阿昔替尼的正确用法

阿昔替尼的正确用法

起始剂量:成人推荐5mg口服,每日2次,间隔约12小时;可与食物同服或空腹,但须避开葡萄柚及葡萄柚汁,因其抑制CYP3A4而升高血药浓度
剂量调整:若出现≥2级高血压、蛋白尿或腹泻,先暂停用药;恢复时可降至3mg每日2次,仍不耐受则再降至2mg每日2次;如仍需减量,则永久停药
漏服处理:若离下一次剂量<6小时,跳过本次;切勿双倍补服
联合免疫治疗:与帕博利珠单抗或阿维鲁单抗联用时,阿昔替尼仍保持5mg每日2次,免疫药物按各自周期静脉输注

阿昔替尼什么时候达到效果

首次评估节点:用药后4-6周行CT/MRI,以RECIST标准判断肿瘤反应;客观缓解率(ORR)中位时间约7.8周
症状改善信号:部分患者在2-4周即感疼痛减轻、乏力好转,但症状缓解≠肿瘤缩小,需影像确认
疗效持续:若12周内未出现疾病进展,继续治疗可带来中位无进展生存(mPFS)6-8个月;最大疗效通常出现在12-16周
无效判定:连续用药3个月仍影像学进展,考虑耐药,可转依维莫司或仑伐替尼联合方案

阿昔替尼会不会影响睡眠

直接作用:说明书中未将失眠列为常见(≥10%)不良反应,但<5%患者报告睡眠障碍,机制可能与VEGFR抑制后中枢神经系统血管重塑有关
间接因素
  • 高血压:夜间血压波动可致早醒,建议睡前监测血压,必要时加用长效降压药;
  • 腹泻:夜间便意打断睡眠,出现≥2级腹泻可予洛哌丁胺4mg首剂,后每腹泻1次加2mg,24小时不超过8mg;
  • 甲状腺功能减退:TSH升高导致嗜睡-失眠交替,每4周查TSH,>10mIU·L⁻¹时口服左甲状腺素50-100μg·d⁻¹。
    管理策略:避免晚间摄入咖啡因与大量液体;若仍失眠,可短期使用褪黑素3-6mg睡前30分钟,避免苯二氮䓬类以防呼吸抑制

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