马来酸阿伐曲泊帕片的疗效如何
马来酸阿伐曲泊帕片的疗效如何
成人慢性原发性免疫性血小板减少症(ITP):国内III期数据显示,治疗6周时阿伐曲泊帕组应答率77.08%,安慰剂组仅7.69%;第8天应答率72.92% vs 3.85%,差距显著。国外6个月研究里,累计应答时间12.4周,安慰剂0周;第8天65.6%患者已见效,第28天升至84.4%,34.4%获得持久应答。
慢性肝病相关血小板减少症(CLDT):择期手术前连用5天,第10–13天血小板峰值可满足有创操作需求;若用于长期管理,1–2周内即可判断疗效,未达标者每1–2周调高剂量,直至维持安全水平。
横向对比:作为新一代小分子非肽类TPO-RA,阿伐曲泊帕不产生中和抗体,肝脏胆作用风险低,无需监测肝功能,对既往治疗不佳的二线患者更具优势。
马来酸阿伐曲泊帕片说明书
核心成分:阿伐曲泊帕为血小板生成素受体激动剂,与血浆蛋白结合率>96%,分布容积约180L,平均消除半衰期19小时,88%经粪便排泄(原型34%),6%经尿排出。
剂量范围:10–80mg单次给药呈线性药代动力学;40mg口服后Cmax166ng/mL,AUC0-inf4198ng·h/mL,高脂或低脂膳食不影响暴露量,但随餐可降低40%–60%的个体变异度,Tmax延迟0–2小时。
适应症:①成人慢性ITP,对糖皮质激素、免疫球蛋白等反应不佳;②拟接受手术的CLDT患者,术前升血小板。两种场景均需在操作前10–13天启动5天疗程。
特殊人群:轻中度肝肾功能损害无需调整;CYP2C9与CYP3A4代谢途径,与常见阳离子药物无螯合作用,联合用药限制少。
马来酸阿伐曲泊帕片需要空腹吃吗
无需空腹。分子结构不含金属螯合基团,食物对AUC与Cmax无显著影响,可与餐同服也可不餐服;随餐仅使Tmax延后0–2小时,反而降低暴露变异度40%–60%,提高稳态可预测性。
临床习惯:为减少胃肠道不适,多数患者选择晨起随早餐整片吞服,固定每日同一时间即可。若用于择期手术,务必在操作前10–13天完成5天给药,漏服后应立即补服,不可双倍追加。
饮食注意:虽然高脂餐不干扰总量暴露,仍建议服药30分钟内避免油腻难消化食物,以减少偶发胃部不适;长期ITP患者维持阶段保持规律饮食节奏即可。
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