格索雷塞片会伤肾吗

格索雷塞片会伤肾吗

格索雷塞片(Glesatinib)在已公布的临床资料中,对肾脏的直接毒性数据有限,但高血压与蛋白尿被列为常见心血管不良反应。若血压持续>150/100mmHg或24h尿蛋白定量>1g,肾小球滤过压力升高,长期未控制可继发肾血管损伤,出现“药物相关肾高压综合征”。因此,服药期间应每2-4周监测血压、尿常规及血清肌酐;若出现3级高血压或蛋白尿>2g/24h,须暂停给药,待指标恢复至≤1级后方可减量重启。对于基线eGFR<60mL/min/1.73m²的轻-中度肾功能不全者,目前虽无强制调档建议,但推荐**起始剂量下调20%**并缩短复查间隔;重度肾功能不全(eGFR<30mL/min)患者尚无安全性谱,需权衡获益-风险后个体化使用

阿可替尼胶囊的功效和作用

阿可替尼(Acalabrutinib)是第二代BTK抑制剂,对BTK的半数抑制浓度(IC50)<3nmol/L,伊布替尼对EGFR、ITK等脱靶位点抑制降低5-20倍,因此皮疹、腹泻等副作用发生率更低。其通过阻断B细胞受体信号通路,抑制恶性B细胞增殖与趋化,已获批用于:
  1. 复发/难治性套细胞淋巴瘤(MCL),客观缓解率(ORR)81%,中位无进展生存期(mPFS)20/30个月;
  2. 初治或复发慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL),与奥妥珠单抗联用可将疾病进展或死亡风险降低90%
  3. 华氏巨球蛋白血症(WM),主要缓解率>90%,且对MYD88L265P/CXCR4WHIM突变亚群均有效。
    此外,阿可替尼可穿透血脑屏障,脑脊液浓度约为血浆的20-40%,对中枢浸润患者具有潜在获益

阿可替尼胶囊可以停服几天吗

阿可替尼的半衰期约0.7-2.9h,但其活性代谢物ACP-5862半衰期可达6.5h,稳态血药浓度在停药48-72h后下降>50%,可能迅速解除对BTK的占有率(<90%),导致恶性B细胞重新激活。因此:
  • 若因1-2级出血、轻-中度感染等短期不良反应需暂停,建议空窗不超过3天,并在症状≤1级时立即恢复原剂量;
  • 若漏服一剂,且距离下次服药≥6h,可当日补服;若<6h则跳过,禁止双倍补服;
  • 对于3级以上毒性(如4级中性粒细胞减少、≥3级房颤或出血),需待毒性恢复至≤1级后,按梯度减量(100mg→50mg,每日两次)重启;若减量后仍反复出现同级毒性,永久停药并切换其他方案。
    任何>3天的自主停药均可能诱导BTK再磷酸化,增加耐药克隆风险,因此必须在血液科医师指导下进行,并配合外周血或影像学评估

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