三唑-雌二醇衍生物可诱导三阴性乳腺癌细胞凋亡并抑制 EGFR 及其下游通路

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 2025年02月16日 10:06 广东
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三阴性乳腺癌(TNBC)是一种治疗难度极大的癌症类型,因其易复发且对现有疗法具有抗药性。表皮生长因子受体(EGFR)在TNBC中通常过度表达,作为一种酪氨酸激酶,它负责下游信号传导,促进细胞生长和存活。

新型化合物的研究

科学家们开发了一些新的化合物,叫做三唑-雌二醇衍生物,它们可以抑制EGFR的作用。这次研究就是为了看看这些化合物在实验室中的效果,特别是在两种TNBC细胞模型MDA-MB-231和MDA-MB-468上。

Fz25的显著效果

研究发现,化合物Fz25对这两种癌细胞都很有效。它能在很低的浓度下就抑制癌细胞的生长。相比之下,其他两个化合物Fz57和Fz200只对其中一种细胞有效。

抑制癌细胞生长的机制

这些化合物能阻止癌细胞的生长周期,特别是在G0/G1的阶段。同时,它们还能抑制一些帮助细胞生长的蛋白质。此外,这些化合物还能抑制EGFR及其相关的信号通路,这些通路通常帮助癌细胞生长。

诱导癌细胞死亡

Fz25、Fz57和Fz200还能诱导癌细胞死亡。它们通过改变细胞的形态和降低一些关键蛋白质的水平来实现这一点。

Fz25的未来前景

在所有测试的化合物中,Fz25表现得最好。它在计算机模拟中显示出良好的药物特性,这意味着它可能在人体中也会有效。这些发现表明,Fz25有潜力成为一种新的癌症治疗药物,值得进一步研究。

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