ALK 四代 tpx0131
美国Turning Point Therapeutics 公司在今年8 月期《MolecularCancer Therapeutics 》杂志上公布了ALK 四代药TPX-0131 的分子结构式
TPX-0131是一个紧凑的大环结构，可以完全地与ATP口袋中的腺嘌呤位点结合，同时避开了溶剂前沿，不仅对守门员突变（ALK L1196M），铰链区突变（ALK L1198F等）和溶剂前沿突变（G1202）敏感，而且对ALK复合突变敏感，
裸鼠移植瘤模型试验中，TPX-0131 10mg/kg 每天二次时，游离态平均血药浓度13.7nmol/L ，可以完全抑制ALK G1202R ，G1202R/L1198F 和G1202R/L1196M 突变。
大鼠试验中，TPX-0131 10mg/kg 每天一次，连续服用7 天，平均血浆药物浓度—时间曲线下面积（AUC ，药物吸收总量）在血浆中为3300 h·ng/mL，脑组织中为2180 h·ng/mL，脑脊液中为119 h·ng/mL，脑脊液/血浆=3.6%，脑组织/血浆=66%。提示TPX-0131 具有很强的穿透血脑屏障能力。
TPX-0131 一期临床研究已经开始，最近药厂对ALK 患者提供同情给药（暂不包括中国地区）。一位女性ALK 患者Linnea ，于2021 年8 月12 日开始服用TPX0131 ，1mg 每天一次(lead in dose)，
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Lee2829产品即将上线
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2021-10-19 12:50:33 有用(0)
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至少我有梦期待！
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2021-10-19 14:32:29 有用(0)
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觅友_J51451O55什么时候上线啊？
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2021-11-20 23:31:21 有用(0)
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觅友_J51451O55劳拉耐药，可以试0131吗？
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2022-06-27 11:28:04 有用(0)
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贤惠的山寨机你好，请问临床实验效果好吗？最近没有报道
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2021-12-29 18:48:48 有用(0)
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