瑞派替尼片是口服药吗

药品基本信息

药品信息概要：瑞派替尼片，西药名。为抗肿瘤药。本品适用于既往接受过3种或以上酪氨酸激酶抑制剂（包括伊马替尼）的晚期胃肠间质瘤（GIST）成人患者的治疗。该适应症是基于4线GIST INVICTUS研究结果给予的附条件批准。该适应症的完全批准将取决于正在进行的ZL-2307-002试验在中国患者的临床获益。

通用名称：瑞派替尼片

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：5165.00元

药品详细信息

规格：

50mg。

不良反应：

一、临床试验经验

由于各种临床试验在不同条件下开展，因此无法将两种不同药物的临床试验中观察到的不良反应发生率进行直接比较，且临床试验的不良反应发生率亦无法反映临床实践中的发生率。

胃肠间质瘤

既往接受过伊马替尼、舒尼替尼及瑞戈非尼治疗的患者

在INVICTUS研究中评估了瑞派替尼的安全性。患者接受瑞派替尼150mg每日一次口服给药（n=85）或安慰剂（n=43）。在接受瑞派替尼的患者中，46%的患者接受治疗时间≥6个月，3.5%的患者接受治疗时间超过1年。

接受瑞派替尼的患者中，31%的患者发生严重不良反应，其中发生率＞2%的不良反应包括腹痛（4.7%）、贫血（3.5%）、恶心（2.4%）和呕吐（2.4%）。

接受瑞派替尼的患者中，8%的患者因不良反应而导致永久停药。导致永久停药的不良反应（发生率≥1%）包括一般状态恶化（2.4%）、贫血（1.2%）、心力衰竭（1.2%）、PPES（1.2%）及呕吐（1.2%）。

接受瑞派替尼的患者中，24%的患者因不良反应而导致暂时停药。导致暂停给药的不良反应（发生率＞2%）包括恶心（3.5%）、血胆红素升高（2.4%）和PPES（2.4%）。

接受瑞派替尼的患者中，7%的患者因不良反应而降低剂量。导致降低剂量的不良反应（发生率≥1.2%）包括腹痛、激越、脱发、关节炎、皮肤病、胃肠道疾病、感觉过敏、肌痛、PPES以及体重降低。

最常见的不良反应（≥20%）为脱发、疲乏、恶心、腹痛、便秘、肌痛、腹泻、食欲下降、PPSE和呕吐。最常见的3级或4级实验室检查异常（≥4%）为血清脂肪酶升高和血磷降低。

下列表2和表3分别总结了INVICTUS研究中发生的不良反应和重要实验室检查异常

表2：INVICTUS研究中接受瑞派替尼治疗的胃肠间质瘤患者发生的不良反应（≥10%）

1、皮肤和皮下组织：脱发、掌跖红肿综合征、皮肤干燥、瘙痒。

2、全身性疾病：疲乏、外周水肿、乏カ。

3、胃肠道系统：恶心、腹痛、便秘、腹泻、呕吐、口腔炎、肌痛、关节痛、肌肉痉挛。

4、代谢和营养：食欲下降。

5、各类检查：体重下降。

6、神经系统：头痛。

7、心血管系统：高血压。

8、呼吸、喉部和纵膈系统：呼吸困难。

表3：在INVICTUS研究中接受瑞派替尼治疗的胃肠间质瘤患者出现的重要实验室检查异常（≥10%，较基线出现恶化，与安慰剂相比发生率差异＞5%）

1、血液学：活化部分凝血活酶时间延长、INR升高、中性粒细胞计数降低。

2、血生化：脂肪酶升高、血磷降低、甘油三酯升高、血钙降低、血胆红素升高、CPK升高、血钠降低、肌酐升高、血清淀粉酶升高、ALT升高。

二、特定不良反应描述

1、掌跖红肿综合征

在INVICTUS研究中，接受瑞派替尼治疗的85例患者中有21%的患者发生1-2级掌跖红肿综合征（PPES）。PPES导致1.2%的患者永久停药、2.4%的患者暂停给药、1.2%的患者降低给药剂量。

2、新发的原发性皮肤恶性肿瘤

在INVICTUS研究中，接受瑞派替尼治疗的85例患者中有4.7%的患者发生匍匐鳞状细胞癌（cuSCC），该事件首次发生的中位时间为4.6个月（范围：3.8-6个月）。在汇总安全性人群中，351例患者中分别有7%和1.9%的患者发生cuSCC和角化棘皮瘤。

在INVICTUS研究中，接受瑞派替尼治疗的85例患者中有2.4%的患者发生黑色素瘤。在汇总安全性人群中，351例患者中有0.9%的患者发生黑色素瘤。

3、高血压

在INVICTUS研究中，接受瑞派替尼治疗的85例患者中有14%的患者发生1-3级高血压，其中有7%的患者发生3级高血压。

4、心功能不全

在INVICTUS研究中，接受瑞派替尼治疗的85例患者中有1.2%的患者发生心力衰竭。

在INVICTUS研究中，接受瑞派替尼治疗的有基线及基线后至少一次超声心动图检查的77例患者中有2.6%的患者发生3级射血分数降低。在汇总安全性人群中，接受瑞派替尼治疗的有基线及基线后至少一次超声心动图检查的263例患者中有3.4%的患者发生3级射血分数降低。

在汇总安全性人群中，351例患者中发生率<10%的其他心脏相关不良反应为心脏缺血事件（包括心脏停搏、急性冠状动脉综合征和心肌梗死），发生率为1.1%，其中心脏停搏和心肌梗死各导致了1例患者死亡。

适应症：

本品适用于既往接受过3种或以上酪氨酸激酶抑制剂（包括伊马替尼）的晚期胃肠间质瘤（GIST）成人患者的治疗。

该适应症是基于4线GIST INVICTUS研究结果给予的附条件批准。该适应症的完全批准将取决于正在进行的ZL-2307-002试验在中国患者的临床获益。

关于瑞派替尼片是口服药吗

瑞派替尼片为处方药，属于医保乙类报销范围，参考价格约5165.00元。如需了解更多信息，建议咨询主治医生或当地医保局。