塞瑞替尼胶囊能和中药一起用吗

养生小娃

来源:觅健 2025-10-12 11:05:30

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关键词：塞瑞替尼CYP3A4相互作用中药禁忌血药浓度不良反应

药品基本信息

药品信息概要：塞瑞替尼，西药名。常用剂型为胶囊剂。用于此前接受过克唑替尼治疗后进展的，或者对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

通用名称：塞瑞替尼

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：18000.00元

药品详细信息

规格：

塞瑞替尼胶囊：150mg。

用法用量：

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

塞瑞替尼胶囊：

1、ALK检测：本品必须在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用。服用本品前，必须通过准确及经充分验证的检测方法进行ALK突变检测，确认为ALK阳性的NSCLC患者方可接受本品治疗。

2、剂量：本品的推荐剂量为每日一次，每次450mg，每天在同一时间口服给药，药物应与食物同时服用。只要观察到临床获益，应持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。如果忘记服药，且距下次服药时间间隔12小时以上时，患者应补服漏服的剂量。若治疗期间发生呕吐，患者不应服用额外剂量，但应继续服用下次计划剂量。

3、剂量调整：根据患者个体的安全性或耐受性情况，在治疗过程中可能需要暂时中断使用本品或下调剂量。如果下调剂量是因未列于说明书的药物不良反应所致，则应以150mg的下调幅度逐渐减少本品的日剂量。应注意早期识别药物不良反应并及早给予标准的支持性治疗措施。对于无法耐受每日随餐服用150mg剂量的患者，应停用本品。

4、针对强效CYP3A抑制剂的剂量调整：

本品治疗期间应避免联合使用强效CYP3A抑制剂。如果必须同时使用强效CYP3A抑制剂，则应将塞瑞替尼的剂量减少约三分之一，取整至最接近的150mg整数倍剂量。应密切监测患者的安全情况。当停止给予强效CYP3A抑制剂后，恢复使用强效CYP3A抑制剂之前塞瑞替尼的用药剂量。

药代动力学：

1、吸收：

（1）空腹条件下，患者单次口服本品后，约在4-6小时达到血浆峰浓度（C_max），曲线下面积（AUC）及C_max在50-750mg的剂量范围内与剂量成正比。尚未确定本品的绝对生物利用度。空腹条件下，本品750mg每日1次口服给药，约15日后达到稳态，3周后几何平均蓄积率为6.2。50-750mg剂量每日1次重复给药，全身暴露以大于剂量比例的方式增加。

（2）食物的影响：

与食物同服时，本品的全身暴露增加。一项在接受500mg单剂给药的健康受试者中进行的食物影响研究显示，与空腹状态相比，高脂肪餐（约含1000卡路里及58克脂肪）可使本品的AUC及C_max分别升高73%及41%，低脂肪餐（约含330卡路里及9克脂肪）可使本品的AUC及C_max分别升高58%及43%。在一项比较本品随餐（大约100至500卡路里和1.5至15克脂肪）每日450mg或600mg相对于空腹状态每日750mg的剂量优化研究A2112（ASCEND8）中，450mg随餐组（N=36）稳态时观察到的全身暴露与750mg空腹组（N=31）没有有临床意义的差异，稳态AUC和C_max仅有小幅增加，AUC（90%CI）增加4%（-13%,24%）和C_max（90%CI）增加3%（-14%,22%）。相反，与750mg空腹组（N=31）相比，600mg随餐组（N=30）的稳态AUC（90%CI）和C_max（90%CI）分别增加24%（3%，49%）和25%（4%，49%）。本品的最大推荐剂量为每天一次随餐口服450mg。

2、分布：

（1）在体外，约97%的塞瑞替尼与人血浆蛋白结合，且在50ng/ml至10000ng/ml范围内其血浆蛋白结合率不随浓度改变而变化。本品750mg剂量空腹单次给药后，患者的表观分布容积（Vd/F）为4230L。和血浆相比，塞瑞替尼在红细胞的分布略多，体外平均血液/血浆浓度比为1.35。

（2）体外研究表明本品是P-糖蛋白（P-gp）而不是乳腺癌耐药蛋白（BCRP）或多耐药蛋白2（MRP2）的底物。本品的体外表观被动渗透率较低。

（3）大鼠动物实验显示本品可穿过完整的血脑屏障，脑/血液浓度（AUC_inf）比约为15%。尚无人体脑/血液浓度比的相关数据。

3、生物转化/代谢：

体外研究表明，CYP3A酶为主要参与本品代谢和清除的酶。患者空腹口服750mg单剂量的放射性标记的塞瑞替尼后，塞瑞替尼是人体血浆中的主要成分（82%）。血浆中共检测到11种代谢产物，浓度均较低，每种代谢产物的AUC与血浆总放射性AUC之比均500ms。58例（6.3%）患者的QTc相对基线延长>60ms。基于一项全球III期研究（研究A2301）平均稳态浓度下的QTc数据进行的集中趋势分析显示，空腹条件下本品750mg剂量，QTc双侧90%CI上限为15.3ms。一项药代动力学/药效学分析表明本品所致QTc延长呈浓度依赖性。