曲美替尼治疗什么病

曲美替尼治疗什么病

曲美替尼(trametinib)是一种高选择性MEK1/2抑制剂,核心靶点是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路,通过阻断下游ERK磷酸化抑制肿瘤细胞增殖。其获批适应证集中在三类恶性肿瘤:
  1. BRAF V600E/V600K突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤,可单药或与BRAF抑制剂达拉非尼联合使用,联合方案已成为一线标准
  2. BRAF V600E突变阳性转移性非小细胞肺癌局部晚期或转移性未分化型甲状腺癌,同样采用“达拉非尼+曲美替尼”双靶组合
  3. 复发/难治性幼年型粒单核细胞白血病(JMML),这是一种罕见儿童骨髓增殖性肿瘤,Ⅱ期试验显示单药客观有效率达50%,为造血干细胞移植失败后提供新选择

曲美替尼2025医保之后多少钱

2025年国家医保目录执行后,2mg×30片/盒的曲美替尼片医保支付标准为9970元,较此前市场零售价下降约62%。以北京市职工医保为例,在职人员先自付10%,剩余部分按80%报销,患者实际自付约1994元/盒;城乡居民医保按70%报销,自付约2991元/盒。若与达拉非尼联合使用,两药同时纳入医保,月治疗费用可控制在1.2万元以内,仅为原价的三分之一,显著降低持续用药门槛。

曲美替尼的功效作用

1. 快速抑制MAPK通路
曲美替尼与ATP竞争结合MEK1/MEK2,使ERK磷酸化水平在用药6小时内下降90%以上,从而阻断细胞周期由G1向S期推进,诱导肿瘤细胞凋亡
2. 克服BRAF抑制剂耐药
单用BRAF抑制剂6–8个月后易出现“RAS突变放大”等旁路激活,联合曲美替尼可延迟耐药发生,中位无进展生存期由5.8个月延长至11.4个月
3. 跨瘤种广谱活性
除黑色素瘤外,曲美替尼在BRAF突变结直肠癌、多发性骨髓瘤、低级别浆液性卵巢癌中均显示客观疗效,总体缓解率20%–40%,且与PD-1抑制剂联用可进一步提升免疫浸润
4. 儿童JMML突破性数据
针对RAS/MAPK通路持续激活的JMML,曲美替尼单药可使50%患儿获得血液学改善,其中10%达到完全缓解,为移植前桥接或移植后复发提供首个靶向方案

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