甲磺酸伊马替尼片2026年价格趋势预测

篱笆篱笆

来源:觅健 2026-02-24 09:06:40

1773阅读

关键词：甲磺酸伊马替尼价格趋势国家集采仿制药格列卫

药品基本信息

药品信息概要：甲磺酸伊马替尼片，西药名。为抗肿瘤药物。用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph CML）的慢性期、加速期或急变期。

通用名称：甲磺酸伊马替尼片

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：635.00元-1420.00元

药品详细信息

药代动力学：

伊马替尼的药代动力学是在25-1000mg剂量范围，在单剂量和达稳态后评价的。伊马替尼剂量在25-1000mg范围内，其平均曲线下面积（AUC）的增加与剂量存在比例性关系。重复给药的药物累积量在达稳态时为1.5-2.5倍。

1、吸收：伊马替尼的平均绝对生物利用度为98%，口服后血浆伊马替尼AUC的变异系数波动在40-60%之间。与空腹时比较，高脂饮食后本药吸收率轻微降低（Cmax减少11%，tmax延后1.5小时），AUC略减少（7.4%）。

2、分布：约95%与血浆蛋白结合，绝大多数是与白蛋白结合，少部分与α-酸性糖蛋白结合，只有极少部分与脂蛋白结合。整个机体内的总体分布浓度较高,分布容积为4.9L/kg体重,但红细胞内分布比率较低。体内组织中有关药物分布情况仅来源于临床前的资料。肾上腺和性腺中摄取水平高，中枢神经系统中摄取水平低。

3、代谢：人体内主要循环代谢产物是N-去甲基哌嗪衍生物，在体外其药效与原药相似。该代谢物的血浆AUC是原药甲磺酸伊马替尼AUC的16%。伊马替尼是CYP3A4的底物,又是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的抑制剂，因此，可影响合用药物的代谢。（见【药物相互作用】）。

4、消除：伊马替尼的消除半衰期为18小时，其活性代谢产物半衰期为40小时，7天内约可排泄所给药物剂量的81%，其中从粪便中排泄68%，尿中排泄13%。约25%为原药（尿中5%,大便中20%）,其余为代谢产物，在粪便和尿中活性代谢产物和原药的比例相似。

5、特殊患者群的药代动力学：成人群体药代动力学研究表明，性别对药代动力学无影响，体重的影响也可略而不计。给予同样的剂量（400mg/天）,GlST患者其稳态时的药物暴露量是CML患者的1.5倍。依据初步的GIST患者的群体药代动力学研究，伊马替尼的药代动力学有3项指标的变化（白蛋白、WBC和胆红素）在统计学上有显著性影响。低白蛋白水平降低清除，正如较高的WBC水平。但是这些影响并不足以断定剂量需要调整。

（1）儿童用药：儿童和青少年260mg/m²和340mg/m²的使用剂量会产生同样的药物暴露,分别相当于成人的400mg和600mg。以340mg/m²/天的剂量经每日一次重复给药后，第8天和第1天的AUC（0-24）比揭示出有1.7倍的药物蓄积。

（2）老年用药：据报道在一项超过65岁的患者大于20%的临床研究结果，年龄对药代动力学没有明显的影响。

（3）器官功能不全：伊马替尼及其代谢产物几乎不通过肾脏排泄。轻中度肾功能不全患者的血浆暴露量略高于肾功能正常的患者，增加约1.5-2倍，与血浆AGP水平增加1.5倍相符，AGP可与伊马替尼牢固结合。由于伊马替尼几乎不经肾脏排泄,故肾功能不全和肾功能正常患者的伊马替尼原药清除率大概相似（见【用法用量】，【注意事项】）。

（4）尽管药代动力学结果显示有个体差异，但与肝功能正常的患者相比，伴有不同程度肝功能不全的患者对伊马替尼的平均暴露量未见增加（见【用法用量】，【注意事项】，【不良反应】）。

用法用量：

1、治疗应由对恶性肿瘤患者有治疗经验的医师进行。甲磺酸伊马替尼应在进餐时服用，并饮一大杯水，以使胃肠道紊乱的风险降到最小。通常成人每日一次，每次400mg或600mg，以及日服用量800mg即400mg剂量每天2次（在早上及晚上）。儿童和青少年每日一次或分两次服用（早晨和晚上）。不能吞咽药片的患者（包括儿童），可以将药片分散于不含气体的水或苹果汁中（100mg片约用50ml，400mg约用200ml）。应搅拌混悬液，一旦药片崩解完全应立即服用。只要患者持续受益，本品治疗应持续进行。

2、特殊患者的调整剂量详见说明书。

执行标准：

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH03792014。