恩曲替尼是什么?有什么用

恩曲替尼是什么

恩曲替尼（Entrectinib，商品名Rozlytrek）是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗特定基因突变相关的肿瘤。它通过抑制TRKA、TRKB、TRKC、ROS1及ALK等蛋白激酶的活性，阻断肿瘤细胞的生长和扩散信号通路，从而促使细胞周期停滞和凋亡。恩曲替尼的独特之处在于其对中枢神经系统的活性，使其能够有效穿透血脑屏障，对脑转移瘤患者具有显著疗效。

恩曲替尼的副作用

恩曲替尼作为一种靶向药物，在治疗过程中可能会引发一系列副作用，主要包括以下几个方面：

1. 常见不良反应：包括疲劳、恶心、呕吐、食欲减退、腹泻、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、肌痛、关节痛等。这些副作用通常为轻度至中度，且随着治疗的进行可能会逐渐减轻。

2. 神经系统副作用：部分患者可能出现头痛、感觉迟钝、认知障碍、抑郁或焦虑等中枢神经系统不良反应。

3. 心血管不良反应：恩曲替尼可能导致心电图上的QT间期延长，增加心律失常的风险，因此在治疗前及治疗期间需定期进行心电图检查。

4. 实验室检查异常：部分患者可能出现肝功能异常（如ALT、AST升高）、血液学异常（如白细胞计数下降、血小板减少）等。

5. 其他不良反应：恩曲替尼还可能增加骨折的风险，平均骨折时间为3.8个月。此外，它还可能导致视力障碍、体重增加等。

恩曲替尼的适合人群

恩曲替尼适用于以下特定基因突变的肿瘤患者：

1. ROS1阳性非小细胞肺癌患者：恩曲替尼被批准用于治疗ROS1重排阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。

2. NTRK基因融合阳性的实体瘤患者：包括成人和12岁及以上儿童患者，其肿瘤类型涵盖中枢神经系统肿瘤、神经内分泌肿瘤、唾液腺肿瘤、胰腺癌、甲状腺癌、肉瘤、结肠直肠癌、胆管癌、乳腺癌等多种实体瘤。

3. 其他特定基因突变患者：恩曲替尼还可用于治疗ALK融合阳性的非小细胞肺癌患者。

在使用恩曲替尼之前，患者需进行基因检测以确认是否存在ROS1、NTRK或ALK等基因突变。此外，孕妇和哺乳期妇女应避免使用该药物，因为它可能对胎儿或婴儿造成损害。