注射用戈舍瑞林微球2025年医保适应症

药品基本信息

药品信息概要：注射用戈舍瑞林微球，西药名。为抗肿瘤药。本品适用于需要雄激素去势治疗的前列腺癌患者。

通用名称：注射用戈舍瑞林微球

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：暂无

药品详细信息

毒理作用：

1、遗传毒性

戈舍瑞林细菌回复突变试验和哺乳动物细胞遗传学试验结果为阴性。

2、生殖毒性

在雄性和雌性大鼠中，戈舍瑞林可引起由其内分泌作用所致性腺抑制一致的变化。雄性大鼠皮下给予戈舍瑞林500-1000μg/kg/天后，可见睾丸、附睾、精囊和前列腺的重量下降和萎缩性组织学变化，以及精子发生完全抑制。雌性大鼠皮下给予戈舍瑞林50-1000μg/kg/天后，卵巢功能受到抑制，导致卵巢和第二性器官的大小和重量下降；卵泡发育受阻于窦卵泡期，黄体的大小和数量减少。停药几周后，雌雄大鼠以上组织学改变几乎均可逆转（睾丸除外）；对于戈舍瑞林停用后妊娠大鼠，其生育力和一般生殖功能下降。尽管交配前大鼠生殖功能尚未完全恢复，但停药2周内仍可见繁殖交配，排卵率、相应的着床率及活胎数均降低。

雌雄犬给予戈舍瑞林107-214μg/kg/天，连续给药1年后停药，基于组织病理学检查结果，戈舍瑞林对生殖器官的影响可逆。无法从现有的动物数据计算人体剂量/暴露量倍数。

戈舍瑞林皮下给药后可穿过大鼠和兔的胎盘。妊娠大鼠和兔在器官发生期给予戈舍瑞林，可导致着床前丢失增加和再吸收增加。当妊娠大鼠在整个妊娠期和哺乳期给予戈舍瑞林时，子代出现剂量相关性脐疝。在进一步的大鼠生殖试验中，戈舍瑞林使胎仔和幼仔的存活率降低。无法从现有的动物数据中计算人体剂量/暴露量倍数。动物给药剂量为：大鼠（≥2μg/kg/天妊娠丢失，>10μg/kg/天子代脐疝），兔（>20μg/kg/天）。

3、致癌性

大鼠每4周一次皮下植入戈舍瑞林约80、150μg/kg/天（雄性）和50、100μg/kg/天（雌性），连续给药1年，恢复23周，垂体腺瘤发生率升高。大鼠皮下植入相似剂量的戈舍瑞林（雄鼠72周，雌鼠101周），垂体腺瘤发生率也升高。尚未确定大鼠垂体腺瘤与人体的相关性。小鼠每3周一次皮下植入戈舍瑞林剂量达2400μg/kg/天，连续给药2年，可导致脊柱和股骨组织细胞肉瘤的发生率升高。无法从现有的动物数据计算人体剂量/暴露量倍数。

适应症：

本品适用于需要雄激素去势治疗的前列腺癌患者。

药代动力学：

本品分别在男性和女性患者中进行了药代动力学研究。

1、吸收

肌肉注射本品3.6mg后，血浆中戈舍瑞林在1.0h左右出现第一个峰值，之后戈舍瑞林从微球中缓慢释放，可维持相对稳定的系统暴露量。本品前列腺癌患者和乳腺癌患者多次给药研究结果显示，首次注射本品后，戈舍瑞林血浆峰浓度均值分别为0.66ng/mL和0.45ng/mL。按每28天给药间隔持续注射本品，无明显的药物蓄积。

2、分布

戈舍瑞林皮下制剂相关研究结果表明，皮下给予单剂量放射性标记的戈舍瑞林溶液250μg后，男性和女性的表观分布容积为44.1L和20.3L。戈舍瑞林的血浆蛋白结合率为27.3%。

3、代谢

戈舍瑞林皮下制剂相关研究结果表明，戈舍瑞林的主要代谢机制为C-末端氨基酸的水解作用。戈舍瑞林在人体产生的代谢产物与其他物种相似，但代谢谱较窄。在人体中发现的所有代谢产物也同样在毒理学研究中观察到。

4、排泄

戈舍瑞林皮下制剂相关研究结果表明，皮下给予放射标记的戈舍瑞林溶液之后，戈舍瑞林可迅速清除。其清除机制主要是通过肝脏代谢和尿液排泄。超过90%的药物可通过尿液排泄，约20%为戈舍瑞林原型药。

单次肌肉注射本品3.6mg后，女性乳腺癌患者的戈舍瑞林全身清除率（CL/F）较男性前列腺癌患者更高，分别约为20L/h和15L/h。

5、特殊人群

肝功能不全

尚无肝功能不全患者使用本品的药代动力学数据。正常和中度肝功能不全（谷氨酸氨基转氨酶<3×ULN和天门冬氨酸氨基转移酶<3×ULN）患者皮下给予戈舍瑞林溶液250μg后，全身清除率和血清消除半衰期相似。药代动力学研究表明，中度肝功能不全患者无需调整剂量。尚无戈舍瑞林在重度肝功能不全患者的药代动力学数据。

肾功能不全

尚无肾功能不全患者使用本品的药代动力学数据。在戈舍瑞林溶液临床试验中，肾功能不全（肌酐清除率<20mL/min）的男性患者全身清除率和血清消除半衰期分别为31.5mL/min和12.1小时，而肾功能正常（肌酐清除率>70mL/min）的受试者分别为133mL/min和4.2小时。尚不清楚肾功能不全导致的戈舍瑞林清除率降低对女性患者药物疗效和安全性的影响。肾功能不全患者药代动力学研究表明，使用储库制剂无需进行剂量调整。

儿童

尚无18岁以下儿童和青少年患者使用本品的药代动力学数据。

老年患者

本品用于老年患者无需调整剂量。

关于注射用戈舍瑞林微球2025年医保适应症

注射用戈舍瑞林微球为处方药，属于医保乙类报销范围，参考价格约暂无。如需了解更多信息，建议咨询主治医生或当地医保局。