醋酸阿比特龙片2026年惠民保报销比例

来源:觅健 2026-02-21 11:33:07

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关键词：醋酸阿比特龙惠民保报销比例前列腺癌泽珂

药品基本信息

药品信息概要：醋酸阿比特龙片（Ⅱ），西药名。为雄激素生物合成抑制剂。本品与泼尼松或泼尼松龙合用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）；新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC），包括未接受过内分泌治疗或接受内分泌治疗最长不超过3个月。

通用名称：醋酸阿比特龙片（Ⅱ）

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：暂无

药品详细信息

规格：

0.15g。

不良反应：

一、安全性特征概要

由于作用机制导致的药效动力学效应，本品可能会引起高血压、低钾血症和体液潴留。临床最常见的不良反应是外周水肿、低钾血症、高血压和尿路感染。其他重要的不良反应包括心脏疾病、肝脏毒性、骨折和过敏性肺泡炎。通常，盐皮质激素不良反应经处理后可以得到有效的控制。联合应用皮质类固醇能够降低这些药物不良反应的发生率和严重程度。

二、临床试验

由于临床试验的条件各异，不同药物的临床试验中观察到的不良反应发生率没有直接可比性，也无法反映临床实践中观察到的不良反应发生率。

在两项随机、安慰剂对照、多中心临床试验（研究COU-AA-301和研究COU-AA-302）中，招募了mCRPC患者，其中治疗组患者每天服用其他醋酸阿比特龙片（等同于本品300mg），每日1次，联合泼尼松5mg，每日2次。对照组服用安慰剂，联合泼尼松5mg，每日2次。第三项随机、安慰剂对照、多中心临床试验（研究212082PCR 3011）入组了高危mHSPC患者。治疗组患者每天服用其他醋酸阿比特龙片（等同于本品300mg），联合泼尼松（5mg，每日1次）治疗。对照组中的患者接受安慰剂治疗。此外，在CRPC患者中开展了2项随机、安慰剂对照试验（研究ABI-PRO-3001和研究ABI-PRO-3002）。5项随机对照试验中2230例患者的合并安全性数据构成了注意事项、1-4级不良反应以及1-4级实验室检查异常中数据的依据。在所有试验中，两组均需要接受GnRHa或既往接受过睾丸切除术。

在汇总数据中，阿比特龙治疗患者的中位治疗持续时间为11个月（0.1，43），安慰剂治疗患者的中位治疗持续时间为7.2个月（0.1，43）。临床试验报告的最常见（≥10%）的且在阿比特龙治疗组更常见（≥2%）的药物不良反应为疲乏、关节痛、高血压、恶心、水肿、低钾血症、潮热、腹泻、呕吐、上呼吸道感染、咳嗽和头痛。

临床试验报告的最常见（>20%）的且在阿比特龙治疗更常见（≥2%）的实验室检查异常是贫血、碱性磷酸酶升高、高甘油三酯血症、淋巴细胞减少症、高胆固醇血症、高血糖症和低钾血症。

阿比特龙组中53%的患者以及安慰剂组中46%的患者报告出现3-4级不良事件。阿比特龙组中14%的患者以及安慰剂组中13%的患者报告停药。导致醋酸阿比特龙和泼尼松停药的常见不良事件（≥1%）是肝脏毒性和心脏病。

阿比特龙组中7.5%的患者和安慰剂组中6.6%的患者报告出现了与治疗中不良事件相关的死亡。在阿比特龙组中，最常见的死亡原因是疾病进展（3.3%）。其他>5例患者报告的死亡原因包括肺炎、心跳呼吸骤停、死亡（无其他信息）和一般身体状况恶化。

三、研究COU-AA-301：既往接受过多西他赛化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌

研究COU-AA-301招募了1195例既往接受过多西他赛化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌患者。研究规定，没有肝转移的情况下，若AST和/或ALT≥2.5XULN，则该患者不能入组。有肝转移的患者，若AST和/或ALT>5xULN也不符合入组条件。表1显示研究COU-AA-301中醋酸阿比特龙治疗组不良反应发生率较安慰剂组增加≥2%的不良反应或需特别关注的不良事件。醋酸阿比特龙联合泼尼松的中位治疗时间是8个月。

表1研究301中醋酸阿比特龙组发生率较安慰剂组高≥2%的不良反应或需特别关注的不良事件

1、肌肉骨骼及结缔组织疾病：关节肿胀/不适、肌肉不适。

2、全身性疾病：水肿。

3、血管与淋巴管类疾病：潮热、高血压。

4、胃肠系统疾病：腹泻、消化不良。

5、感染及侵染类疾病：泌尿系统感染、上呼吸道感染。

6、呼吸系统、胸及纵隔疾病：咳嗽。

7、肾脏及泌尿系统疾病：尿频、夜尿症。

8、各类损伤、中毒及手术并发症：骨折。

9、心脏器官疾病：心律失常、胸痛或胸部不适、心力衰竭。

表2研究COU-AA-301关注的实验室检查异常

高甘油三酯血症、AST升高、低钾血症、低磷血症、ALT升高、总胆红素升高。

四、研究COU-AA-302：未经化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌

研究COU-AA-302招募了1088例既往未经化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌患者。研究排除了伴有肝转移的患者，AST和/或ALT≥2.5XULN的患者也不符合入组条件。表3显示研究COU-AA-302中醋酸阿比特龙治疗组≥5%患者出现的且发生率较安慰剂组增加≥2%的不良反应。醋酸阿比特龙联合泼尼松的中位治疗时间是13.8个月。

