注射用阿扎胞苷如何正确有效使用

来源:觅健 2025-11-14 14:31:38

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关键词：阿扎胞苷复溶静脉滴注皮下注射骨髓抑制

药品基本信息

药品信息概要：注射用阿扎胞苷，西药名。
本品适用于治疗以下成年患者：
1、国际预后评分系统（IPSS）中的中危-2及高危骨髓增生异常综合征（MDS）；
2、慢性粒-单核细胞白血病（CMML）；
3、按照世界卫生组织（WHO）分类的急性髓系白血病（AML）、骨髓原始细胞为20-30%伴多系发育异常。

通用名称：注射用阿扎胞苷

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：127.00元-939.00元

药品详细信息

注意事项：

1、贫血，中性粒细胞减少和血小板减少

阿扎胞苷导致贫血、中性粒细胞减少和血小板减少。多次监测全血细胞计数，以评估缓解和/或毒性，至少在每个给药周期前进行监测。首个周期以推荐剂量给药后，基于血细胞最低值计数和血液应答调整后续周期的剂量。

2、既往患有重度肝损害患者中的阿扎胞苷毒性

由于在既往患有重度肝损害的患者中阿扎胞苷具有潜在肝毒性，因而肝疾病患者用药需谨慎。由于疾病的转移性导致患者具有广泛肿瘤负担，据报告此类患者在阿扎胞苷治疗期间曾发生进行性肝昏迷和死亡，特别是在基线白蛋白<30g/L的此类患者中。阿扎胞苷禁用于晚期恶性肝肿瘤患者。肝损害患者使用本品前和使用的每个周期，应对其肝脏生化指标进行监测。

尚未在肝损害的MDS患者中研究阿扎胞苷的安全性和有效性，因为临床试验中排除了这些患者。

3、肾毒性

在接受阿扎胞苷与用于非MDS的其它化疗药物联合治疗的患者中曾报告了不同程度的毒性反应，从血肌酐升高至肾衰竭和死亡。另外，阿扎胞苷和依托泊苷治疗的5名CML患者中发生了肾小管酸中毒，定义为血清碳酸氢盐降低至<20mEq/L伴碱性尿和低血钾（血清钾<3mEq/L）。患者使用本品前和使用的每个周期，应对其血清肌酐和电解质进行监测。如果发生无法解释的血清碳酸氢盐降低<20mEq/L或BUN或血肌酐升高，则应当减小剂量或暂停给药。

肾损害患者发生肾毒性的风险可能增加。此外，阿扎胞苷及其代谢产物主要经肾脏排泄。因而，应当密切监测肾毒性。临床试验中排除了肾损害的MDS患者。

4、胚胎-胎儿风险

根据本品的作用机理和动物试验结果，妊娠妇女使用本品时，可能会给胎儿带来伤害。单次腹腔注射（IP）约推荐人用每日剂量8%的本品给予妊娠大鼠，导致胎鼠死亡和畸形。

建议有生育力的女性患者在本品治疗期间避免妊娠。

应建议男性患者在接受阿扎胞苷治疗期间不宜生育。

5、有生育力的女性和男性

根据本品的作用机理和动物试验结果，妊娠妇女使用本品时，可能会给胎儿带来伤害。

妊娠测试：有生育力的女性患者在使用本品前应测试是否妊娠。

避孕：女性患者：建议接受本品治疗的有生育力的女性患者避免妊娠。

男性患者：接受阿扎胞苷治疗的男性患者的女性伴侣不应妊娠，男性患者在接受本品治疗期间应采取有效的避孕方式。

生育力：

根据动物实验结果，本品对男性和女性患者的生育力有影响。

6、肿瘤溶解综合征

包括MDS在内的患者接受本品治疗可能出现致命或严重的肿瘤溶解综合征。即使同时使用别嘌呤醇，肿瘤溶解综合征也可能发生。使用本品前，应评估患者的基线风险，视情况对其进行监控和治疗。

7、对驾驶或操作机器能力的影响

未研究本品对驾驶或操作机器能力的影响。

用法用量：

1、首个治疗周期

对于所有患者，不考虑基线血液学实验室检查值如何，首个治疗周期的推荐起始剂量为75mg/m²，每天经皮下给药，共7天。给予患者预防用药，以预防恶心和呕吐。

首次给药前应当收集患者全血细胞计数、肝脏生化指标和血清肌酐值。

2、后续治疗周期

每4周为一治疗周期。建议患者至少接受6个周期的治疗。但对于完全或部分缓解的患者可能需要增加治疗周期。只要患者持续受益，即可持续治疗。

应当监测患者的血液学缓解情况和肾脏毒性，可能有必要按照下文所述延迟给药或减小剂量。

3、基于血液学实验室检查值进行剂量调整

（1）对于基线（治疗开始）WBC≥3.0x10⁹/L，ANC≥1.5x10⁹/L且血小板≥75.0x10⁹/L的患者，基于任何治疗周期的最低值计数，剂量调整方案详见说明书。

