吡咯替尼作用机制

吡咯替尼作用机制

吡咯替尼是一种小分子受体酪氨酸激酶抑制剂，能够不可逆地抑制表皮生长因子受体（ErbB 1/EGFR）和人表皮生长因子受体2 (ErbB2/HER2)。它通过将受体的胞内区ATP酶结合域的半胱氨酸残基烷基化，使受体永久失活。作为一种小分子、不可逆、泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂，吡咯替尼通过阻止肿瘤细胞内表皮生长因子（EGFR）和HER2的同质和异质二聚体形成，抑制其自身的磷酸化，阻断下游信号通路的激活，从而抑制肿瘤细胞生长。

吡咯替尼用法用量

吡咯替尼的推荐剂量为400mg，每日1次，餐后30分钟内口服，每天同一时间服药。连续服用，每21天为一个周期。如果患者漏服了某一天的吡咯替尼，不需要补服，下一次按计划服药即可。卡培他滨的推荐剂量为1000 mg/m^2^，每日2次口服（早晚各1次，每日总剂量2000 mg/m^2^），在餐后30分钟内服用（早上一次与吡咯替尼同服），连续服用14天休息7天，每21天为一个周期。

吡咯替尼生产厂家

吡咯替尼由江苏恒瑞医药股份有限公司生产。该公司是一家大型医药上市企业，总部位于江苏省连云港市，是目前国内最大的抗肿瘤药物的研究和生产基地。吡咯替尼是中国自主研发的1.1类创新药，国内首个原研EGFR/HER2靶向药物。