奥希替尼怎么用

奥希替尼怎么用

• 剂量：标准80mg，空腹或餐后均可，但需保持每天同一时段服用，以维持稳定血药浓度。
• 整片吞服：用约200ml温水送下，不可掰碎、咀嚼或压碎，否则破坏薄膜衣，影响释放曲线。
• 漏服处理：若距下一次服药≥12h，立即补服；<12h则跳过，严禁双倍补服。
• 无法吞咽：将药片置于50ml非碳酸纯化水中轻搅5min至分散成小块，立即饮尽后再加120ml水冲洗杯壁二次饮尽，整个过程≤30min完成，禁止加热或添加其他液体。

奥希替尼的正确用法

• 减量指征：出现≥3级不良反应（如QTc>500ms、间质性肺病、4级皮疹）时，一律降至40mgqd；若毒性仍不可耐受，可暂停至≤1级后考虑重新40mg或停药。
• 肝功不全：Child-PughC级患者起始即40mgqd；A/B级无需调整，但需每月监查ALT/AST。
• 肾功不全：eGFR≥30ml/min按80mg标准；eGFR<30ml/min或透析患者，缺乏循证，建议80mg起始并每4周监测血药浓度与肾功能。
• 鼻胃管途径：15ml水初分散→回抽15ml冲洗→共30ml液体按管规注入，前后30ml清水冲管，30min内完成，避免堵塞与降解。
• 药物相互作用：强效CYP3A4抑制剂（如克拉霉素、伏立康唑）联用，奥希替尼暴露升高1.8倍，可考虑40mgqd并密切监测ECG与皮疹；圣约翰草绝对禁忌，可使血药浓度下降50%以上。

奥希替尼什么时候达到效果

• 药代动力学：口服后6h达峰，连续7天达到稳态，此时肿瘤组织浓度已显著高于血浆，EGFR磷酸化抑制率>90%。
• 早期信号：部分敏感患者在48–72h内咳嗽、胸痛、痰血减轻；体能状态评分（ECOG）提升≥1级，常提示药效启动。
• 影像时间节点：
  – 首次评估：第4–6周行增强CT，若靶病灶缩小≥30%即确认PR；SD患者继续服药并在第8–12周复查。
  – 深度缓解：约55%一线EGFRm患者在3个月内达到最大缩小幅度，中位最大反应时间为5.6周。
• 生物标志物：血清CEA、CA125**在2–4周下降>20%**与PFS呈正相关，可辅助判断；NGS动态监测cfDNA，第3周EGFRm清零者24个月PFS率72%。
• 长期疗效：FLAURA研究示中位无进展生存18.9个月，1年PFS率71%，提示多数患者在12个月内仍处于持续获益状态；若6周评估为SD但症状改善，不建议提前换药，可继续观察至12周再决策。