表3研究COU-AA-302中醋酸阿比特龙组发生率>5%且较安慰剂组高>2%的不良反应

全身性疾病：疲乏、水肿、发热。

肌肉骨骼及结缔组织疾病：关节肿胀/不适、腹股沟疼痛。

胃肠系统疾病：便秘、腹泻、消化不良。

血管及淋巴管类疾病：潮热、高血压。

呼吸系统、胸及纵隔疾病：咳嗽、呼吸困难。

精神系统疾病：失眠。

各类损伤、中毒及手术并发症：挫伤、跌倒。

感染及侵染类疾病：上呼吸道感染、鼻咽炎。

肾脏及泌尿系统疾病：血尿。

皮肤和皮下组织疾病：皮疹。

表4：研究COU-AA-302中醋酸阿比特龙组发生率>15%且比安慰剂组高>5%的实验室检査异常

血液学：淋巴细胞减少症。

血生化检查：高血糖症、ALT升高、AST升高、高钠血症、低钾血症。

五、研究212082PCR3011：治疗高危HSPC患者

研究212082PCR3011招募了1199例既往未接受过细胞毒性化疗的新诊断高危HSPC患者排除伴有肝转移的患者，AST和/或ALT≥2.5倍ULN的患者也不符合入组条件。所有患者均在试验期间接受GnRHa或既往接受过双侧睾丸切除术。醋酸阿比特龙联合泼尼松的中位治疗时间为24个月。

表5研究212082PCR3011中醋酸阿比特龙组发生率>5%且比安慰剂组高>2%的不良反应

血管与淋巴管类疾病：高血压、潮热。

代谢及营养类疾病：低钾血症。

各类检查：ALT升高、AST升高。

感染及侵染类疾病：泌尿系统感染、上呼吸道感染。

各类神经系统疾病：头痛。

呼吸系统、胸及纵隔疾病：咳嗽。

表6：研究212082PCR3011中醋酸阿比特龙治疗组>15%患者报告单实验室检查异常

血常规：淋巴细胞减少症。

临床生化：低钾血症、ALT升高。

六、重要不良反应描述

1、心血管不良反应

3期研究（研究COU-AA-301和ABI-PRO-3001、研究COU-AA-302和ABI-PRO-3002以及研究212082PCR3011）均排除了无法控制的高血压和有临床显著的心脏疾病患者，后者包括既往6个月内发生的心肌梗死或动脉血栓、重度或不稳定型心绞痛、NYHA定义的Ⅲ或Ⅳ级心力衰竭（研究COU-AA-301和ABI-PRO-3001）或Ⅱ-Ⅳ级心力衰竭（研究212082PCR3011、研究COU-AA-302和ABI-PRO-3002）或心脏射血分数<50%。所有入组患者（包括活性药物治疗和安慰剂治疗患者）同时接受ADT治疗，主要应用GnRHa，其与糖尿病、心肌梗死、脑血管意外和心源性猝死有关。

在五项随机、安慰剂对照临床研究的的汇总数据中，醋酸阿比特龙治疗组心力衰竭的发生率比安慰剂组高（2.6%vs.0.9%）。醋酸阿比特龙治疗组中1.3%的患者出现3-4级心力衰竭，导致5例患者停止治疗，4例患者死亡。安慰剂组中0.2%的患者出现3-4级心力衰竭。安慰剂组出现2例因心力衰竭而死亡，没有出现治疗终止事件。

在上述汇总数据中，报告的心律失常绝大多数属于1-2级。醋酸阿比特龙治疗组有1例与心律失常有关的死亡和3例猝死事件，安慰剂组出现5例相关死亡事件。醋酸阿比特龙治疗组有7例因心跳呼吸骤停导致的死亡事件（0.3%），安慰剂组有2例（0.1%）。安慰剂组有3例患者因出现心肌缺血或心肌梗死导致死亡，醋酸阿比特龙治疗组有3例。

以下内容在说明书的【注意事项】中详细讨论：

盐皮质激素过量引起的低钾血症、体液潴留和心血管不良反应

肾上腺皮质功能不全

肝毒性

七、上市后经验

在醋酸阿比特龙批准上市后的使用期间，基于自发报告已发现下列其他的不良反应。频率如下：不常见≥1/1000且<1/100，罕见≥1/10000且<1/1000，非常罕见<1/10000。

