阿瑞匹坦注射液效果怎么样

药品基本信息

药品信息概要：阿瑞匹坦注射液，西药名。为止吐药。本品与其它止吐药物联合给药，适用于成年患者预防：①高度致吐性抗肿瘤化疗（HEC）的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。②中度致吐性抗肿瘤化疗（MEC）的初次和重复治疗过程中出现的迟发性恶心和呕吐。

通用名称：阿瑞匹坦注射液

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：160.60元-235.00元

药品详细信息

药物相互作用：

一、阿瑞匹坦对其它药物药代动力学的影响

阿瑞匹坦是CYP3A4的底物、轻度至中度（剂量依性）抑制剂和诱导剂。阿瑞匹坦也是CYP2C9诱导剂。

某些CYP3A4的底物禁止与阿瑞匹坦注射液合用。如表5所示，对某些CYP3A4和CYP2C9底物的剂量调整是有必要的。

表5.阿瑞匹坦对其它药物药代动力学的影响

1、CYP3A4底物

（1）匹莫齐特

临床影响：增加匹莫齐特暴露量。

干预措施：禁止与阿瑞匹坦注射液合用。

（2）苯二氮卓类

临床影响：增加经CYP3A4代谢的咪达唑仑或其它苯二氨卓类药物（阿普仑、三唑仑）的暴露量，可能增加不良反应的风险。

干预措施：监测苯二氮卓类药物相关不良反应。

（3）地塞米松

临床影响：增加地塞米松的暴露量。

干预措施：将口服地塞米松的剂量减少约50%。

（4）甲泼尼龙

临床影响：增加甲泼尼龙的暴露量。

干预措施：接受HEC治疗的患者,在第1天和第2天减少口服甲泼尼龙的剂量约50%，接受MEC治疗的患者，在第1天减少剂量约50%。接受HEC治疗的患者，在第1天和第2天将静脉给药甲泼尼龙的剂量减少25%，接受MEC治疗的患者，在第1天将剂量减少25%。

