甲磺酸贝福替尼是什么药

甲磺酸贝福替尼属于第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI），2023年5月在国内获批上市，商品名“赛美纳”。其分子设计针对EGFR敏感突变（19del/L858R）及T790M耐药突变，通过共价结合EGFR激酶域内的Cys797，不可逆地阻断信号传导，抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。临床定位明确：仅用于既往EGFR-TKI治疗进展且经检测确认T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。与第一、二代TKI相比，其对T790M的选择性更高，对野生型EGFR抑制较弱，理论上皮疹、腹泻等副作用更轻，但仍需警惕血栓栓塞、血小板减少、间质性肺疾病、QT间期延长等黑框风险，用药期间必须每2-4周复查血常规、肝肾功能及心电图。

截至2025年10月，甲磺酸贝福替尼尚未进入《国家基本医疗保险药品目录》，患者需全自费购买。国内上市规格为50mg×30粒/盒，零售价格约6000元/盒，按推荐剂量每日一次150mg计算，月治疗费用约1.8万元。对于经济压力较大的患者，可留意以下路径：①慈善赠药项目——生产企业贝达药业已启动“赛美纳患者援助项目”，符合低保或低收入标准者可申请买三赠三；②地方补充医保——浙江、江苏个别地市将本品纳入“惠民保”特药清单，报销比例30%-50%，需提前在医保局官网提交特药申请；③临床试验免费用药——全国多家中心正在开展贝福替尼一线治疗EGFR敏感突变NSCLC的Ⅲ期研究，符合条件可获全程免费药物及检查。

贝福替尼采用双极代谢设计，口服后1.5-3.0h达血药峰值，连续7-10天可达稳态。临床研究采用**“早期分子应答”作为疗效预测指标：用药第2周外周血ctDNA检测T790M负荷下降≥50%者，中位无进展生存期（mPFS）可达16.8个月**；若第4周仍未见ctDNA下降，则提示原发耐药，需考虑联合化疗或转向免疫策略。影像评估方面，首次复查建议在治疗后4-6周进行，若靶病灶缩小≥20%即可确认初步疗效；对于脑转移患者，由于贝福替尼的脑-血浓度比为0.83，可在2周内观察到颅内病灶的DWI高信号减弱。若6周时仍无变化，需警惕合并C797S顺式突变或MET扩增等旁路激活，应及时进行二次活检及NGS检测。