用来曲唑耐药后有哪些表现

药品基本信息

药品信息概要：来曲唑，西药名。常用剂型有片剂等。为抗肿瘤药。用于治疗绝经后、雌激素受体阳性、孕激素受体阳性或受体状况不明的晚期乳腺癌患者，也可以用于对绝经后早期乳腺癌患者、已经接受他莫昔芬辅助治疗5年的绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗。

通用名称：来曲唑

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：93.00元-116.61元

药品详细信息

药理作用：

1、乳腺肿瘤组织的生长是通过雌激素刺激或维持。治疗乳腺癌被认为是激素应答（即对于雌激素和/或孕激素受体阳性或受体不明者），包括通过各种途径减少体内雌激素水平（卵巢切除术、肾上腺切除术、垂体切除术）或抑制雌激素作用（抗雌激素和孕激素制剂）的各种措施。这些干预措施使一些女性患者肿块减小或肿瘤生长进展延迟。在绝经后女性中，雌激素主要来自于芳香化酶的作用，它可将肾上腺产生的雄激素主要是雄烯二酮和睾酮）转换为雌酮和雌二醇。因此可以通过特异性地抑制芳香化酶从而抑制雌激素在周围组织和肿瘤组织本身中的生物合成

2、来曲唑是一种非甾体类的竞争性的芳香化酶系抑制剂，它抑制雄激素向雌激素的转化。在成年雌性动物，不管荷瘤与否，来曲唑均可以减轻子宫重量，并使血浆LH上升并致雌激素依糢性的肿瘤消退。与卵巢切除术不同的是，来曲唑治疗不会导致血浆FSH的增加。来曲唑选择性抑制性腺类固醇激素合成，但对肾上腺盐皮质激素或糖皮质激素的合成没有明显抑制作用。

3、来曲唑通过竟争性地与细胞色素P450酶亚单位的血红素结合，从而抑制芳香化酶，导致雌激素在所有组织中的生物合成减少。用来曲唑治疗的女性会引起血清雌酮、雌二醇和硫酸雌酮显著降低，但不会明显影响肾上腺皮质激素、醛固酮或甲状腺激素的合成在绝经后晚期乳腺癌患者中，接受来曲唑每日剂量0.1mg-5mg的患者，其血浆雌二醇、雎酮和硫酸雌酮浓度可从基线水平下降75%-95%，在两至三天内达到最大抑制作用。该抑制作用呈剂量相关性。当剂量达到0.5mg或更高时，雌酮和硫酸雌酮的值低于检测限。在所有接受0.5mg或更高剂量治疗的患者中，在治疗过程中药物可以维持对雌激素的抑制作用。

4、来曲唑对抑制芳香化酶的活性具有高度特异性，对肾上腺皮质类固醇激素合成无影响。绝经后患者每日接受0.1mg-5mg来曲唑治疗后，无论是可的松、醛固酮、11-脱氧可的松、17-羟孕酮和ACTH的血浆浓度，还是血浆肾素活性均未观察到临床上的相关改变。健康绝经后女性接受每日0.1、0.25、0.5、1、2.5和5mg来曲唑治疗6周和12周后，ACTH刺激试验显示醛固酮或可的松的合成没有减少。因此，不必补充糖皮质激素和盐皮质激素健康绝经后女性接受单次0.1，0.5和2.5ng来曲唑后，血浆中雄激素浓度（雄烯二酮和睾酮）未发现变化；绝经后患者接受每日剂量0.1-5mg来曲唑治疗后，血浆中雄烯二酮的浓度也未发现变化。这表明，抑制雌激素的生物合成并不会导致雄激素前休的聚集。患者接受来曲唑治疗对血浆LH和FSH的水平并无影响；通过TSH、T4和T3的摄取试验证实，它同样不会对甲状腺功能产生影响。

规格：

来曲唑片：2.5mg。

有效期：60个月

关于用来曲唑耐药后有哪些表现

来曲唑为处方药，属于医保乙类报销范围，参考价格约93.00元-116.61元。如需了解更多信息，建议咨询主治医生或当地医保局。