甲磺酸伊马替尼片效果怎么样

药品基本信息

药品信息概要：甲磺酸伊马替尼片，西药名。为抗肿瘤药物。用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph CML）的慢性期、加速期或急变期。

通用名称：甲磺酸伊马替尼片

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：635.00元-1420.00元

药品详细信息

药代动力学：

伊马替尼的药代动力学是在25-1000mg剂量范围，在单剂量和达稳态后评价的。伊马替尼剂量在25-1000mg范围内，其平均曲线下面积（AUC）的增加与剂量存在比例性关系。重复给药的药物累积量在达稳态时为1.5-2.5倍。

1、吸收：伊马替尼的平均绝对生物利用度为98%，口服后血浆伊马替尼AUC的变异系数波动在40-60%之间。与空腹时比较，高脂饮食后本药吸收率轻微降低（Cmax减少11%，tmax延后1.5小时），AUC略减少（7.4%）。

2、分布：约95%与血浆蛋白结合，绝大多数是与白蛋白结合，少部分与α-酸性糖蛋白结合，只有极少部分与脂蛋白结合。整个机体内的总体分布浓度较高,分布容积为4.9L/kg体重,但红细胞内分布比率较低。体内组织中有关药物分布情况仅来源于临床前的资料。肾上腺和性腺中摄取水平高，中枢神经系统中摄取水平低。

3、代谢：人体内主要循环代谢产物是N-去甲基哌嗪衍生物，在体外其药效与原药相似。该代谢物的血浆AUC是原药甲磺酸伊马替尼AUC的16%。伊马替尼是CYP3A4的底物,又是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的抑制剂，因此，可影响合用药物的代谢。（见【药物相互作用】）。

4、消除：伊马替尼的消除半衰期为18小时，其活性代谢产物半衰期为40小时，7天内约可排泄所给药物剂量的81%，其中从粪便中排泄68%，尿中排泄13%。约25%为原药（尿中5%,大便中20%）,其余为代谢产物，在粪便和尿中活性代谢产物和原药的比例相似。

5、特殊患者群的药代动力学：成人群体药代动力学研究表明，性别对药代动力学无影响，体重的影响也可略而不计。给予同样的剂量（400mg/天）,GlST患者其稳态时的药物暴露量是CML患者的1.5倍。依据初步的GIST患者的群体药代动力学研究，伊马替尼的药代动力学有3项指标的变化（白蛋白、WBC和胆红素）在统计学上有显著性影响。低白蛋白水平降低清除，正如较高的WBC水平。但是这些影响并不足以断定剂量需要调整。

（1）儿童用药：儿童和青少年260mg/m²和340mg/m²的使用剂量会产生同样的药物暴露,分别相当于成人的400mg和600mg。以340mg/m²/天的剂量经每日一次重复给药后，第8天和第1天的AUC（0-24）比揭示出有1.7倍的药物蓄积。

（2）老年用药：据报道在一项超过65岁的患者大于20%的临床研究结果，年龄对药代动力学没有明显的影响。

（3）器官功能不全：伊马替尼及其代谢产物几乎不通过肾脏排泄。轻中度肾功能不全患者的血浆暴露量略高于肾功能正常的患者，增加约1.5-2倍，与血浆AGP水平增加1.5倍相符，AGP可与伊马替尼牢固结合。由于伊马替尼几乎不经肾脏排泄,故肾功能不全和肾功能正常患者的伊马替尼原药清除率大概相似（见【用法用量】，【注意事项】）。

（4）尽管药代动力学结果显示有个体差异，但与肝功能正常的患者相比，伴有不同程度肝功能不全的患者对伊马替尼的平均暴露量未见增加（见【用法用量】，【注意事项】，【不良反应】）。

药理作用：

1、伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Ab1酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Ab1阳性细胞系细胞、费城染色体阳性（Ph ）的慢性髓性白血病（CML）和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。

2、此外，伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子（PDGF）受体、干细胞因子（SCF），c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。

3、胃肠道间质肿瘤（GIST）细胞表达活性kit突变，体外实验显示伊马替尼抑制GIST细胞的增殖并诱导其凋亡。

4、有极少在临床产生耐药的报道，关于伊马替尼耐药的发生，初始耐药（从开始治疗即无效）和继发耐药的区别是在整个伊马替尼的暴露进程中显示无效，Bcr-Ab1酪氨酸激酶，在疾病进程中增加，即为产生耐药的分子机制。在治疗的患者中产生耐药发生率很低，或者是没有按照要求服药。因此，治疗应尽早开始，同时剂量应严格按要求服用。

不良反应：

1、很常见不良反应：

(1)全身性异常：体液潴留、水肿、疲劳。

(2)血液与淋巴系统异常：中性粒细胞减少、血小板减少、贫血。

(3)皮肤和皮下组织异常：眶周水肿、皮炎/湿疹/皮疹。

(4)骨骼肌、结缔组织和骨异常：肌痉挛、疼痛性肌痉挛、骨骼肌肉痛包括肌痛、关节痛、骨痛。

(5)神经系统异常：头痛。

(6)消化系统异常：恶心、呕吐、腹泻、消化不良、腹痛。

(7)骨骼肌、结缔组织和骨异常：停药后肌肉骨骼疼痛（包括肌肉痛、末梢疼痛、关节痛、骨痛、脊柱痛）。

2、常见的不良反应：

(1)全身性异常：乏力、发热、畏寒、全身水肿、寒战。

(2)血液与淋巴系统异常：全血细胞减少、发热性中性粒细胞减少。

(3)代谢和营养失衡：食欲不振。

(4)皮肤和皮下组织异常：颜面浮肿、瘙痒、红斑、皮肤干燥、脱发、盗汗、光过敏反应。

(5)骨骼肌、结缔组织和骨异常：关节肿胀。

(6)精神异常：失眠。

(7)神经系统异常：头晕、味觉障碍、感觉异常、感觉减退。

(8)眼部异常：眼睑水肿、结膜炎、流泪增多、视力模糊、结膜出血、眼干。

(9)血管异常：潮红、出血，不常见：血肿、高血压、硬脑膜下血肿、低血压、四肢发冷、雷诺氏现象。

(10)呼吸道、胸和纵隔异常：鼻衄、呼吸困难、咳嗽。

(11)消化系统异常：腹胀、胀气、便秘、胃食道返流、口干、胃炎。

(12)肝胆系统异常：肝酶升高。

(13)骨骼肌、结缔组织和骨异常：关节肿胀。

关于甲磺酸伊马替尼片效果怎么样

甲磺酸伊马替尼片为处方药，属于医保乙类报销范围，参考价格约635.00元-1420.00元。如需了解更多信息，建议咨询主治医生或当地医保局。