伏立康唑片的作用
伏立康唑片的作用
伏立康唑片是一种广谱三唑类抗真菌药物,其作用机制是通过抑制真菌细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化,从而抑制麦角甾醇的生物合成,使真菌细胞膜的结构和功能丧失,最终导致真菌死亡。伏立康唑对多种真菌具有抗菌作用,包括念珠菌属(如耐氟康唑的克柔念珠菌、光滑念珠菌和白念珠菌耐药株)、曲霉菌属(如黄曲霉、烟曲霉、土曲霉、黑曲霉等)、足放线病菌属和镰刀菌属。此外,伏立康唑对一些对现有抗真菌药敏感性较低的菌属也具有杀菌作用。
伏立康唑片的用法
伏立康唑片的用法需根据患者的具体情况而定,以下是详细的用法说明:
成人及青少年(12~14岁且体重≥50公斤者;15~17岁者)
- 口服给药:
- 负荷剂量(适用于第1个24小时):体重≥40kg者,每12小时1次,每次400mg;体重<40kg者,每12小时1次,每次200mg。
- 维持剂量(开始用药24小时以后):体重≥40kg者,每日给药2次,每次200mg;体重<40kg者,每日给药2次,每次100mg。
- 静脉滴注:
- 负荷剂量(适用于第1个24小时):每12小时给药1次,每次6mg/kg。
- 维持剂量(开始用药24小时以后):每日给药2次,每次4mg/kg。
儿童(2岁~<12岁)
- 静脉滴注:
- 负荷剂量(适用于第1个24小时):每12小时给药1次,每次9mg/kg。
- 维持剂量(开始用药24小时以后):每日给药2次,每次8mg/kg。
- 口服给药:
- 维持剂量(开始用药24小时以后):每日给药2次,每次9mg/kg(最大单次剂量350mg,每日2次)。
特殊人群
- 老年人:无需调整剂量。
- 肾功能损害者:肾功能损害对伏立康唑口服给药的药代动力学没有影响,因此无需调整剂量。
- 肝功能损害者:轻度至中度肝硬化患者(Child-Pugh A和B),伏立康唑的负荷剂量不变,但维持剂量减半。
服药时间
伏立康唑片应在餐前至少1小时或餐后至少1小时服用。
伏立康唑片作用及注意事项
作用
伏立康唑片主要用于治疗以下真菌感染:
- 侵袭性曲霉病。
- 非中性粒细胞减少患者的念珠菌血症。
- 对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染(包括克柔念珠菌)。
- 由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。
注意事项
- 过敏反应:禁用于对伏立康唑或其赋形剂过敏的患者。
- 药物相互作用:
- 伏立康唑与CYP3A4底物(如特非那定、阿司咪唑、西沙必利等)合用时,可能导致Q-T间期延长,偶见尖端扭转型室性心动过速。
- 伏立康唑不宜与利福平、卡马西平和苯巴比妥等药物合用,因为这些药物可以降低伏立康唑的血药浓度。
- 与苯妥英合用时,伏立康唑的口服维持剂量应从200mg每日两次,增加到400mg每日两次(体重<40kg的患者剂量应从100mg每日两次,增加到200mg每日两次)。
- 与依非韦伦合用时,伏立康唑的维持剂量应当增加到400mg,每12小时1次,依非韦伦的剂量应当减少50%,即减少到300mg每日1次。
- 不良反应:常见的不良反应包括视觉障碍、发热、恶心、皮疹、呕吐、头痛、肝功能检查值升高、心动过速和幻觉等。其中,视觉障碍最为常见,但通常为轻度。
- 监测:在使用伏立康唑治疗前或治疗期间应监测血电解质,如存在低钾血症、低镁血症和低钙血症等电解质紊乱应予以纠正。
- 长期治疗:对于6个月以上的长期治疗,应仔细权衡获益与风险。
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