（2）对于基线计数为WBC<3.0x10⁹/L、ANC<1.5x10⁹/L或血小板<75.0x10⁹/L的患者，剂量调整应当基于最低值计数和最低值时骨髓活组织检查细胞构成，如下文所述。除非下一个周期时细胞分化有明显改善（成熟粒细胞的百分比较高，ANC高于疗程起始时），则应当继续使用当前治疗的剂量。

如果发生了说明书中定义的最低值，随后WBC和血小板计数均比最低值增高>25%且正在升高，则下一个疗程应当在前一疗程开始后28天进行。如果前一个周期中，直至第28天时均没有观察到较最低值增加>25%，应当每7天再评估计数。如果直至第42天时没有观察到25%增加，则患者随后应当接受计划剂量的50%进行治疗。

4、基于血清电解质和肾脏毒性进行剂量调整

如果发生无法解释的血清碳酸氢盐水平降低至<20mEq/L，下一个疗程中剂量应当减少50%。类似地，如果发生无法解释的血尿素氮（BUN）或血肌酐升高，下一个周期应当延迟给药直至以上实验室值恢复至正常或基线，并且下一个疗程的剂量应当减少50%。

5、老年患者用药

已知阿扎胞苷及其代谢物基本上通过肾脏排泄，肾功能受损的患者对本品可能产生的毒性反应风险会更大一些。由于老年患者更容易出现肾功能下降，因此剂量选择时应谨慎，对肾功能进行监测可能有用。

6、药物配制

本品是一种细胞毒药物，正如其它有潜在毒性的化合物一样，处理和制备时应当谨慎。

本品复溶后药液如果接触皮肤，立即用肥皂和水充分清洗。如果接触了粘膜，应用清水充分冲洗。

本品包装在单次使用小瓶中，不含任何防腐剂。每个小瓶中未使用的部分应当相应弃置。不要保存任何未用部分供以后使用。

7、皮下注射给药

指南本品每瓶应当使用4mL无菌注射用水复溶。稀释液应当缓慢注射至小瓶中。剧烈振摇或转动小瓶，直至获得均质混悬液。混悬液应混浊。制备的混悬液含阿扎胞苷25mg/mL。重溶后混悬液不得过滤，这样操作可能滤除活性成份。

（1）用于即刻皮下给药的制剂：大于4mL的剂量应当均等分至两支注射器中。产品可在室温下最长保存1小时，但是必须在复溶后1小时内给药。

（2）用于延迟皮下给药的制剂：复溶药液必须保存在小瓶中或抽取至一支注射器中。用量超过1瓶时，重复上述复溶药液的制备步骤。给药剂量大于1瓶时，剂量应当均等分（例如：给药剂量为150mg=6ml时，两支注射器每支注射器3ml），并在两个部位分别注射。复溶药液会在小瓶和针头中有滞留，无法从小瓶中抽取完全。复溶后必须立即冷藏。当使用未经冷藏的注射用水复溶本品时，复溶药液在冷藏条件（2℃-8℃）下可保存最长达8小时。当使用冷藏（2℃-8℃）注射用水复溶本品时，复溶药液在冷藏条件（2℃-8℃）下可保存最长达22小时。

从冷藏条件下取出后，在给药前30分钟内允许混悬液平衡至室温。

8、皮下给药

为了提供均质混悬液，给药注射器内药液必需在给药前充分混悬。再混悬时，在手掌之间用力滚动注射器，直到形成均质、混浊的混悬液。

本品混悬液皮下给药。大于4mL的药液应当均等分至两支注射器中，注射至两个不同部位。每次注射时轮换注射部位（大腿，腹部或上臂）。新注射部位应当距离旧注射部位至少2.5cm，不得注射至触痛、挫伤、发红或坚硬部位。

混悬液稳定性：供皮下给药的非冷藏注射用水复溶的药液可保存在25℃下最长达1小时或保存在2℃-8℃之间最长达8小时；当采用冷藏（2℃-8℃）注射用水复溶时，可保存在2℃-8℃之间22小时。

成分：

本品主要成份为阿扎胞苷。

辅料：甘露醇。