达沙替尼片怎么用

达沙替尼片怎么用

整片吞服是底线:药片必须保持完整,不可掰碎、压碎或溶解,否则药物粉末一旦接触皮肤、眼睛或呼吸道,可能造成局部刺激甚至细胞毒性暴露
固定时间是原则:每天同一时间服用——早晨或晚上任选,但选定后需长期保持一致,以维持稳定的血药浓度
水或纯水是唯一搭档:用足量清水送药,避免与葡萄柚汁、圣约翰草茶同服,这两类饮品会干扰CYP3A4代谢通路,导致血药浓度不可预测地升高或降低
漏服处理有规矩:如果错过一次剂量,不要补吃双倍;只需在下一个原定时间继续正常剂量即可

达沙替尼片的正确用法

剂量阶梯依疾病状态而定:
  • 慢性期Ph+CML100mg每日1次
  • 加速期、急变期CML或Ph+ALL140mg每日1次
  • 儿童≥1岁:按体重分层,10–<20kg用40mg,20–<30kg用60mg,30–<45kg用70mg,≥45kg用100mg,均为每日1次
    与胃酸调节剂错时:若必须服用质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂或含铝/镁抗酸药,需间隔2小时以上,否则胃pH升高会显著降低达沙替尼溶解度与吸收率
    CYP3A4强抑制剂/诱导剂须调量:联用酮康唑、克拉霉素等强抑制剂时,剂量需降至原量的20–30%;联用利福平、苯妥英等强诱导剂时,可考虑逐步加量并密切监测毒性
    治疗持续性:只要患者仍可获益且毒性可耐受,应持续服药直至疾病进展或出现不可耐受的不良事件擅自停药会导致BCR-ABL激酶域突变风险骤增

达沙替尼片什么时候达到效果

血液学缓解最早显现:多数慢性期患者在2–4周内即可观察到白细胞计数下降、脾肿大缩小等血液学改善
细胞遗传学缓解需按月评估:3个月时应达到主要血液学缓解(MaHR),6个月时应争取完全细胞遗传学缓解(CCyR),即Ph+中期分裂象降至0%
分子学缓解是长期目标:12个月内争取达到主要分子学缓解(MMR,BCR-ABL IS≤0.1%),更深层次的MR4.5(BCR-ABL IS≤0.0032%)通常在24个月前后出现,与长期无进展生存显著相关
监测节奏决定干预时机:
  • 前3个月每月1次外周血BCR-ABL定量;
  • 第4–12个月每3个月1次
  • 达到MMR后每6个月1次
    3个月未达MaHR、6个月未达CCyR或12个月未达MMR,即定义为治疗失败,需考虑换药或进入临床试验

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