匹妥布替尼片的作用

来源:觅健 2025-08-09 19:10:18

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关键词：匹妥布替尼BTK抑制剂套细胞淋巴瘤慢性淋巴细胞白血病小淋巴细胞淋巴瘤

匹妥布替尼片的作用

匹妥布替尼是一种第三代布鲁顿氏酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，也是首个高选择性、非共价（可逆）BTK抑制剂。它通过与BTK蛋白的ATP结合位点周围的水分子和BTK残基形成多重氢键相互作用，抑制BTK的活性。这种独特的非共价结合方式使其能够克服因C481突变导致的耐药性问题，同时有效抑制野生型和突变型BTK的活性。在非临床研究中，匹妥布替尼能够抑制BTK介导的B细胞CD69表达，并抑制恶性B细胞的增殖。此外，它在BTK野生型和BTK C481S突变小鼠异种移植模型中显示出剂量依赖性肿瘤生长抑制和诱导肿瘤消退。

匹妥布替尼片的用法

匹妥布替尼的推荐剂量为每日一次口服200毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。药片应整片吞服，不可压碎或咀嚼，可随餐或空腹服用。如果患者错过一剂且超过12小时，则应跳过本次剂量，次日按原计划服药，不可补服。

对于肾功能不全的患者，剂量调整需根据肾小球滤过率（eGFR）进行。严重肾功能不全（eGFR 15-29 mL/min）的患者，如果当前剂量为200mg每日一次，则将剂量减少至100mg每日一次，否则将剂量减少50mg；若当前剂量为50毫克，则停止使用。轻中度肾功能损害（eGFR ≥30 mL/min）的患者无需调整剂量。

此外，匹妥布替尼是一种CYP3A底物，与CYP3A强抑制剂同时使用会增加其全身暴露量，可能增加不良反应的风险，因此应避免与强CYP3A抑制剂同时使用。如果不可避免，需适当减少匹妥布替尼的剂量。与强或中度CYP3A诱导剂同时使用可减少其全身暴露量，可能降低疗效，也需根据具体情况调整剂量。

匹妥布替尼片作用及注意事项

作用

匹妥布替尼主要用于治疗至少接受过两种系统疗法（包括BTK抑制剂）的复发性或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）成年患者。此外，它也被批准用于治疗患有慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）的成人患者，且这些患者至少接受过两种先前的治疗方案，包括BTK抑制剂和BCL-2抑制剂。

注意事项

不良反应：常见的不良反应包括疲劳、肌肉骨骼疼痛、腹泻、水肿、呼吸困难、肺炎和瘀伤。血液系统方面可能出现中性粒细胞减少、淋巴细胞减少和血小板减少等情况。此外，患者还需警惕严重不良反应的发生，如严重出血以及血细胞减少等。
禁忌症：对本品过敏者禁用。活动性出血、严重肝肾功能不全、妊娠哺乳期患者禁用。
特殊人群：建议具有生殖潜力的女性在接受匹妥布替尼治疗期间以及最后一次给药后的一周内使用有效的避孕措施。对于心血管疾病患者需谨慎监测。
药物相互作用：避免与抗凝药、抗血小板药物及强效CYP3A4抑制剂（如克拉霉素）同时使用，可能增加毒性风险。
监测与检查：在使用匹妥布替尼前，患者应进行全面的身体检查，评估感染风险、心电图以及血液学指标等。治疗期间，患者应每周监测全血细胞计数，并定期检查心脏功能，特别是对于有房颤病史的患者。