甲苯磺酸尼拉帕利胶囊2026年能纳入医保吗

来源:觅健 2025-10-11 12:10:37

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关键词：尼拉帕利医保续约卵巢癌PARP抑制剂乙类报销

药品基本信息

药品信息概要：甲苯磺酸尼拉帕利胶囊，西药名。本品适用于晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者对一线含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。本品适用于铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。

通用名称：甲苯磺酸尼拉帕利胶囊

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：1240.00元

药品详细信息

药代动力学：

一、全球PK数据

尼拉帕利300mg单次给药后，平均（±SD）血浆峰浓度（Cmax）为804（±403）ng/mL。在30mg（批准推荐剂量的0.1倍）至400mg（批准推荐剂量的1.3倍）的日剂量范围内，尼拉帕利全身暴露（Cmax和AUC）水平的升高与剂量成正比。对于30mg至400mg的剂量范围，每天一次给药连续21天后尼拉帕利暴露的蓄积比约为2倍。

1、吸收

尼拉帕利的绝对生物利用度约为73%。尼拉帕利口服给药后，在3小时内达血浆峰浓度Cmax。高脂膳食（800-1000卡，膳食中约50%的总热量来源于脂肪）未显著影响尼拉帕利的药代动力学。

2、分布

尼拉帕利与人类血浆蛋白的结合率为83.0%。平均（±SD）表观分布容积（Vd/F）为1220（±1114）L。在一项群体药代动力学分析中，尼拉帕利在癌症患者中的Vd/F为1074L。

3、清除

尼拉帕利日剂量300mg多次给药后，平均半衰期（t1/2）为36小时。在一项群体药代动力学分析中，癌症患者中尼拉帕利的表观总清除率（CL/F）为16.2L/h。

4、代谢

尼拉帕利主要通过羧酸酯酶（CEs）代谢，形成其主要无活性代谢产物，这些代谢产物随后会发生葡糖苷酸化。

5、排泄

单次口服放射性标记的尼拉帕利300mg后，21天内尿液中回收到的给药剂量的平均百分比为47.5%（范围33.4%至60.2%），粪便中为38.8%（范围28.3%至47.0%）。在6天内采集的合并样本中，尿液和粪便中回收到的原型尼拉帕利分别占给药剂量的11%和19%。

6、特殊人群

年龄（18至65岁）、种族/族群、轻度至中度肝损害或肾损害均对尼拉帕利的药代动力学无临床显著影响。

重度肾损害或接受血液透析治疗的终末期肾病对尼拉帕利药代动力学的影响尚不明确。

重度肝损害对尼拉帕利药代动力学的影响尚不明确。

二、中国PK据（研究ZL-2306-002）

中国癌症受试者单次口服尼拉帕利胶囊100mg、200mg和30mg后，血浆中尼拉帕利的达峰时间（Tmax）中位值分别为3.01、2.99和3.05h，峰浓度（Cmax）平均值分别为1003、1874和3308nM。体内暴露量随给药剂量的增加而增大，AUC_0-∞平均值分别为25733、47564和90006h·nM。在100mg-300mg剂量范围内，终末相消除半衰期、表观清除率、表观分布容积和平均驻留时间基本不随给药剂量的变化而变化，临床推荐剂量300mg组的t1/2平均值为36.5h，CL/F平均值为11.2L/h，Vd/F平均值为560.6L，MRT平均值为46.4h。

中国癌症受试者多次口服尼拉帕利胶囊100mg、200mg和300mg（每天一次，连续15天）后，尼拉帕利蓄积比的平均值分别为3.02、2.77和2.73。

不良反应：

由于临床试验在各种不同条件下进行，一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率直接比较，且不能反映临床实际应用中的不良反应发生率。

在PRIMA、NOVA和QUADRA试验中接受本品治疗的1314例患者中最常见的（发生率>10%）不良反应为恶心（65%）、血小板减少症（60%）、贫血（56%）、疲乏（55%）、便秘（39%）、肌肉骨骼痛（36%）、腹痛（35%）、呕吐（33%）、中性粒细胞减少症（31%）、食欲减退（24%）、白细胞减少症（24%）、失眠（23%）、头痛（23%）、呼吸困难（22%）、皮疹（21%）、腹泻（18%）高血压（17%）、咳嗽（16%）、头晕（14%）、急性肾损伤（13%）、尿路感染（12%）和低镁血症（11%）。

一、卵巢癌一线维持治疗

PRIMA试验是一项在728例接受尼拉帕利或安慰剂治疗的一线含铂化疗后的晚期卵巢癌患者中开展的随机、安慰剂对照、双盲研究。在接受尼拉帕利治疗的患者中，中位治疗持续时间为11.1个月（范围：0.03至29个月）。

