索拉非尼哪国生产

养生小娃

来源:觅健 2025-06-18 15:35:14

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关键词：索拉非尼德国拜耳仿制药实体瘤不良反应

药品基本信息

药品信息概要：索拉非尼，临床常用甲苯磺酸索拉非尼，西药名。常用剂型有片剂等。为抗肿瘤用药。用于治疗不能手术或远处转移的肝细胞癌。

通用名称：索拉非尼

处方类型：处方药

医保类型：非医保

参考价格：24192元-28229元

药品详细信息

药物相互作用：

1、CYP3A4诱导剂：尚无CYP3A4诱导剂影响索拉非尼药物代谢的临床资料。CYP3A4诱导剂（如利福平、贯叶连翘（或贯叶金丝桃，俗称圣约翰草）、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和地塞米松）可能加快索拉非尼的代谢，因此降低索拉非尼的药物浓度。

2、CYP3A4抑制剂：酮康唑是CYP3A4的强抑制剂，健康男性志愿者使用酮康唑每日1次连续7天，并合用索拉非尼单剂量50mg，索拉非尼的平均血药浓度并未改变。所以索拉非尼和CYP3A4抑制剂之间不可能存在药物代谢的相互作用。

3、CYP2C9底物：华法林是CYP2C9的底物，通过比较服用索拉非尼和安慰剂的患者来评估索拉非尼对华法林代谢的影响。与安慰剂组相比索拉非尼合用华法林的患者的平均PT-INR值并未改变。但患者合用华法林时应定期监测INR值。

4、CYP异构体选择性底物：对于这些细胞色素P450同工酶，索拉非尼既不是抑制剂也不是诱导物。

5、和其他抗肿瘤药物的相互作用：临床试验中，索拉非尼和其他常规剂量的抗肿瘤药物进行联用，包括吉西他滨，奥沙利铂，阿毒素和伊立替康。索拉非尼不影响吉西他滨和奥沙利铂的药物代谢。索拉非尼和阿毒素联用时可引起肝癌患者体内阿毒素的平均AUC值增加21%。索拉非尼和伊立替康合用时，伊立替康活性代谢产物SN-38（通过μgTIA1酶代谢）的AUC升高67%-120%，伊立替康的AUC值升高26-42%。与此相关的临床意义尚未知。

药代动力学：

1、尚缺乏中国人群的药代研究数据，以下均为来自外国人体药代动力学研究数据。与口服溶液相比，服用索拉非尼片剂平均相对生物利用度为38-49%。

2、索拉非尼的清除半衰期约为25-48小时。与单剂量给药相比，重复给药7天可达到2.5-7倍的蓄积。给药7天后，索拉非尼血液浓度达到稳态，平均血液浓度峰谷比小于2。

3、吸收分布索拉非尼口服后约3小时达到最高血药浓度。中度脂肪饮食与禁食状态下的生物利用度相似。高脂饮食时，索拉非尼的生物利用度较禁食状态时降低29%。当口服剂量超过400mg，每日2次时，平均Cmax和AUC的升高不成线性关系。在体外，索拉非尼与人血浆蛋白结合率为99.5％。

4、代谢和清除：索拉非尼主要在肝脏内通过CYP3A4介导的氧化作用代谢，除此之外，还有UGTIA9介导的糖苷酸代谢。酶抑制性体外试验人肝微粒体试验表明索拉非尼竞争性地抑制CYP2C19，CYP2D6和CYP3A4。索拉非尼可升高某些药物（这些酶的底物）的血药浓度。索拉非尼通过UGTIAI和UGTIA9通路抑制糖苷酸代谢。当这些药物和索拉非尼合用时，可能会增加UGTIAI和UGTIA9的代谢底物的暴露浓度。体外试验显示索拉非尼抑制CYP2B6和CYP2C8，Ki值分别是6和1-2μM。当和索拉非尼同时用药时，CYP2B6和CYP2C8的全身暴露量升高。CY2C9底物人肝微粒体试验表明索拉非尼竞争性地抑制CYP2C9，其Ki值为1-8μM。通过患者（索拉非尼组合安慰剂组）合用华法林来评价索拉非尼对CYP2C9底物的潜在作用，索拉非尼组患者的PT-INR相对于基线的平均变化并不高于安慰剂组。该结果表明索拉非尼并非CYP2C9的体内抑制剂。

5、特殊人群的药代动力学：老年人（65岁以上）、性别人口数据资料显示不需根据患者的年龄或性别调整剂量。儿童患者尚无儿童患者的药代动力学数据。肝损害患者索拉非尼主要由肝脏清除。轻度（Child-PughA，N=14）到中度（Child-PughB，N=8）肝损害患者的药物暴露与无肝功能损害患者的暴露范围一致。暴露量位于无肝损害患者的变化范围内。重度肝损害患者（Chind-PughC）应用索拉非尼的药代动力学研究尚未进行。对于正常肾功能（N=71），轻度肾功能损害（CrCl>50-80mL/min，N=24）或中度肾功能损害（CrCl30-50mL/min，N=4）未观察到索拉非尼（0.4g，每日2次）稳态AUC和肾功能之间的关系。重度肾功能损害（CrCl30mL/min〕或进行透析的患者应用索拉非尼药代动力学研究尚未进行。

6、人种：一个在日本人中进行的小样本的药代动力学试验（N=6）中，受试者接受索拉非尼0.4g，每日2次给药，将该试验中有限的数据与高加索人I期药代动力学试验综合相比（N=25），索拉非尼在日本人中的系统暴露量较低。鉴于索拉非尼的药代动力学参数在日本患者间存在中度至高度个体差异，该发现的临床意义尚不明确。

性状：

甲苯磺酸索拉非尼片：为红色圆形片。