靶向HER3的重要性
HER3属于人类表皮生长因子受体(HER)家族成员，该家族还包括HER1、HER2、HER4。HER3作为其家族中唯一缺乏或几乎没有酪氨酸激酶内在活性的成员，。HER3靶点的治疗潜力长期以来被低估，原因是其激酶活性受损，在肿瘤中的表达相对较低。然而，HER3近年来受到关注，因为它经常与癌细胞中其他受体酪氨酸激酶(RTK)共同表达并形成异二聚体，（异二聚体：不同蛋白结合在一起；而同一种蛋白结合在一起称为同源二聚体。如HER1与HER1结合为同源；HER1与HER3结合为异质）。激活致癌信号通路，特别是PI3K/Akt、MAPK/ERK和JAK/STAT通路和Src激酶。HER3在多种人类癌症中表达升高已被观察到，并与实体肿瘤患者较差的生存率有关。对其潜在机制的研究表明HER3表达导致EGFR/HER2-TKI耐药是癌症治疗失败的主要原因之一。HER3信号的激活也被证明可以促进癌症转移。此外，HER3突变的激活也突出了HER3作为直接治疗靶点的作用。HER3的靶向治疗包括使用小分子抑制剂(拉帕替尼、厄洛替尼、吉非替尼、阿法替尼、来那替尼)或直接靶向其细胞外配体来消除其二聚伴侣的激酶活性。目前大量的专一或多靶点HER3抑制剂在研发中。而阿法替尼可能算是包括HER3的HER家族成员抑制剂比较突出一个。强力支持抑制HER3和/或其下游信号通路对克服治疗耐药和改善癌症患者预后。
HER3激活的重灾区是HER2表达的乳腺癌。曲妥珠单抗显著改善了HER2阳性乳腺癌的预后。然而，一些HER2阳性乳腺癌患者依然会复发。治疗HER2阳性乳腺癌的新策略是必要的。
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mmian妈2017.6—1969谢谢分享
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2021-01-05 21:19:51 有用(1)
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健康小牛左乳16.8～67.4谢谢分享
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2021-01-05 12:10:44 有用(0)
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