苯磺酸克利加巴林胶囊的适应症有哪些

条条大道

来源:觅健 2025-05-19 16:31:20

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关键词：苯磺酸克利加巴林胶囊糖尿病性周围神经病理性疼痛带状疱疹后神经痛不良反应医保报销

药品基本信息

药品信息概要：苯磺酸克利加巴林胶囊，西药名。本品用于治疗成人糖尿病性周围神经病理性疼痛和带状疱疹后神经痛。

通用名称：苯磺酸克利加巴林胶囊

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：55.00元

药品详细信息

药代动力学：

吸收：健康受试者空腹单次口服5-120mg本品后，苯磺酸克利加巴林达峰时间在1.33-1.67h，血浆暴露量随剂量增加呈剂量比例关系。

高脂餐饮食后，苯磺酸克利加巴林的达峰时间有所延迟（Tmax3.96hv.s.1.37h）；AUC_0-t基本未发生变化，与空腹状态下相比，高脂餐后Cmax降低33.96%。本品与食物同服不会对苯磺酸克利加巴林的吸收程度造成有临床意义的影响。

分布：非临床研究结果显示苯磺酸克利加巴林可经母兔胎盘转运至胎仔体内，苯磺酸克利加巴林可通过大鼠的血乳屏障；苯磺酸克利加巴林在大鼠全血和血浆中的暴露量比值为0.9；在400、2000或10000ng/mL浓度下血浆蛋白结合率无明显浓度依赖性，苯磺酸克利加巴林体外人血浆蛋白结合率分别为2.8%、3.3%和2.7%。健康受试者空腹单次口服5-120mg本品后，Vz/F为67-133L。

代谢：体外研究结果表明苯磺酸克利加巴林在人、猴、犬、大鼠和小鼠五种属肝细胞孵化体系、人肝微粒体及人重组CYP450酶孵化体系中均稳定，除原形药物外，仅检测到少量的非酶促脱水产物。苯磺酸克利加巴林对人肝微粒的七种主要CYP酶亚型（CYP1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6和3A4）无明显抑制作用；对CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4酶无明显的诱导作用。苯磺酸克利加巴林不是OATP1B1、OATP1B3、OATP2B1、OAT1、OATP1A2、MATE1和MATE2-K的底物；非P-gp和BCRP的底物。是OAT3和OCT2转运体的底物。

苯磺酸克利加巴林在人体内主要以原形形式存在；在血浆和尿液中检测到少量脱氢代谢产物和脱氢并葡萄糖醛酸结合代谢产物，所有代谢产物的质谱峰面积均不足原形药物的2%。

排泄：健康受试者单次口服5-120mg本品时药物的CL/F为10.6-13.8L/hr，消除半衰期为3.68-6.42h。苯磺酸克利加巴林在人体内主要以原形形式经尿液排泄：健康受试者在40mg单次给药后尿液中累积排泄量为79.21%，粪便中累积排泄量为6.55%。

特殊人群

肝功能不全患者

群体药代动力学分析结果显示：与肝功能正常受试者（n=606）相比，轻度肝功能损伤受试者（n=74）暴露量的几何均值降低6.57-10.1%。因本品在人体内不发生显著代谢，主要以原形药物形式从尿中排出，预计肝功能损伤不会显著改变本品血浆浓度，肝功能不全患者无需调整剂量。

肾功能不全患者

受试者单次空腹口服20mg本品后，与肾功能正常（90≤GFR<130mL/min，n=8）的受试者相比，轻度（60≤GFR<90mL/min，n=8）、中度（30≤GFR<60mL/min，n=8）和重度（15≤GFR<30mL/min，n=8）肾功能不全受试者血浆苯磺酸克利加巴林的Cmax分别增加6.00%、13.83%和21.63%，AUC_0-∞分别增加14.63%、119.57%和272.61%。建议肾功能不全患者在使用苯磺酸克利加巴林胶囊时，轻度肾功能不全患者无需调整剂量，中度和重度肾功能不全患者每日使用剂量分别调整为肾功能正常受试者临床治疗剂量的1/2和1/4。

群体药代动力学分析结果显示，药物在健康受试者与患者体内的PK特征无显著差异。体重、年龄、性别对本品的PK影响不具有临床意义。

有效期：24个月

用法用量：

本品可与食物同时服用，也可单独服用。

一、剂量：

糖尿病性周围神经病理性疼痛：本品推荐剂量为每次20mg，每日2次。

对于疼痛未得到充分缓解同时安全性可耐受的患者，特别是年龄≥65岁或糖尿病性周围神经病理性疼痛病程＞1年的患者，可考虑谨慎增加剂量至每次40mg，每日2次。

带状疱疹后神经痛：本品推荐剂量为每次20mg或每次40mg，每日2次。根据疗效及耐受性调整剂量。

本品不良反应呈剂量依赖性，增加剂量可能导致不良反应发生的风险增加，不良反应增加可导致更高的停药率。

二、特殊人群：

1、肝功能不全患者

肝功能不全患者无需调整剂量。