用特泊替尼耐药后有哪些表现

药品基本信息

药品信息概要：盐酸特泊替尼片，西药名。抗肿瘤药。本品用于治疗携带间质上皮转化因子（MET）外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

通用名称：盐酸特泊替尼片

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：31960.00元

药品详细信息

药物相互作用：

一、其他药物对特泊替尼的影响

1、CYP和P-gp诱导剂

特泊替尼为P-糖蛋白（P-gp）的底物（见第【临床药理】）。强效P-gp诱导剂可能会降低特泊替尼的暴露量。强效CYP诱导剂也可能会降低特泊替尼的暴露量。应避免与强效CYP和P-gp诱导剂（例如卡马西平、苯妥英、利福平、圣约翰草）合并用药。

2、双重强效CYP3A和P-gp抑制剂以及P-gp抑制剂

强效CYP3A抑制剂或P-gp抑制剂对本品的影响尚未开展临床研究。然而，代谢和体外数据表明，与强效CYP3A抑制剂和P-gp抑制剂类药物合并用药可能会增加特泊替尼的暴露量，从而可能增加特泊替尼不良反应的发生率和严重程度。本品应避免与双重强效CYP3A和P-gp抑制剂（例如伊曲康唑、酮康唑、利托那韦、沙奎那韦、奈非那韦）合并用药。同样，对于不属于强效CYP3A抑制剂的P-gp抑制剂（例如奎尼丁、维拉帕米），不能排除特泊替尼的暴露量增加。因此，在合并用药情况下，建议谨慎并监测不良反应。

3、降酸剂

在餐后状态下与奥美拉唑合并用药未对特泊替尼450mg单次给药及其代谢产物的药代动力学特征产生临床相关影响（特泊替尼AUCinf的几何均值比为110%（90%CI：102；119），Cmax为104%（90%CI：93；117）；观察到对代谢产物的影响相似）。

二、特泊替尼对其他药物的影响

1、P-gp底物

特泊替尼是P-gp的抑制剂。特泊替尼450mg口服给药，每日一次，连服8天，使得敏感P-gp底物达比加群酯的AUC增加约50%，Cmax增加约40%。如果合并用药，可能需要调整达比加群酯的剂量。与本品合并用药期间，建议谨慎并监测具有窄治疗指数的其他P-gp依赖性物质（例如地高辛、阿利吉仑、依维莫司、西罗莫司）的不良反应。

2、BCRP底物

特泊替尼可抑制乳腺癌耐药蛋白（BCRP）底物的体外转运（参见第5.2节）。建议在与本品合并用药期间监测敏感BCRP底物（例如瑞舒伐他汀、甲氨蝶呤、托泊替康）的不良反应。

3、OCT和MATE的底物

基于体外数据，特泊替尼或其代谢产物可能会改变转运蛋白OCT1和2以及MATE1和2底物的暴露量。这些转运蛋白底物的最具临床相关性的示例为二甲双胍。建议在与本品合并用药期间监测二甲双胍的临床效应。

4、CYP3A4底物

450mg特泊替尼每日一次多次口服给药未对敏感CYP3A4底物咪达唑仑的药代动力学产生临床相关影响。

5、激素避孕药

目前尚不清楚特泊替尼是否会降低全身作用激素避孕药的有效性。因此，使用全身作用激素避孕药的女性应在本品治疗期间和末次给药后至少1周内加用一种屏障避孕法（见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。

执行标准：

JX20230131。

成分：

本品的活性成份为盐酸特泊替尼。

辅料：甘露醇、胶态二氧化硅、交联聚维酮、硬脂酸镁、微晶纤维素、薄膜包衣预混剂（胃溶型）。

关于用特泊替尼耐药后有哪些表现

盐酸特泊替尼片为处方药，属于医保乙类报销范围，参考价格约31960.00元。如需了解更多信息，建议咨询主治医生或当地医保局。