醋酸戈舍瑞林缓释植入剂的疗效如何

琳琳芝麻

来源:觅健 2025-12-16 21:50:53

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关键词：醋酸戈舍瑞林去势治疗激素抑制前列腺癌子宫内膜异位症

药品基本信息

药品信息概要：戈舍瑞林，西药名。常用剂型有注射剂等。为内分泌治疗用药。用于可用激素治疗的前列腺癌。

通用名称：戈舍瑞林

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：1722.69元-4369.21元

药品详细信息

贮藏方法：

储存在25℃以下。

药代动力学：

1、吸收：前列腺癌患者在给予本品10.8mg缓释植入剂之后2小时后可达峰值，自第4天至12周给药间隔结束，从植入剂中缓慢释放的戈舍瑞林，可维持相对稳定的系统暴露量。药代动力学数据具体见表。按照12周治疗间隔给予4剂缓释植入剂之后，戈舍瑞林并不会出现具临床意义的蓄积。

在接受3剂3.6mg缓释植入剂 1剂10.8mg缓释植入剂之后，前列腺癌患者体内戈舍瑞林的血清浓度如图所示。两种规格植入剂的血清浓度主要取决于药物从缓释植入剂中释放的速率。对于本品3.6mg缓释植入剂，戈舍瑞林的平均血药浓度可在用药15天后逐渐达到峰值，约为3ng/mL，并在治疗结束之前降至约0.5ng/mL水平。对于本品10.8mg缓释植入剂，戈舍瑞林的平均血药浓度可在给药的前24小时内迅速达到峰值，约为8ng/mL，并在第4天迅速下降。自此直至治疗期结束时，戈舍瑞林的平均血药浓度维持在相对稳定的范围(约0.3-1ng/mL)内。

2、分布：在皮下给予单剂量放射标记的戈舍瑞林溶液250mcg后，测定健康男性志愿者中的表观分布容积为44.1±13.6升。戈舍瑞林的蛋白结合率为27%。

3、代谢：C-末端氨基酸的水解作用是戈舍瑞林代谢的主要代谢机制。在其他物种中的研究结果相比，人体中的代谢范围较窄。在人体中发现的所有代谢产物也同样在毒理学研究的物种中观察到。

4、排泄：皮下给予放射标记的戈舍瑞林水溶液之后，戈舍瑞林可迅速清除；其清除机制主要是通过肝脏和尿液清除两种途径。超过90%的药物可通过尿液清除。大约有20%剂量的戈舍瑞林以原型药通过尿液回收。

5、特殊人群：在肾功能正常的受试者中血清清除半衰期为2-4小时。对肾功能受损的患者其半衰期将会增加。但尚无证据表明肾功能不全患者每12周一次，多次给予本品10.8mg植入剂会导致蓄积，此外，也没有证明表明肾功能不全患者给予本品10.8mg植入剂会导致不良事件发生率升高。因此，肾功能不全患者使用本品时无需调整剂量。

药代动力学数据表明，肝功能正常受试者和中度肝功能不全患者的全身清除率和血清消除半衰期相似，因此，中度肝功能不全患者在使用本品治疗时无需进行剂量调整。目前尚没有在重度肝功能不全患者的药代动力学数据。可以观察到，患者的体重每增加1公斤，在给予本品10.8mg缓释植入剂之后，AUC值每下降约1-2.5%。在缺乏临床疗效的肥胖患者中，应严密监测患者体内的睾酮水平。

适应症：

本品用于可用激素治疗的前列腺癌。