瑞厄替尼主要成分是什么

来源:觅健 2025-10-21 23:30:51

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关键词：甲磺酸瑞厄替尼EGFR-TKI非小细胞肺癌T790M突变四氢吡啶并吲哚

瑞厄替尼主要成分是什么

甲磺酸瑞厄替尼是制剂中的唯一活性成分，其化学骨架为6,7,8,9-四氢吡啶并[1,2-a]吲哚-嘧啶-丙烯酰胺衍生物，分子式C31H37N7O2·CH4SO3，分子量635.78。该结构通过将传统甲基吲哚替换为更饱和的四氢吡啶并吲哚环，显著提高了代谢稳定性，减少脱甲基副产物的形成，从而降低对野生型EGFR的脱靶抑制。片剂辅料采用常规胃溶型薄膜包衣系统，含微晶纤维素、乳糖、低取代羟丙纤维素、滑石粉与硬脂酸镁，不含防腐剂或色素添加剂，对乳糖不耐受患者需评估耐受性。

瑞厄替尼适应症有哪些

瑞厄替尼被定位为第三代EGFR-TKI，其获批适应症覆盖EGFR突变阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的全程管理关键节点：

一线治疗：用于外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者，Ⅲ期研究中位无进展生存期（mPFS）达19.3个月，较吉非替尼延长近一倍。
二线及以上治疗：既往EGFR-TKI治疗失败且T790M突变阳性的患者，中位PFS为12.2个月，中位缓解持续时间（DoR）为13.9个月，为奥希替尼同类替代选择。
临床价值在于高选择性抑制突变型EGFR（包括T790M），同时对野生型作用弱，降低剂量限制性毒性。

瑞厄替尼注意事项

EGFR突变检测必须在治疗前完成：一线需确认19del/L858R，二线需T790M阳性，标本优先采用肿瘤组织或血浆ctDNA，未确诊突变状态者不应给药。
剂量与用法：推荐剂量200mg，每日一次，口服，与进食无关；片剂不可掰碎或溶解，避免影响肠溶包衣完整性。
不良反应监测：

QT间期延长发生率6.3%，基线QTc>450ms、合用IA/III类抗心律失常药或已知电解质紊乱患者需ECG随访。
肝毒性多为1-2级ALT/AST升高；中重度肝损害（Child-Pugh B/C）可使暴露量增加，需减量或停药评估。
间质性肺病（ILD）虽未见报道，但一旦出现呼吸困难、咳嗽或发热，应立即停药并启动糖皮质激素治疗。
药物相互作用：强效CYP3A4抑制剂（如克拉霉素、酮康唑）可升高瑞厄替尼浓度，合并时需考虑剂量下调；反之，利福平等诱导剂可能降低疗效。
特殊人群：孕妇禁用；哺乳期应停止授乳；≥65岁及轻中度肾功能不全者无需调整剂量，但CrCl≤20mL·min-1人群资料缺乏，慎用。