伊鲁阿克片患者春季流感预防指南‌

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来源:觅健 2025-03-25 21:31:31

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关键词：伊鲁阿克片春季流感预防措施增强免疫力接种疫苗

药品基本信息

药品信息概要：伊鲁阿克片，西药名。为抗肿瘤药。适用于既往接受过克唑替尼治疗后疾病进展或对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。

通用名称：伊鲁阿克片

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：29800.00元

药品详细信息

适应症：

本品适用于既往接受过克唑替尼治疗后疾病进展或对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。

注意事项：

1、肝毒性

接受本品治疗的患者可能发生肝毒性。治疗前应进行肝功能检测（包括ALT、AST、总胆红素和γ-谷氨酰转移酶），之后每月检测一次。服药后出现转氨酶和/或胆红素升高，应在医师的指导下进行监测频率调整，并及时给予对症治疗。根据药物不良反应的严重程度暂停本品治疗，然后减量继续治疗，或者永久停止本品治疗（参见【用法用量】）。

2、高脂血症

接受本品治疗的患者可能发生高脂血症。治疗前应检测血清胆固醇水平和甘油三酯水平，之后每1-2个月检测一次。服药后出现血脂异常，应在医师的指导下进行监测频率调整，并及时给予对症治疗。发生不良反应的患者，应基于严重程度根据药品说明书进行剂量调整（参见【用法用量】）。

3、胃肠道不良反应

接受本品治疗的患者可能发生恶心、呕吐、腹泻等胃肠道相关不良反应。患者在服药前不需使用预防性止吐药，建议服药后发生3级及以上胃肠道不良反应的患者及时就医，在医生指导下进行监测，并进行止泻、止吐及/或补液等支持性治疗。发生胃肠道不良反应的患者，应基于严重程度根据药品说明书进行剂量调整（参见【用法用量】）。

4、皮肤毒性

接受本品治疗的患者可发生皮疹等皮肤毒性。当皮肤损害发生后，首先确定病变程度，然后根据严重程度进行处理。在医师指导下，轻中度皮肤毒性可能无需干预，也可局部使用外用激素类药物，合并感染可外用抗生素药物。3级及以上的皮肤毒性除外用激素治疗外，必要时可口服激素治疗。发生皮肤毒性的患者，应基于严重程度根据药品说明书进行剂量调整（参见【用法用量】）。

5、高血压

接受本品治疗的患者可能发生血压升高/高血压。使用本品期间应注意监测血压变化，出现血压异常时，在医师指导下使用降压药物。本品与可引起心动过缓的抗高血压药物联合使用时，注意监测心率。发生高血压的患者，应基于严重程度根据药品说明书进行剂量调整（参见【用法用量】）。

6、肾功能受损

接受本品治疗的患者可能发生肾功能损害。推荐患者在治疗前进行血肌酐、肌酐清除率等肾功能指标监测，治疗期间每1-2个月监测一次，有肾功能损害危险因素或既往病史的患者可缩短监测周期。尚未在中度或重度肾功能不全患者中开展临床试验，中度或重度肾功能不全的患者应在医师指导下慎用本品。发生肾功能受损的患者，应基于严重程度根据药品说明书进行剂量调整（参见【用法用量】。

7、心动过缓

本品应尽量避免与其他已知可致心动过缓的药物（如β-受体阻滞剂、非二氢吡啶类钙拮抗剂、可乐定及地高辛）联用。治疗期间应根据临床指征监测心率和血压。如患者发生症状性心动过缓，应对合并用药中已知可引发心动过缓的药物进行评估，并根据药品说明书进行剂量调整（参见【用法用量】）。

8、QT间期延长

接受本品治疗的患者可能发生QT间期延长。先天性长QT间期综合征患者应尽可能避免服用本品。充血性心力衰竭、心动过缓、电解质异常或使用可延长QT间期的药物的患者，应在服药前及服药过程中定期监测心电图及电解质，尤其在出现呕吐腹泻、脱水或肾功能损害情况时。如患者发生QT间期延长，应对合并用药中已知可引发QT间期延长的药物进行评估，并根据药品说明书进行剂量调整（参见【用法用量】）。

9、间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎

应监测患者是否出现提示有ID/非感染性肺炎的肺部症状（如呼吸困难，低氧血症，可伴有咳嗽和低热，胸部X线/CT示弥漫阴影）。确诊患有ILD/非感染性肺炎的患者应立即中断本品治疗，并及时给予支持性治疗，如果没有发现其他ILD/非感染性肺炎的潜在病因，则应永久停药（参见【用法用量】）。

