甲磺酸伊马替尼胶囊是化疗药还是靶向药

来源:觅健 2025-11-17 16:45:48

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关键词：靶向药酪氨酸激酶抑制剂慢性髓性白血病胃肠道间质瘤医保报销

药品基本信息

药品信息概要：甲磺酸伊马替尼胶囊，西药名。为抗肿瘤药。用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph CML）的慢性期、加速期或急变期。用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤（GIST）的成人患者。联合化疗治疗新诊断的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph ALL）的儿童患者。用于治疗复发难治的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph ALL）的成人患者。

通用名称：甲磺酸伊马替尼胶囊

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：185.00元-872.19元

药品详细信息

不良反应：

伊马替尼在人体临床使用中的总体安全性特征通过伊马替尼超过12年的使用经验进行了总结描述。在临床开发中，大多数患者在治疗的某一时间点会发生不良事件。最常报告的不良事件（>10%）为中性粒细胞减少，血小板减少，贫血，头痛，消化不良，水肿，体重增加，恶心，呕吐，肌肉痉挛，肌肉骨骼痛，腹泻，皮疹，疲劳和腹痛。这些事件的严重程度均为轻度至中度，且只有2%-5％的患者因发生药物相关性不良事件导致治疗永久性终止。以下不良反应为CML和GIST临床研究中的发生率。

1、很常见不良反应（发生率≥1/10）：

（1）全身性异常：体液潴留、水肿（56％）、疲劳（15%）。

（2）血液与淋巴系统异常：中性粒细胞减少（14％）、血小板减少（14％）和贫血（11％）。

（3）神经系统异常：头痛（11％）。

（4）消化系统异常：恶心（51％）、呕吐（25％）、腹泻（25％）、消化不良（13％）、腹痛（14%）。

（5）皮肤和皮下组织异常：眶周水肿（32%）、皮炎/湿疹/皮疹（26%）。

（6）骨骼肌、结缔组织和骨异常：肌痉挛、疼痛性肌痉挛（36%）、骨骼肌肉痛包括肌痛（14%）、关节痛、骨痛。

（7）检查异常：体重增加。

2、常见不良反应（发生率≥1/100，<1/10）：

（1）全身性异常：乏力、发热、畏寒、全身水肿、寒战。

（2）血液与淋巴系统异常：全血细胞减少、发热性中性粒细胞减少。

（3）代谢和营养失衡：食欲不振。

（4）精神异常：失眠。

（5）神经系统异常：头晕、味觉障碍、感觉异常、感觉减退。

（5）眼部异常：眼睑水肿、结膜炎、流泪增多、视力模糊、结膜出血、眼干。

（6）血管异常：潮红、出血。

（7）呼吸道、胸和纵隔异常：鼻衄、呼吸困难、咳嗽。

（8）消化系统异常：腹胀、胀气、便秘、胃食道返流、口干、胃炎。

（9）肝胆系统异常：肝酶升高。

（10）皮肤和皮下组织异常：颜面浮肿、瘙痒、红斑、皮肤干燥、脱发、盗汗、光过敏反应。

（11）骨骼肌、结缔组织和骨异常：关节肿胀。

（12）检查异常：体重减轻。

3、GIST的辅助治疗：最常报告的不良反应与其它临床研究人群报告的相似，包括腹泻、疲劳、恶心、水肿、血红蛋白减少、皮疹、呕吐和腹痛。在GIST辅助治疗中没有新发现的不良反应的报告。伊马替尼和安慰剂治疗的患者中分别有57名（17%）和11名（3%）因为不良反应停药。停药时最常报告的不良反应为水肿、胃肠道功能紊乱（恶心、呕吐、腹胀和腹泻）、疲劳、低血红蛋白和皮疹。

药物相互作用：

1、可改变伊马替尼血浆浓度的药物：

（1）CYP3A4抑制剂：健康受试者同时服用单剂酮康唑（CYP3A4抑制剂）后，伊马替尼的药物暴露量显著增加。尚无与其它CYP3A4抑制剂（如伊曲康唑、红霉素和克拉霉素）同时服用的经验。

（2）CYP3A4诱导剂：健康志愿者服用利福平后，伊马替尼的清除增加3.8倍（90%可信区间=3.5-4.3倍），但C_max，AUC_（_0-24_）和AUC_（_0-8_）分别下降54%、68%和74%。在临床研究中发现，同时给予苯妥英药物后伊马替尼的血浆浓度降低，从而导致疗效减低。在服用酶诱导的抗癫痫药（EIAEDs）如卡马西平、奥卡西平、苯妥英、磷苯妥英、苯巴比妥及去氧苯比妥，同时接受本品治疗的恶性神经胶质瘤患者中亦观察到类似的结果。与不同时服用EIAEDs相比，伊马替尼的AUC降至73%，其它CYP3A4诱导剂如地塞米松、卡他咪嗪、苯巴比妥等，可能有类似问题，因此应避免伊马替尼与CYP3A4诱导剂同时服用。在已发表的两项研究中，伊马替尼与含有圣约翰草制剂合用时可导致本品的AUC下降30%-32%。

2、甲磺酸伊马替尼可使下列药物改变血浆浓度：

（1）伊马替尼使辛伐他丁（CYP3A4底物）的平均C_max和AUC分别增加2倍和3.5倍。应谨记伊马替尼可增加经CYP3A4代谢的其他药物（如苯二氮䓬类、双氢吡啶、钙通道拮抗剂、和其它HMG－CoA还原酶抑制剂等）的血浆浓度。因此当同时服用本药和治疗窗狭窄的CYP3A4底物（如环孢素、匹莫齐特）时应谨慎。

（2）在与抑制CYP3A4活性相似的浓度下，伊马替尼还可在体外抑制CYP2D6的活性，因此在与甲磺酸伊马替尼同时服用时，有可能增加系统对CYP2D6底物的暴露量，尽管尚未作专门研究，建议慎用。

（3）伊马替尼在体外还可抑制CYP2C9和CYP2C19的活性，同时服用华法林后可见到凝血酶原时间延长。因此在甲磺酸伊马替尼治疗的始末或更改剂量时，若同时在用双香豆素，应短期监测凝血酶原时间。

（4）伊马替尼400mg剂量每天2次对CYP2D6诱导的美托洛尔代谢的抑制作用很弱，美托洛尔的C_max和AUC大约增加23%。伊马替尼与CYP2D6诱导剂如美托洛尔合用，似乎不存在药物间相互作用的危险因素，可不必调整剂量。

（5）曾有一位常规服用对乙酰氨基酚治疗发热的患者死于急性肝功能衰竭，确切的死因目前尚不知，但应警告患者避免使用含有对乙酰氨基酚的非处方药和处方药。

贮藏方法：

30℃以下保存。