马来酸吡咯替尼片的副作用可多久消失

贻笑大方

来源:觅健 2025-09-17 12:45:15

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关键词：吡咯替尼副作用腹泻恢复时间停药

药品基本信息

药品信息概要：马来酸吡咯替尼，西药名。抗肿瘤药。适用于符合用药条件的复发/转移性乳腺癌、早期或局部晚期乳腺癌患者。

通用名称：马来酸吡咯替尼

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：998.00元-4030.00元

药品详细信息

药物相互作用：

一、其他药物对吡咯替尼的影响

吡咯替尼主要由CYP3A4酶催化代谢。目前已完成伊曲康唑、氟康唑、利福平、依非韦伦和奥美拉唑对吡咯替尼的药代动力学影响临床研究。

吡咯替尼联合伊曲康唑（CYP3A4强抑制剂）用药后，吡咯替尼在健康受试者体内的暴露量与单用吡咯替尼相比，AUC_0-t、AUC_0-∞和Cmax分别约增加至11.8倍、11.4倍和3.78倍。本品治疗期间，应避免合并使用CYP3A4强抑制剂。

吡咯替尼联合氟康唑（CYP3A4中等抑制剂）用药后，吡咯替尼在健康受试者体内的暴露量与单用吡咯替尼相比，AUC_0-t、AUC_0-∞和Cmax分别约增加至3.6倍、3.5倍和2.16倍。本品治疗期合并使用CYP3A4中等抑制剂时，建议下调吡咯替尼剂量至80mg。

吡咯替尼联合利福平（CYP3A4强诱导剂）用药后，吡咯替尼在健康受试者体内的暴露量与单用吡咯替尼相比，AUC_0-t、AUC_0-∞和Cmax分别约降低了96%、96%和89%。本品治疗期问应避免合并使用CYP3A4强诱导剂。

吡咯替尼联合依非韦伦（CYP3A4中等诱导剂）用药后，吡咯替尼在健康受试者体内的暴露量与单用吡咯替尼相比，AUC_0-t、AUC_0-∞和Cmax分别约降低了80%、78%和66%。本品治疗期间应避免合并使用CYP3A4中等诱导剂。

吡咯替尼联合奥美拉唑（质子泵抑制剂）用药后，吡咯替尼在健康受试者体内的暴露量、消除半衰期和表观清除率与单用吡咯替尼相比，无明显差异。

与转运蛋白的相互作用：体外研究结果表明，吡咯替尼是P-糖蛋白（P-gP）和BCRP转运蛋白的底物，抑制P-gp和BCRP的药物可能会增加吡咯替尼的暴露量。吡咯替尼不是有机阴离子转运多肽OATP1B1和OATP1B3的底物。

二、吡咯替尼对其他药物的影响

体外研究结果显示，吡咯替尼对CYPIA2、CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4酶系均没有明显的抑制作用（IC>25HM）；但吡咯替尼对CYP2C19酶系有较弱的抑制作用（IC50=18.52μM），同时使用经CYP2C19酶代谢的药物可能会提高该药物的血药浓度，吡咯替尼对CYP3A有NADPH依赖性的时间依赖性抑制，在CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6中未观察到时间依赖性抑制。体外酶诱导试验显示，吡咯替尼对CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4无诱导潜能。

体外研究结果表明，吡咯替尼对P-gp几乎无抑制作用，对BCRP没有抑制作用。在0.006-2μM的测试浓度范围，吡咯替尼对转运蛋白OAT1、OAT3、OCT2、OATP1B1、OATP1B3和MATE2K无抑制作用；在0.006-0.6μM的测试浓度范围，吡咯替尼对转运蛋白MATEI无抑制作用，在2μM浓度下观察到抑制作用，抑制百分比为14.7%，IC₅₀值>2μM。

规格：

按C₃₂H₃₁CIN₆O₃计（1）80mg；（2）160mg。

成分：

本品活性成份为马来酸吡咯替尼。

辅料：乳糖，微晶纤维素，交联聚维酮，聚维酮，硬脂酸镁，薄膜包衣预混剂（胃溶型）。