甲磺酸阿帕替尼片国产和进口的区别是什么

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来源:觅健 2026-01-09 20:50:55

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关键词：恒瑞原研国产独家无进口杂质控制Ⅰ类新药

药品基本信息

药品信息概要：甲磺酸阿帕替尼片，西药名。用于既往至少接受过2种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者。

通用名称：甲磺酸阿帕替尼片

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：1290.00元-4700.00元

药品详细信息

注意事项：

1、特别注意事项

（1）出血：

①VEGFR抑制剂类抗肿瘤药物有可能增加出血的风险。在阿帕替尼的Ⅱ、Ⅲ期临床研究中，排除了有胃肠道出血倾向的患者，未发现本品相对安慰剂组明显增加出血的风险。但仍应提醒临床医生用药时密切关注。对合并用华法林抗凝的患者应常规监测凝血酶原时间（APTT）和国际标准化比率（INR），并注意临床出血迹象，一旦发生出血迹象，应及时停药。

②对于重度（3/4级）出血的患者，建议暂停用药；如恢复用药后再次出现重度（3/4级）出血，可下调一个剂量后继续用药（参见【用法用量】），如不良反应仍持续，建议停药。

③凝血功能异常（APTT>1.5×ULN或INR>1.5）的患者未被纳入阿帕替尼临床研究中，因此尚不明确本部分人群使用阿帕替尼的风险。凝血功能异常患者应慎用本品，服用本品期间应严密监测凝血酶原时间和国际标准化比率，一旦出现严重（3/4级）异常，建议暂停用药；如恢复用药后再次出现严重（3/4级）异常，可下调一个剂量后继续用药（参见【用法用量】），如不良反应仍持续，建议停药。

（2）心脏毒性：

①临床研究中观察到服用阿帕替尼可能会引起心电图异常，包括QT间期延长或窦性心动过缓。应慎用于已知有QT间期延长病史的患者、服用抗心律失常药物的患者或者有相关基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱的患者。

②用药期间应注意严密监测心电图和心脏功能。如发生3/4级不良反应，建议暂停用药；如恢复用药后再次出现3/4级不良反应，可下调一个剂量后继续用药（参考剂量调整原则），如不良反应仍持续，建议停药。对于出现Ⅲ-Ⅳ级心功能不全或心脏彩超检查显示左室射血分数<50%的患者建议停药。

（3）肝脏毒性：临床研究中观察到服用阿帕替尼可引起一过性转氨酶升高或总胆红素升高。原有血清转氨酶和总胆红素升高的患者应慎用本品。尚未在肝功能不全人群中进行研究，既往有肝功能不全患者当服用阿帕替尼时应谨慎和密切监测（建议在用药最初的两个月内定期如每2周检测一次肝功能）。重度肝功能不全患者禁用。当患者发生3/4级转氨酶和总胆红素升高时，建议暂停用药，同时需监测血清转氨酶及总胆红素直至其水平明显下降后可恢复用药；如恢复用药后再次出现3/4级不良反应，可下调一个剂量后继续用药（参见【用法用量】），如不良反应仍持续，建议停药。

2、一般注意事项：

（1）血压升高：血压升高是VEGFR抑制剂类抗肿瘤药物最常见的不良反应之一。临床研究中观察到服用阿帕替尼可引起血压升高，一般为轻到中度，多在服药后2周左右出现，常规的降压药物一般可以控制。服药期间应常规监测血压的变化，如有需要应在专科医师指导下进行降压治疗或调整本品剂量。如发生3/4级血压升高，建议暂停用药；如恢复用药后再次出现3/4级血压升高，可下调一个剂量后继续用药（参见【用法用量】），如不良反应仍持续，建议停药。对于高血压危象的患者，发生期间应停用本品。

（2）蛋白尿：蛋白尿是VEGFR抑制剂类抗肿瘤药物最常见的不良反应之一。临床研究中观察到服用阿帕替尼可引起蛋白尿，当用于肾功能不全患者时应谨慎和密切监测。建议患者定期检查尿常规，在用药的最初两个月内应定期例如每2周检查1次尿常规，之后每4周检查1次，发生蛋白尿时请及时就医。如发生≥2级的蛋白尿，建议暂停用药；如恢复用药后再次出现≥2级的蛋白尿，可下调一个剂量后继续用药（参见【用法用量】），如不良反应仍持续，建议停药。