2、由CYP3A4代谢的化疗药物

临床影响：化疗药物暴露量的增加可能增加不良反应的风险。

干预措施：长春碱、长春新碱、异环磷酰胺或其它化疗药物：监测化疗相关不良反应。依托泊苷、长春瑞滨、紫杉醇和多西他赛：无需调整剂量。

3、激素类避孕药

临床影响：在阿瑞匹坦治疗期间和最后一次给药后的28天内激素暴露量降低。

干预措施：在使用阿瑞匹坦注射液治疗期间和使用阿瑞匹坦注射液或口服阿瑞匹坦后1个月内（以最后一次用药计）采用其它有效的避孕措施或避孕方法（如避孕套或杀精剂）。

实例：避孕药、皮肤贴片、埋植避孕法和某些宫内避孕器。

4、CYP2C9底物

华法林

临床影响：降低华法林暴露量和凝血醇原时间（INR）。

干预措施：在需要长期接受华法林治疗的患者中，在每个化疗周期开始后的2周时间内，尤其是第7至10天，应对患者凝血酶原时间（INR）进行监测。

5、其它止吐药

5-HT3拮抗剂

临床影响：5-HT3拮抗剂的暴露量无变化。

干预措施：无需调整剂量。

实例：昂丹司琼、格拉司琼、多拉司琼。

二、其它药物对阿瑞匹坦药代动力学的影响

阿瑞匹坦是CYP3A4底物。如表6所示，阿瑞匹坦注射液与作为CYP3A4抑制剂或诱导剂的药物合用可分别导致阿瑞匹坦的血浆浓度升高或降低。

表6.其它药物对阿瑞匹坦药代动力学的影响

1、中度至强度CYP3A4抑制剂

临床影响：阿瑞匹坦暴露量显著增加，可能会增加与阿瑞匹坦注射液相关的不良反应的风险。

干预措施：避免与阿瑞匹坦注射液合用。

实例：中度抑制剂：地尔硫卓。强效抑制剂：酮康唑、伊曲康唑、奈法唑酮、竹桃霉素、克拉霉素、利托那韦、奈非那韦。

2、强度CYP3A4诱导剂

临床影响：在长期服用强效CYP3A4诱导剂的患者中，阿瑞匹坦的暴露量显著少，这可能会降低阿瑞匹坦注射液的疗效。

干预措施：避免与阿瑞匹坦注射液合用。

实例：利福平、卡马西平、苯妥英。

注意事项：

1、与CYP3A4底物药物的相互作用

阿瑞匹坦是CYP3A4的底物、轻度至中度（剂量依赖性）抑制剂和诱导剂。

阿瑞匹坦注射液与其它CPP3A4底物药物合用可能导致合用药物的血浆浓度升高。

阿瑞匹坦注射液不得与匹莫齐特联用，因可能引起匹莫齐特血药浓度显著升高，并可能导致QT周期延长（一种已知的匹莫齐特的不良反应）。

当阿瑞匹坦注射液与CYP3A4强或中等抑制剂（如酮康唑，地尔硫卓）联用时，可能导致阿瑞匹坦血药浓度升高，增加阿瑞匹坦注射液相关不良反应的风险。

当阿瑞匹坦注射液与CYP3A4强诱导剂（如利福平）联用时，可能导致阿瑞匹坦血药浓度降低，减弱阿瑞匹坦注射液的疗效。

2、超敏反应

严重的超敏反应（包括过敏反应）可能再阿瑞匹坦注射液给药期间或给药后迅速出现。已报告的症状包括呼吸困难、眼肿、潮红、瘙痒和哮鸣。

给药期间和给药后应监测患者的超敏反应。如果发生超敏反应，应停用阿瑞匹坦注射液并进行适当的药物治疗。对于既往使用过阿瑞匹坦注射液并出现这些症状的患者，不应再使用阿瑞匹坦注射液。

3、与华法林合用降低INR

阿瑞匹坦注射液与华法林（CYP2C9底物）合用可能导致凝血酶原时间国际标准化比率（INR）出现临床意义的显著降低。需要长期接受华法林治疗的患者，在每个化疗周期开始后的2周时间内，特别是在第7至10天，应该监测患者的INR。

4、激素类避孕药有效性降低的风险

联合使用阿瑞匹坦注射液后，在阿瑞匹坦注射液的治疗期间和治疗后28天内，可使激素类避孕药的有效性降低。建议患者在使用阿瑞匹坦注射液治疗期间和使用阿瑞匹坦注射液或口服阿瑞匹坦后1个月内（以最后一次用药计），采用其它有效的避孕措施或非激素类避孕方法。

5、对驾驶以及操作机器的影响

本品辅料包含酒精，用药后不应驾驶机、车、船、从事高空作业、机械作业及操作精密仪器。在本品给药后可能会出现头晕和疲劳。

用法用量：

1、预防成年患者HEC和MEC引起的恶心和呕吐

在预防成年患者因HEC或MEC所致的恶心和呕吐时，本品、地塞米松和5-HT3拮抗剂的推荐剂量详见药品说明书。本品给药方式包括两（2）分钟以上的静脉推注或三十（30）分钟以上的静脉输注，于第一天化疗开始前约30分钟完成静脉给药。

2、使用方法

①2分钟以上的静脉推注

无菌条件下从药瓶中抽取18ml（130mg剂量）药液。给药时无须稀释，给药前后应用生理盐水冲洗输液管。

②30分钟以上的静脉输注

阿瑞匹坦注射液静脉输注的配制说明如下：

无菌条件下从药瓶中抽取18ml（130mg剂量）药液并将其注入含有100ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液的输液袋中。

轻轻倒置输液袋4至5次。避免振摇。

给药前，检查输液袋中有无颗拉物，是否变色。如果观察到颗粒物和/或变色，则丢弃不用。

3、贮存：在室温条件下，阿瑞匹坦注射液用0.9%氯化钠注射液稀释后可稳定6小时，用5%葡萄糖注射液稀释后可稳定12小时。在冷藏条件下，阿瑞匹坦注射液用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后可稳定72小时。

4、注意事项：阿瑞匹坦注射液不应与尚未确定物理和化学相容性的溶液混合。阿瑞匹坦注射液不应与任何含有二价阳离子（如钙、镁）的溶液配伍，包括乳酸林格氏溶液和哈特曼氏溶液。

5、特殊患者人群

肝功能不全

轻、中度肝功能不全（Child-Pugh分级评分5-9分）的患者不需要调整本品的给药剂量。目前尚没有重度肝功能不全（Child-Pugh分级评分>9分）的患者使用本品的临床研究资料。

肾功能不全

肾功能不全的患者和进行血液透析的终末期肾病患者均不需要调整本品的给药剂量。

儿童

尚未确立本品在18岁以下患者中的安全性及有效性。

老年人（≥65岁）

老年人无需调整剂量。

关于阿瑞匹坦注射液效果怎么样

阿瑞匹坦注射液为处方药，属于医保乙类报销范围，参考价格约160.60元-235.00元。如需了解更多信息，建议咨询主治医生或当地医保局。