1、在PRIMA试验中接受尼拉帕利治疗的所有患者

在接受尼拉帕利治疗的患者中，有32%出现了严重不良反应。>2%的严重不良反应有血小板减少症（16%）、贫血（6%）和小肠梗阻（2.9%）。0.4%的患者出现了致死性不良反应，包括肠穿孔和胸腔积液（各1例患者）。

在接受尼拉帕利治疗的患者中，有12%因不良反应永久停药。>1%的导致永久停药的不良反应包括血小板减少症（3.7%）、贫血（1.9%）、恶心和中性粒细胞减少症（各1.2%）。在80%的患者中，不良反应导致剂量下调或暂停给药，其中最常见的是血小板减少症（56%）、贫血（33%）和中性粒细胞减少症（20%）。

PRIMA试验接受尼拉帕利治疗的所有患者中发生率≥10%的不良反应

（1）血液和淋巴系统疾病：血小板减少症、贫血、中性粒细胞减少症、白细胞减少症。

（2）胃肠系统疾病：恶心、便秘、呕吐。

（3）全身疾病和给药部位各种反应：疲乏。

（4）各类检查：AST/ALT水平升高。

（5）代谢和营养障碍：食欲减退。

（6）肌肉骨骼和结缔组织疾病：肌肉骨骼疼痛。

（7）神经系统病症：头痛、头晕。

（8）精神类疾病：失眠。

（9）肾脏和泌尿系统疾病：急性肾损伤。

（10）呼吸系统、胸部和纵膈病症：呼吸困难、咳嗽。

（11）血管性疾病：高血压。

PRIMA试验接受尼拉帕利治疗的所有患者中发生率≥25%的实验室检查异常：血红蛋白下降、血小板计数下降、白细胞计数下降、血葡萄糖升高、中性粒细胞绝对计数下降、淋巴细胞计数下降、碱性磷酸酶升高、肌酐升高、血镁下降、天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高。

2、在PRIMA中基于体重或血小板计数确定起始剂量接受本品治疗的患者

在基于体重和血小板计数确定的剂量接受尼拉帕利治疗的患者中，中位治疗持续时间为11.0个月（范围：1天至16个月）。

在接受尼拉帕利治疗的患者中，有27%出现了严重不良反应。>2%的严重不良反应为贫血（8%）和血小板减少症（7%）。未发生导致死亡的不良反应。

在接受尼拉帕利治疗的患者中，有14%因不良反应永久停药。>2%的导致永久停药的不良反应包括血小板减少症和贫血（各3.0%）、恶心（2.4%）。

72%的患者因不良反应导致剂量下调或暂停给药，其中最常见的是血小板减少症（50%）、贫血（23%）和中性粒细胞减少症（15%）。

PRIMA试验接受尼拉帕利治疗的所有患者中发生率≥10%的不良反应

（1）血液和淋巴系统疾病：血小板减少症、贫血、中性粒细胞减少症、白细胞减少症。

（2）胃肠系统疾病：恶心、便秘、呕吐。

（3）全身疾病和给药部位各种反应：疲乏。

（4）代谢和营养障碍：食欲减退。

（5）神经系统病症：头痛、头晕。

（6）精神类疾病：失眠。

（7）肾脏和泌尿系统疾病：急性肾损伤。

（8）呼吸系统、胸部和纵膈病症：呼吸困难。

（9）血管性疾病：高血压。

PRIMA试验中基于体重或血小板计数确定起始尼拉帕利起始剂量接受治疗的患者中发生率≥25%的实验室检查异常：血红蛋白下降、白细胞减少、血小板减少、血葡萄糖升高、中性粒细胞绝对计数下降、淋巴细胞计数下降、碱性磷酸酶升高、血镁下降、肌酐升高、天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高。

二、复发性卵巢癌维持治疗

在NOVA试验中，已在367例铂敏感复发性卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌患者中研究本品单药治疗（300mg每天一次）的安全性。该试验中不良反应导致69%的患者减量或暂停用药，其中发生率最高的是血小板减少症（41%）和贫血（20%）。该试验中因不良反应导致的永久停药率为15%。这些患者接受本品治疗的中位暴露期为250天。

1、NOVA试验接受尼拉帕利治疗的患者中发生率≥10%的不良反应

（1）血液和淋巴系统疾病：血小板减少症、贫血、中性粒细胞减少症、白细胞减少症。

（2）心血管系统疾病：心悸。

（3）胃肠系统疾病：恶心、便秘、呕吐、粘膜炎/口腔炎、消化不良、口干。

（4）全身症状和给药部位反应：疲乏/虚弱。

（5）代谢和营养障碍：食欲减退。

（6）感染和侵染类疾病：泌尿道感染。

（7）各类检查：AST/ALT水平升高。

（8）肌肉骨骼和结缔组织疾病：背痛。

（9）神经系统疾病：头痛、头晕、味觉障碍。

（10）精神类疾病：失眠、焦虑症。

（11）呼吸系统、胸部和纵膈疾病：鼻咽炎、呼吸困难、咳嗽。