乳腺癌新兴治疗的发现：高效且可口服的针对雌激素受体（ER）的……

乳腺癌仍是一个未被满足的医疗需求。在全球范围内，乳腺癌都是女性中最常见且死亡率较高的癌症。雌激素受体（ER）在75%的乳腺癌中表达，并在ER阳性乳腺癌的肿瘤发生和进展中起着关键作用。针对ER的内分泌治疗是ER阳性乳腺癌的主要治疗方法，但由于ER基因的突变，药物耐药性不可避免地发展。针对ER的蛋白酶体靶向嵌合体（PROTAC）降解剂是一种新兴的治疗模式，通过降解ER来阻断ER信号，为解决内分泌耐药问题提供了前所未有的潜力。我们发现了HP568，一种针对ER的PROTAC，对野生型ER和ER突变体都具有高度的效力。