来曲唑片是处方药吗

药品基本信息

药品信息概要：来曲唑片，西药名。为抗肿瘤药。用于治疗绝经后、雌激素受体阳性、孕激素受体阳性或受体状况不明的晚期乳腺癌患者，也可以用于对绝经后早期乳腺癌患者、已经接受他莫昔芬辅助治疗5年的绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗。

通用名称：来曲唑片

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：93.00元-116.61元

药品详细信息

注意事项：

1、运动员慎用。

2、月经状态：对于绝经状态不明确的患者，在本品治疗前应检测促黄体激素（LH）、促卵泡激素（FSH）和/或雌激素水平。只有确认绝经后内分泌状态的女性才能接受本品治疗。

3、生育力：来曲唑的药理学作用是通过抑制芳香酶来降低雌激素的产生。在绝经前的女性中，抑制雌激素合成会导致促性腺激素（LH、FSH）水平升高。FSH升高会刺激卵泡生长，从而导致排卵。

4、骨骼影响：使用本品时，有骨质疏松症和/或骨折的报告。因此，建议在治疗期间监测全身骨骼健康。

5、肾功能受损：没有在肌酐清除率<10ml/min的女性中使用过来曲唑，在这些患者中应谨慎权衡本品治疗可能的益处及潜在的危险性。

6、肝功能受损：重度肝功能受损（Child-Pugh评分C）的患者中，其全身药物浓度和药物的终末半衰期接近健康志愿者的2倍，因此应对这些患者严密观察。

7、对驾驶和操作机器能力的影响：在应用本品过程中可观察到用药相关的疲乏和头晕，偶尔观察到嗜睡，因此应提醒患者当驾驶车辆或操作机器时应注意。

8、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）本品禁用于妊娠期女性。妊娠期女性使用本品可能引起胎儿损害。如果妊娠期间使用本品或如果患者在使用本品时发生妊娠，则患者应获悉对胎儿的可能风险。

（2）本品禁用于哺乳期女性。来曲唑是否能够分泌入人乳汁中尚不清楚。目前没有本品对母乳喂养的婴儿或对泌乳影响的相关数据。由于许多药物能够分泌到人乳汁中，并且本品存在导致母乳喂养婴儿不良反应的可能性，因此应告知哺乳期女性在哺乳期服药对孩子的潜在风险。应将哺乳对发育和健康的益处与母亲对本品的临床需求以及本品或潜在母体环境对母乳喂养孩子产生的任何潜在不良作用一起综合考虑。

9、儿童用药：来曲唑不能应用于儿童或青少年。

10、老年用药：老年患者无须调整剂量。

11、药物过量：曾有来曲唑过量的个案报道。目前尚不知道有特殊治疗，治疗应为对症治疗和支持治疗。

毒理作用：

1、遗传毒性：来曲唑在体外试验（Ames试验和大肠杆菌试验）中未见致突变性，但在体外试验（CHOK1和CCL61中国仓鼠卵巢细胞）中被观察到有潜在的致染色体断裂作用。大鼠体内微核试验结果阴性。

2、生殖毒性：

（1）来曲唑尚未进行对生育力影响的研究。但是，两种性别的小鼠、大鼠、犬分别接受0.6、0.1及0.03mg/kg剂量（以mg/m²计，分别约为人每日最高推荐剂量的1、0.4及0.4倍），结果显示重复给药会引起雌性动物性不活跃，以及雌性、雄性的生殖道萎缩。大鼠生殖研究中，在器官形成期给予来曲唑剂量≥0.003mg/kg（以mg/m²计，约为人每日最高推荐剂量的1/100），结果显示来曲唑存在胚胎毒性和胎仔毒性，如胎仔宫内死亡，骨吸收增加，着床后流产增加，活胎数量下降，以及包括肾乳头缺失和短缩、输尿管扩张、水肿和前额头骨、跖骨骨化不全在内的胎仔畸形。对于大鼠，来曲唑具有致畸性，0.03mg/kg的剂量（以mg/m²计，约为人每日最高推荐剂量的1/10）会引起大鼠胎仔球形头部和颈椎/椎体椎融合。

（2）来曲唑在家兔的生殖毒性试验中，剂量≥0.002mg/kg时存在胚胎毒性，在剂量≥0.02mg/kg时存在胎仔毒性（以mg/m²计，分别约为人每日最高推荐剂量的1/100000和1/10000），胎仔畸形包括颅骨、胸骨、前后腿骨的骨化不全。来曲唑持续12周经口强饲法给予大鼠幼崽（出生后第7天）0.003、0.03、0.3mg/kg/d暴露量少于临床预期暴露量2.5mg/d时，就会出现不利骨骼/生长的影响（骨成熟、骨矿密度），并干扰下丘脑-垂体轴的神经内分泌和生殖发育。生育力下降均伴有脑垂体肥大和睾丸改变，包括输精管上皮细胞退变和雌性大鼠生殖道萎缩。在这项研究中，幼鼠用来观察来曲唑给药42天后的恢复情况，临床相关的病理组织学改变是不可逆的。

3、致癌性：

（1）常规致癌性研究中，持续2年对小鼠经口灌胃给药0.6-60mg/kg/d（以mg/m计，约为人每日最高推荐剂量的1-100倍），结果显示良性卵巢间质肿瘤发病率的增加呈剂量依赖性。排除降低存活率的高剂量组后，雌性小鼠中明显有肝细胞腺瘤和癌合并发病趋势。

（2）在另一项研究中，小鼠接受60mg/kg/d剂量后，血浆AUC_0-24hr水平比乳腺癌患者接受推荐剂量后AO水平高5倍。大鼠致癌性研究中，持续2年经口给药0.1-10mg/kg/d（以mg/m²计，约为人每日最高推荐剂量的0.4-40倍），也观察到当剂量≥10mg/kg/d，雌性大鼠良性卵巢肿瘤发生率增加。当剂量≥0.1mg/kg/d，观察到雌性大鼠发生卵巢增生；大鼠接受10mg/kg/d剂量后，血浆AUC_0-24hr水平比乳腺癌患者接受推荐剂量后AUC_0-24hr水平高80倍。

药物相互作用：

1、来曲唑是CYP3A4酶的底物。虽然来曲唑似乎不会对经CYP3A4酶代谢的药物产生影响，但这些药物可能会影响CYP3A4酶对来曲唑的生物转化。体外研究发现，来曲唑可抑制细胞色素P450同工酶2A6，并轻度抑制2C19。当应用治疗指数很窄并且主要依赖这些同工酶的药物时，应非常谨慎。CYP2A6酶在药物代谢中并不起主要作用。体外实验发现，当来曲唑的浓度接近血浆稳态浓度的100倍时，它并不对安定（CYP2C19的底物）的代谢产生明显影响。因此临床上不太可能产生与CYP2C19相关的相互作用。

2、与西咪替丁和华法令相互作用的临床研究表明，这些药物与来曲唑合用临床上不会产生显著的药物相互作用。

3、来曲唑和他莫昔芬（20mg/天）合用后，血浆来曲唑水平平均下降38%。来曲唑对他莫昔芬的血浆浓度没有影响。

4、目前还没有来曲唑与其它抗肿瘤药物合用的临床经验的资料。

关于来曲唑片是处方药吗

来曲唑片为处方药，属于医保乙类报销范围，参考价格约93.00元-116.61元。如需了解更多信息，建议咨询主治医生或当地医保局。