蛋白降解技术与肿瘤治疗

Arvinas将开始招募患者进入前列腺癌ARV-110的I期试验。与这种形式的其他药物一样，ARV-110是一种双功能分子，它使用一只手臂结合靶标 – 在这种情况下是雄激素受体（AR） – 另一种是结合E3泛素连接酶。然后用连接酶用遍在蛋白标记靶标，标记它被细胞的蛋白酶体机器处理。今年晚些时候，Arvinas还计划对他们的ARV-471进行乳腺癌试验，这是一种靶向降解剂，其作用方式与雌激素受体（ER）相同。

其他公司也在临近开展临床，包括诺华公司，该公司有望在今年针对一个尚未公开的目标推进目标降解剂

默沙东公司负责蛋白降解工作的Jason Imbriglio说：“业内所有人都在等待初步试验结果。”它有可能真正改变人们对这项技术的看法。

为了反映这一潜力，包括Arvinas，C4 Therapeutics和Kymera Therapeutics在内的众多生物技术公司完全专注于研发目标蛋白降解剂化学品。大型制药集团也在大力投资这门科学。

“每个大型制药公司，甚至每个中型生物技术公司都要在这个领域进行合作或内部合作，”Kymera首席技术官Nello Mainolfi说。

虽然大部分重点是招募E3连接酶的双功能分子，但一些公司也在探索其他降解策略。

“2019年至2021年将是这个领域的重要年份，”C4 Therapeutics首席执行官Andrew Phillips说。