（3）皮肤毒性：手足综合征（手掌、足底红肿疼痛或指端红斑）是服用本品后最常见的皮肤不良反应，通常为轻中度（1-2级）。1级手足综合征定义为出现下列任一现象：手和/或足的麻木、感觉迟钝/感觉异常、麻刺感、红斑和/或不影响正常活动的不适；2级定义为手和/或足的疼痛性红斑和肿胀和/或影响患者日常工作的不适；3级定义为手和/或足的湿性脱屑、溃疡、水疱或严重的疼痛和/或使患者不能工作或进行日常工作的严重不适。如果发生手足综合征，可在医师指导下采取一些必要的对症支持治疗，包括：加强皮肤护理，保持皮肤清洁，避免继发感染；避免压力或摩擦；使用润肤霜或润滑剂，局部使用含尿素和皮质类固醇成分的乳液或润滑剂；必要时局部使用抗真菌或抗生素治疗。如连续出现3次≥2级的手足综合征，且有加重趋势的，建议暂停用药；如恢复用药后再次出现≥2级的手足综合征，可下调一个剂量后继续用药（参见【用法用量】），如不良反应仍持续，建议停药。

（4）腹泻：腹泻患者服用本品可能会影响本品的吸收，故应积极治疗导致腹泻的疾病，好转后可在医师指导下服用本品。服用本品期间如发生3/4级腹泻，建议暂停用药；如恢复用药后再次出现3/4级腹泻，可下调一个剂量后继续用药（参见【用法用量】），如不良反应仍持续，建议停药。

（5）伤口愈合并发症：未进行服用阿帕替尼对伤口愈合影响的专门研究。在阿帕替尼临床研究中排除了4周内进行过大手术伤口未愈合的患者。鉴于手术后患者何时再服用阿帕替尼的经验有限，建议手术前及手术后的30天内，暂时停止服用本品。

（6）对驾驶及操纵机器能力的影响：在本品治疗期间，可能会出现乏力的症状，建议患者在驾驶或操纵机器时应予以注意。

3、蛋白尿/肾功能损伤：上市后已有重度蛋白尿、肾病综合征、肾功能异常、急性肾损伤等不良事件报告。肾功能不全患者应谨慎使用和密切监测，并对伴有自身免疫性疾病、糖尿病、高血压等疾病的患者以及合并使用可能对肾功能产生潜在影响的其他药物的患者应重点关注。用药期间建议定期检查尿常规及肾功能，连续2次尿蛋白≥ 者，须进行24小时尿蛋白测定。

药物相互作用：

本品尚未进行正式的药物相互作用研究。

1、CYP3A4抑制剂和诱导剂对阿帕替尼的影响：体外代谢酶研究表明，阿帕替尼主要由CYP3A4代谢，其次经CYP2D6、CYP2C9和CYP2E1代谢。阿帕替尼与CYP3A4的强抑制剂（伊曲康唑、克拉霉素、伏立康唑、泰利霉素、沙奎那韦、利托那韦等）同时应用时，可能会增加阿帕替尼的血浆浓度；与CYP3A4的诱导剂（地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、苯巴比妥、利福喷汀等）同时应用时，可能减低阿帕替尼的血浆浓度。当需与其他药物联用时，建议选择可替代的对CYP3A4酶无抑制或无诱导的药物，如果必须与CYP3A4酶强抑制剂或诱导剂同时应用，需要结合临床观察考虑是否进行剂量调整。

2、阿帕替尼对其他药物的影响：体外研究表明，阿帕替尼对CYP3A4和CYP2C9有较强的抑制作用（IC₅₀<1µM），因此治疗期间应慎与主要经CYP3A4代谢的药物同时应用，如钙离子拮抗剂尼索地平和乐卡地平等、HMG-CoA还原酶抑制剂辛伐他汀和洛伐他汀以及咪达唑仑等药物，慎与经CYP2C9代谢的药物同时应用，如华法林、苯妥英、某些磺酰脲类降糖药如格列本脲等。

3、引起心脏QT间期延长的药物：由于同类药物在临床上有延长QT间期的毒副作用，本品临床研究观察到QT间期延长的发生率为0.57%（1/176）。因此在服用期间应慎用延长QT间期的药物，并在用药期间严密监测心电图。

4、其他对肝肾功能有影响的药物：服用本品期间应慎用其他对肝肾功能有影响的药物，并在用药期间严密监测肝肾功能。

禁忌：

1、对本品任何成份过敏者应禁用。

2、对于有活动性出血、溃疡、肠穿孔、肠梗阻、大手术后30天内、药物不可控制的高血压、3-4级心功能不全（NYHA标准）、重度肝肾功能不全（4级）患者应禁用。