瑞齐替尼治疗效果

瑞齐替尼是第三代EGFR-TKI类药物，用于治疗既往经EGFR-TKI治疗后出现疾病进展且存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。其治疗效果显著，IIb期研究显示，客观缓解率（ORR）为64.6%，疾病控制率（DCR）为89.8%，中位无进展生存期（mPFS）为12.2个月，中位总生存期（OS）为23.9个月。在脑转移患者中，瑞齐替尼的表现尤为突出，中枢神经系统（CNS）中位无进展生存期（CNS-mPFS）为16.6个月，CNS客观缓解率（CNS-ORR）为69%，CNS疾病控制率（CNS-DCR）为100%。此外，瑞齐替尼在结构上引入N,N二甲基取代的氧基乙胺侧链，优化了药物特性，具有良好的血脑屏障穿透能力，这使其在脑转移患者中具有显著的疗效。

瑞厄替尼的副作用主要为EGFR-TKI类药物常见的不良反应，如腹泻、血肌酸磷酸激酶升高、白细胞计数降低、转氨酶升高等。其中，腹泻的发生率为52.5%，血肌酸磷酸激酶升高的发生率为24.3%。QT间期延长的发生率为6.3%，心肌收缩力改变的发生率为0.2%，眼部疾病的发生率为2.1%。值得注意的是，瑞厄替尼的皮疹发生率在目录内同类药品中最低，仅10.7%。此外，瑞厄替尼未发生间质性肺病，且在血液系统不良反应（如血小板计数降低、白细胞计数降低）的发生率上低于同类药品。

瑞厄替尼在二线治疗中表现出色，治疗既往经第一/二代EGFR-TKI治疗进展并伴有EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者，中位无进展生存期为12.2个月，中位缓解持续时间（mDoR）为13.9个月，二线治疗的mPFS及mDoR数值上优于同类药品奥希替尼。在一线治疗方面，瑞厄替尼治疗具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，中位无进展生存期为19.3个月，数值上优于同类药品奥希替尼。此外，瑞厄替尼在结构上采用6,7,8,9-四氢吡啶[1,2-a]吲哚结构，具有独特代谢途径，可减轻常见的EGFR-TKI不良反应，降低不良反应发生率。