恩替司他禁忌人群

恩替司他禁忌人群

绝对禁用
  • 对恩替司他或任何辅料过敏者;
  • 妊娠或可能妊娠的女性,因药物可致胎儿畸形;
  • 中重度肝功能不全者,缺乏安全数据且代谢风险高。
相对禁用/需严密监测
  • 哺乳期女性:用药期间须停止母乳;
  • 轻度肝损伤、血小板基数<100×10⁹/L、有QT间期延长、电解质紊乱(尤其低钾血症)或出血倾向者;
  • 联用强效CYP3A4抑制剂或延长QT药物时,不良反应叠加概率显著升高

瑞厄替尼的功效和作用

核心定位
第三代EGFR-TKI,不可逆结合T790M、L858R及19外显子缺失等突变型EGFR,阻断下游增殖信号,实现精准抑制
临床获益
  • 客观缓解率(ORR):60%–70%,T790M阳性患者获益最大;
  • 中位无进展生存期(mPFS):约12–19个月,优于吉非替尼对照组的9.8个月;
  • 血脑屏障穿透力强,对脑转移灶同样有效;
  • 不良反应谱温和,≥3级毒性仅4.8%,未报告间质性肺病
适应证边界
仅限既往EGFR-TKI治疗进展且T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者,使用前应通过基因检测确认突变状态

瑞厄替尼的国产和进口区别

产地与价格
瑞厄替尼为国产1类创新药,2024年6月获NMPA批准上市,商品名“圣瑞沙”,生产企业南京圣和药业;尚无进口原研版本,因此市场价格低于同类进口三代TKI,医保乙类可进一步降低患者负担
质量与疗效
作为原研国产药,无需仿制品一致性评价,但III期临床数据显示其ORR与PFS均达到国际三代TKI水平;在GCP条件下与奥希替尼等进口品种的头对头研究尚未公布,当前证据认为疗效差异不显著
专利与可及性
  • 国内专利由圣和药业独占,保障供应稳定;
  • 不受国外原研专利期限制,未来降价空间与仿制药上市节奏完全由国内政策与企业策略决定,患者可更快获得更新适应证或联合方案数据

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