系统器官分类：

呼吸系统，胸及纵隔疾病：罕见过敏性肺泡炎。

各种肌肉骨骼及结缔组织疾病：不常见横纹肌溶解，肌病。

肝胆系统疾病：罕见暴发性肝炎，急性肝衰竭。

心血管系统疾病：非常罕见QT间期延长，尖端扭转型室性心动过速（见于发生低钾血症症或有基础心血管疾病的患者）。

免疫系统疾病-超敏反应：非常罕见速发过敏反应（重度过敏反应包括但不限于吞咽困难或呼吸困难，面、唇、口、舌或喉肿胀或瘙痒性皮疹（荨麻疹））。

八、报告可疑的不良反应

药品获得上市许可后，报告可疑的不良反应非常重要。这样可以持续监测药品的获益/风险平衡。要求医疗专业人士通过国家不良反应报告系统报告任何可疑的不良反应。

药代动力学：

根据醋酸阿比特龙片的研究数据，健康受试者和mCRPC患者给药后醋酸阿比特龙在体内转化成阿比特龙，>99%分析样本中醋酸阿比特龙血浆浓度低于检测水平（<0.2ng/ml）。

1、吸收

健康受试者单次空腹口服醋酸阿比特龙片（Ⅱ）300mg，阿比特龙的Cmax（Mean±SD）为171±84.3ng/mL，AUC_inf（Mean±SD）为509.00±214.35h·ng/mL。醋酸阿比特龙片（Ⅱ）在75-450mg剂量范围内单次口服呈线性药动学特征。

mCRPC患者每日1次口服本品300mg后，阿比特龙稳态Cmax和AUC_0-τ（Mean±SD）分别为164.69±104.18ng/mL和563.40±290.26h·ng/mL，中位达峰时间为1.5小时。

健康受试者接受本品300mg与高脂肪餐（总热量约800-1000千卡，其中约50%的热量来自于脂肪）同服后，Cmax和AUC_0-∞约是空腹服用时的2.19和1.96倍。

本品空腹或餐后均可服用（见【用法用量】）。

2、分布和蛋白结合

口服300mg本品后稳态表观分布容积（Mean±SD）为10237±5111L。根据醋酸阿比特龙片的研究数据，阿比特龙与人血浆蛋白、白蛋白和α-1酸性糖蛋白高度结合（>99%）。体外研究显示在临床相关浓度范围下，醋酸阿比特龙和阿比特龙不是P-糖蛋白（P-gP）的底物，而醋酸阿比特龙是P-糖蛋白的抑制剂。

3、代谢

根据醋酸阿比特龙片的研究数据，口服¹⁴C-醋酸阿比特龙胶囊后，醋酸阿比特龙被水解为阿比特龙（活性代谢物）。此过程可能通过酯酶（尚未鉴别）作用下转化，而不是由CYP介导。阿比特龙在人血浆中两个主要循环代谢物是硫酸阿比特龙（无活性）和N-氧化硫酸阿比特龙（无活性），各占暴露量的43%左右。CYP3A4和SULT2A1参与N-氧化硫酸阿比特龙形成，且SULT2A1也参与硫酸阿比特龙形成。

4、排泄

mCRPC患者口服本品后，阿比特龙在血浆中的平均终末半衰期（Mean±SD）为10.0 2.1小时。

5、肝功能损害患者

根据醋酸阿比特龙片的研究数据，在基线轻度（n=8）或中度（n=8）肝功能损害（Child-PughA和B级）受试者和8例肝功能正常的健康受试者中，评估了阿比特龙的药代动力学。与肝功能正常的受试者相比，基线轻度和中度肝功能损害受试者空腹单次口服1000mg醋酸阿比特龙片后，阿比特龙全身暴露量（AUC）分别增加约1.1倍和3.6倍。轻度和中度肝功能损害受试者中阿比特龙的平均半衰期分别延长至18和19小时。

另一项试验在8例基线有严重肝功能损害（Child-PughC级）的受试者和8例肝功能正常的健康受试者中分析了阿比特龙的药代动力学。与肝功能正常的受试者相比，基线有严重肝功能损害受试者的阿比特龙全身暴露量（AUC）增加约7倍。此外，试验发现，基线有严重肝功能损害受试者的平均蛋白结合率比肝功能正常受试者低，因而严重肝功能损害受试者的游离药物部分的暴露量增加了2倍。（见【用法用量】）

6、肾功能损害患者

根据醋酸阿比特龙片的研究数据，在接受稳定血液透析方案终末期肾病（ESRD）患者（n=8）和肾功能正常受试者（n=8）中，评估了阿比特龙的药代动力学。在终末期肾病患者组中，透析后1小时空腹单次口服1000mg醋酸阿比特龙片，并在服药后96小时内采样用于药代动力学分析。结果显示与肾功能正常受试者相比，接受透析的终末期肾病受试者单次口服1000mg醋酸阿比特龙片后，阿比特龙全身暴露量并未升高。