10、对驾驶和机械操作能力的影响

尚未开展研究来评价本品对驾驶及机械操作的影响。但患者在治疗期间应谨慎驾驶或操作机械，因为患者可能出现乏力、头晕、头痛或症状性心动过缓。

11、胚胎-胎儿毒性

当妊娠女性服用本品时，本品可能会对胎儿造成伤害。在临床前毒理研究中，本品显示了对大鼠胚胎-胎仔的毒性。育龄期男/女性服用本品期间应避免生育，在本品末次给药后至少3个月内必须使用有效的避孕措施（参见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。

药代动力学：

在30mg-300mg剂量范围内，局部晚期或转移性ALK/ROS1阳性非小细胞肺癌患者接受伊鲁阿克单次及多次给药后的暴露量与剂量均基本成线性比例关系。伊鲁阿克60mg单次给药后AUC_0-24h的几何平均值为2315ng·h/mL（n=3），多次给药达稳态后AUC_0-24h的几何平均值为4681ng·h/mL（n=3），蓄积比为2.2。伊鲁阿克180mg单次给药后AUC_0-24h的几何平均值为3926ng·h/mL（n=12），多次给药达稳态后AUC_0-24h的几何平均值为6718ng·h/mL（n=13），蓄积比为1.71。伊鲁阿克每天给药一次，连续给药7天后即达到稳态。

群体药代动力学协变量分析结果显示，临床用药无需根据体重、血白蛋白、肌酐清除率（≥60mL/min）、乳酸脱氢酶，以及年龄因素对伊鲁阿克进行剂量调整。

1、吸收

局部晚期或转移性ALK/ROS1阳性非小细胞肺癌患者每天一次口服给予180mg的伊鲁阿克后，伊鲁阿克迅速被吸收，血药浓度大约在2小时后达峰。伊鲁阿克片与高脂饮食同服会延缓人体对药物的吸收速度，但不会对伊鲁阿克的暴露水平产生显著影响。健康受试者进食高脂餐后，单次口服120mg的伊鲁阿克片，伊鲁阿克的AUC_0-t比空腹口服给药的AUC_0-t增加了约10.4%，AUC比空腹给药的AUC_0-∞增加了11.0%，但Cmax比空腹给药的Cmax降低了11.6%，差异均不具有显著性。进食高脂餐后服药，伊鲁阿克的达峰时间（中位Tmax：3.3h）稍高于空腹服药下的达峰时间（中位Tmax：1.5h）。

2、分布

伊鲁阿克与人血浆蛋白呈现中等程度的结合（血浆蛋白结合率为76%），且结合率不随药物浓度的变化而变化。伊鲁阿克在体外的平均人全血-血浆浓度比值为0.774，表明伊鲁阿克与血细胞无明显结合。在ALK/ROS1阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者中，伊鲁阿克60mg和180mg稳态表观分布容积Vz/F的几何平均值分别为293874mL和545276mL。

3、代谢

体外研究结果表明，伊鲁阿克在人肝微粒和肝细胞中代谢稳定，主要通过CYP3A4代谢。健康受试者口服给予[¹⁴C]伊鲁阿克后，体内主要检测出的代谢物为伊鲁阿克的半胱氨酸结合物和去甲基代谢产物。未被代谢的伊鲁阿克是[¹⁴C]伊鲁阿克给药后血液循环中的主要组分（76.46%）。

4、排泄

健康受试者单次口服[¹⁴C]伊鲁阿克后，大多数的放射性经粪便排泄（平均回收率68.63%），少部分放射性经尿液排泄（平均回收率20.23%）。[¹⁴C]伊鲁阿克主要以原形、半胱氨酸结合物和脱甲基代谢产物的形式经粪便和尿液排出体外。

伊鲁阿克在局部晚期或转移性ALK/ROS1阳性晚期非小细胞肺癌患者中60mg和180mg稳态下表观清除率CL/F的几何平均值分别为12818mLh和26793mL/h，消除半衰期t_1/2的几何平均值分别为15.89h和14.11h。

特殊人群

1、老年人

本研究180mg（每天一次）剂量下入组的343例患者中，≥65岁的患者共52例（15.2%）。群体药代动力学分析结果表明，年龄对本品的暴露量无显著影响。

2、肾功能不全

尚未在功能不全人群中开展伊鲁阿克片药代动力学研究。群体药代动力学分析结果表明，轻度肾功能不全者（Cockcroft-Gault公式计算的肌酐清除率[CLcr]

3、肝功能不全

尚未在中度或重度肝功能不全人群中开展伊鲁阿克片的药代动力学研究。群体药代动力学分析结果表明，轻度肝功能不全患者（任何水平的AST伴总胆红素≤2XULN）无需进行剂量调整。