泊那替尼片什么时候达到效果
泊那替尼片什么时候达到效果
血药浓度达峰约需4h,但临床可感知疗效通常出现在4–8周内。OPTIC研究显示,30mg组患者在3个月时主要分子学反应(MMR)率约40%,且早于此时间点获得MMR者,后续2年生存优势更显著。影响因素有三:①既往TKI耐药程度,耐药谱广者起效略慢;②突变类型,T315I突变阳性者因靶点亲和力强,中位首次血液学反应可提前至2.6周;③剂量与暴露量,45mg/d暴露高,起效更快,但不良反应同步增加,故指南主张以最低有效剂量15–30mg/d启动,根据BCR-ABL1水平每2–4周评估一次,及时调整。简言之,“看见疗效”以分子学监测为准,而非症状消失;若12周仍未达BCR-ABL1≤10%,即考虑增量或转换方案。
血药浓度达峰约需4h,但临床可感知疗效通常出现在4–8周内。OPTIC研究显示,30mg组患者在3个月时主要分子学反应(MMR)率约40%,且早于此时间点获得MMR者,后续2年生存优势更显著。影响因素有三:①既往TKI耐药程度,耐药谱广者起效略慢;②突变类型,T315I突变阳性者因靶点亲和力强,中位首次血液学反应可提前至2.6周;③剂量与暴露量,45mg/d暴露高,起效更快,但不良反应同步增加,故指南主张以最低有效剂量15–30mg/d启动,根据BCR-ABL1水平每2–4周评估一次,及时调整。简言之,“看见疗效”以分子学监测为准,而非症状消失;若12周仍未达BCR-ABL1≤10%,即考虑增量或转换方案。
泊那替尼片会不会影响睡眠
药品说明书未把失眠列为常见事件,但真实世界数据提示睡眠障碍发生率约6–8%,且与疲劳、呼吸困难呈正相关。机制可能涉及:①Off-target抑制VEGFR引起微血管重塑,导致夜间阵发性呼吸困难;②中枢渗透性高,脑脊液浓度可达血浆31%,对睡眠节律中枢产生直接作用;③高甘油三酯与甲状腺功能异常等代谢紊乱,也可间接干扰睡眠。处理原则:先排除其他原因(激素、电解质、合并用药),如确认与泊那替尼相关,可把服药时间从睡前移至早餐後,必要时短期加用小剂量褪黑素或镇静类抗抑郁药;若睡眠障碍持续>2周并伴日间功能下降,可考虑减量5mg或换用分次给药(15mg早+15mg午)。
药品说明书未把失眠列为常见事件,但真实世界数据提示睡眠障碍发生率约6–8%,且与疲劳、呼吸困难呈正相关。机制可能涉及:①Off-target抑制VEGFR引起微血管重塑,导致夜间阵发性呼吸困难;②中枢渗透性高,脑脊液浓度可达血浆31%,对睡眠节律中枢产生直接作用;③高甘油三酯与甲状腺功能异常等代谢紊乱,也可间接干扰睡眠。处理原则:先排除其他原因(激素、电解质、合并用药),如确认与泊那替尼相关,可把服药时间从睡前移至早餐後,必要时短期加用小剂量褪黑素或镇静类抗抑郁药;若睡眠障碍持续>2周并伴日间功能下降,可考虑减量5mg或换用分次给药(15mg早+15mg午)。
泊那替尼片全名叫什么
通用名:泊那替尼,亦音译作普纳替尼;商品名:中国获批为英可欣®,欧美市场称Iclusig®;化学名:3-(2-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基乙炔基)-4-甲基-N-{4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基}苯甲酰胺;研发代号:AP24534;ATC编码:L01EA05。其结构含三键乙炔桥,赋予对T315I突变的高亲和力,也是第三代Bcr-Abl抑制剂的标志性特征。
通用名:泊那替尼,亦音译作普纳替尼;商品名:中国获批为英可欣®,欧美市场称Iclusig®;化学名:3-(2-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基乙炔基)-4-甲基-N-{4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基}苯甲酰胺;研发代号:AP24534;ATC编码:L01EA05。其结构含三键乙炔桥,赋予对T315I突变的高亲和力,也是第三代Bcr-Abl抑制剂的标志性特征。
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