氟唑帕利胶囊适用于什么癌症

氟唑帕利胶囊适用于什么癌症

1. 一线维持：无论是否存在gBRCA1/2突变，晚期FIGO Ⅲ-Ⅳ期患者完成含铂一线化疗后达到完全/部分缓解，均可采用氟唑帕利单药维持，显著降低47%疾病进展或死亡风险。
2. 铂敏感复发：既往接受≥2线含铂方案且获得缓解的复发患者，尤其伴有BRCA1/2致病或疑似致病突变者，为国内最早获批的硬指征。
3. 乳腺癌：2024年底新批适应症，氟唑帕利单药或联合阿帕替尼用于HER2阴性转移性乳腺癌，为既往化疗失败人群提供去化疗选项。
4. 拓展探索：在胰腺癌、前列腺癌、三阴性乳腺癌等同源重组修复缺陷（HRD）肿瘤的Ⅰ-Ⅲ期试验中展现活性，未来有望写入新指南。

氟唑帕利胶囊起效时间

• 生物标志层面：第1个治疗周期（21-28d）即可观察到PAR抑制>90%，DNA损伤标志物γ-H2AX升高。
• 影像评估层面：多数患者需6-8周完成首次肿瘤评估，RECIST缓解在此时间点显现；部分BRCA突变高负荷患者4周即可见CA-125骤降。
• 生存获益层面：FZOCUS-1研究提示，中位无进展生存期（mPFS）16.6个月，显著优于安慰剂组的5.6个月，说明起效后持久控制可达一年以上。
  综上，“2小时达血峰、6-8周见影像、4个月显生存优势”构成氟唑帕利的起效时间轴。

氟唑帕利胶囊起什么作用

1. 阻断单链修复：抑制PARP酶后，单链DNA断裂无法修复，复制叉塌陷形成双链断裂。
2. 依赖BRCA缺失：在BRCA1/2功能缺失的细胞中，同源重组修复失活，双链断裂无法弥补，导致细胞凋亡。
3. 联合抗血管增效：与阿帕替尼联用可诱导缺氧下调BRCA1/RAD51，使BRCA野生型肿瘤也产生HRD表型，扩大获益人群；Ⅰ期试验卵巢癌客观缓解率（ORR）达60%，三阴性乳腺癌23%。
4. 维持缓解防复发：用于化疗后完全/部分缓解患者，可持续抑制微小残留病灶，延缓复发时间，提高长期生存。