瑞波西利服用方法

来源:觅健 2025-08-12 17:50:17

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关键词：瑞波西利服用方法靶向药治疗周期乳腺癌

药品基本信息

药品信息概要：琥珀酸瑞波西利片，西药名。抗肿瘤药。本品适用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性局部晚期或转移性乳腺癌，与芳香化酶抑制剂联合用药作为女性患者的初始内分泌治疗。使用内分泌疗法治疗绝经前或围绝经期女性患者时应联用黄体生成素释放激素（LHRH）激动剂。

通用名称：琥珀酸瑞波西利片

处方类型：处方药

医保类型：非医保

参考价格：4280.00元

药品详细信息

执行标准：

JX20230001。

毒理作用：

1、遗传毒性：

瑞波西利的Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、大鼠微核试验结果均为阴性。

2、生殖毒性：

大鼠生育力和早期胚胎发育毒性试验中，雌性大鼠自交配前14天至妊娠后第1周，经口给予瑞波西利，在剂量高达300mg/kg/天[以药物暴露量（AUC）计，约为人最高推荐剂量600mg/天的0.6倍]时，未见对生殖功能、生育力和早期胚胎发育的影响。

尚未在雄性大鼠体内进行瑞波西利的生育力研究。在大鼠26周和犬39周（每个周期给药3周，每天给药，停药1周）重复经口给药毒性试验中，可见睾丸萎缩性变化，包括大鼠和犬的睾丸生精小管上皮退化、精子减少和管腔细胞碎片，以及大鼠附睾上皮空泡化。在大鼠中剂量≥75mg/kg和犬中剂量≥1mg/kg时可见上述变化，以AUC计，分别为人最高推荐每日剂量600mg/天的1.4和0.03倍。这些变化与瑞波西利直接抑制睾丸生殖细胞的增殖有关，导致曲细精管萎缩，在4周停药期后，在大鼠和犬中可见恢复趋势。

大鼠胚胎-胎仔发育毒性试验中，妊娠大鼠于GD6-GD17每天一次经口给予瑞波西利50、300和1000mg/kg/天。给药剂量为300mg/kg/天（以AUC计，约为人最高推荐剂量600mg/天的0.6倍）时，可见母体体重增重减少和胎仔体重下降，伴随因胎仔体重降低导致的骨骼变化。50与300mg/kg/天，未引起胚胎-胎仔的变异与畸形。

兔胚胎-胎仔发育毒性试验中，妊娠兔于GD7-GD20每天一次经口给予瑞波西利10、30和60mg/kg/天。给药剂量≥30mg/kg/天（以AUC计，约为人最高推荐剂量600mg/天的1.5倍）时，可见胎仔异常（畸形以及外表、内脏和骨骼变异）和胎仔生长异常（胎仔体重降低）发生率增加，包括肺叶减少/变小、降主动脉与主动脉弓上出现额外血管、小眼、膈疝、副叶缺失或（部分）肺叶融合、肺副叶减少/变小、额外/退化的第13肋骨、舌骨畸形、舌骨翼弯曲、拇指中的趾骨数量减少。没有证据表明胚胎-胎仔的死亡率增加。给药剂量≤30mg/kg/天时，未见母体毒性。哺乳期大鼠经口给予瑞波西利50mg/kg，瑞波西利在乳汁中的暴露量比母体血浆中的暴露量高3.56倍。

3、致癌性：

在一项为期2年的大鼠研究中评估了瑞波西利的致癌性。

雌雄大鼠经口给予瑞波西利2年，≥300mg/kg/天剂量组雌性大鼠可见子宫/宫颈的内膜上皮肿瘤和腺体及鳞状上皮增生的发生率增加，50mg/kg/天剂量组雄性大鼠可见甲状腺滤泡性肿瘤的发生率增加。观察到肿瘤变化的雌性和雄性大鼠的稳态平均暴露量（AUC0-24h）分别是接受推荐剂量600mg/天剂量组患者暴露量的1.2倍和1.4倍，是400mg/天剂量组患者暴露量的2.2倍和2.5倍。

其他非肿瘤性增生性变化包括≥5mg/kg/天和50mg/kg/天剂量组雄性大鼠的肝脏改变（嗜碱性和透明细胞）增加和睾丸间质（Leydig）细胞增生。

对子宫/子宫颈和睾丸间质（Leydig）细胞的影响可能与CDK4抑制垂体催乳素细胞功能、改变下丘脑-垂体-性腺轴从而引起的长期低催乳素血症有关。

雄性动物中甲状腺改变的潜在机制包括肝脏中啮齿类动物特异性微粒体酶诱导和/或继发于持续性靶向低催乳素血症的下丘脑-垂体-睾丸-甲状腺轴失调。

该机制引起的人体内雌激素/孕激素比值的任何潜在增加将通过伴随抗雌激素治疗对雌激素合成的抑制作用进行抵消，如在人体中，瑞波西利适用于与抗雌激素药物联合使用。

考虑到啮齿类动物和人类在催乳素合成和作用方面存在重大差异，预期该作用方式不会对人类产生影响。

4、其他毒性：

犬心血管安全药理学试验结果显示，引起QTc间期延长的剂量和浓度与患者接受600mg推荐剂量的暴露相似。暴露量增加（大约为预期临床Cmax的5倍）时，有可能诱发室性早搏（PVC）发生。

成分：

本品活性成份为琥珀酸瑞波西利。

辅料：微晶纤维素、低取代羟丙纤维素、交联聚维酮、硬脂酸镁、胶态二氧化硅、包衣预混剂。