奥拉帕利片国产和进口的区别是什么

琳琳芝麻

来源:觅健 2026-01-09 14:51:11

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关键词：价格差医保供应链BE试验纯度

药品基本信息

药品信息概要：奥拉帕利片，西药名。用于铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。

通用名称：奥拉帕利片

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：9464.00元-24790.00元

药品详细信息

注意事项：

1、血液学毒性：在接受本品治疗的患者中报告了血液学毒性，包括轻度或中度（CTCAE1级或2级）贫血、中性粒细胞减少症、血小板减少症和淋巴细胞减少症的临床诊断和/或实验室检查结果。既往抗肿瘤治疗引起的血液学毒性未恢复之前（血红蛋白、血小板和中性粒细胞水平应恢复至≤CTCAE1级），患者不应开始本品治疗。在治疗最初的12个月内，推荐在基线进行全血细胞检测，随后每月监测一次，之后定期监测治疗期间出现的具有临床意义的参数变化（见【不良反应】）。如果患者出现重度或输血依赖性的血液学毒性，应中断治疗，并且应进行相关的血液学检测。如果本品给药中断4周后血液指标仍存在临床异常，则推荐骨髓分析和/或血细胞遗传学分析。

2、骨髓增生异常综合征/急性髓系白血病：在临床研究（包括长期生存随访）中，接受本品单药治疗的患者中骨髓增生异常综合征/急性髓系白血病（MDS/AML）的发生率<1.5%。大多数事件的结局为死亡。在发生MDS/AML的患者中，奥拉帕利治疗持续时间为＜6个月至＞2年不等，更长暴露时间的数据有限。所有患者均存在导致MDS/AML的潜在因素，且既往均接受过铂类化疗。部分患者还接受过其它DNA损伤药物的治疗以及放疗。绝大多数患者为gBRCA1/2突变携带者。其中部分患者既往有肿瘤或骨髓发育不良的病史。如果奥拉帕利片治疗期间确诊患MDS和/或AML，建议应停止奥拉帕利片治疗，并对患者进行适当治疗。

3、非感染性肺炎：临床研究中接受本品单药治疗的患者中，非感染性肺炎（包括结局为死亡的事件）的发生率<1.0%。所报告的非感染性肺炎临床表现不一，并受许多发病诱因（肺癌和/或肺转移癌、基础肺疾病、吸烟史和/或既往化疗和放疗史）影响。如果患者出现新的或加重的呼吸系统症状，如呼吸困难、咳嗽和发热，或胸部影像学结果异常，则暂时中断治疗，并立即开始相关检查。如果确诊为非感染性肺炎，则应停止治疗，并对患者进行适当治疗。

4、胚胎-胎儿毒性：根据本品的作用机制（聚ADP核糖聚合酶抑制）及动物试验，当妊娠女性服用本品时，会对胎儿造成伤害。在大鼠中进行的临床前研究显示，奥拉帕利对胚胎-胎仔生存具有不良作用。在暴露量低于推荐的人体剂量即300mg，每日2次的情况下，可诱发严重胎仔畸形。在妊娠期间不应服用本品。如果患者在服用药物期间怀孕，应告知患者本品对胎儿潜在的危害。建议告知育龄期女性在治疗期间以及最后一次服药后6个月内必须使用有效的避孕措施。建议告知男性患者及其育龄期女性伴侣在治疗期间以及最后一次服药后3个月内必须使用有效的避孕措施，并且不能捐献精子（见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。

5、与其他药品的相互作用：不推荐本品与强效或中效CYP3A抑制剂合并使用（见【用法用量】）。如果必须合并使用强效或中效CYP3A抑制剂，则应减小剂量（见【用法用量】）。不推荐本品与强效或中效CYP3A诱导剂合并使用。对于已接受本品治疗的患者，如果需要接受强效或中效CYP3A诱导剂治疗，开具处方的医生应意识到本品疗效可能会显著降低（见【药物相互作用】）。

6、对驾驶和操作机器能力的影响：尚未进行奥拉帕利对驾驶和操作机器能力影响的研究。然而，在本品治疗期间，报告了虚弱、疲乏和头晕，出现这些症状的患者应谨慎驾驶或操作机器。对QT间期的影响119名患者300mg单次给药以及109名患者300mg每日2次多次给药后，评估奥拉帕利对心脏复极化的影响。未发现奥拉帕利对QT间期有临床相关作用。

7、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）避孕：育龄期女性在本品治疗开始时及治疗期间不得怀孕，在治疗开始前均需进行妊娠试验。治疗期间和本品末次给药后6个月内，育龄期女性必须采取有效的避孕措施（见【注意事项】）。不排除奥拉帕利可能通过酶诱导降低CYP2C9底物的暴露量，激素避孕药与奥拉帕利合并用药时可能降低其疗效。因此，治疗期间应考虑采取其他非激素避孕药的避孕措施，并定期进行妊娠试验（见【药物相互作用】）。基于本品遗传毒性和动物生殖毒性研究，建议男性患者（其配偶为育龄期女性或妊娠期女性）在治疗期间以及奥拉帕利最后一次给药后3个月内应使用有效的避孕措施，并且不能捐献精子（见【注意事项】）。

（2）妊娠：动物研究显示本品具有生殖毒性，包括大鼠试验中，母体全身暴露低于治疗剂量下人体的暴露量时，本品有严重致畸作用并对胚胎-胎仔的生存期产生影响（见【药理毒理】）。尚无孕妇使用奥拉帕利的数据，但是基于奥拉帕利的作用机制，治疗期间和本品最后一次给药后6个月内，妊娠期和未使用可靠的避孕措施的育龄期女性不得使用奥拉帕利片。

（3）哺乳：尚未开展奥拉帕利分泌至乳汁的动物研究。尚不清楚奥拉帕利或其代谢产物是否会分泌至人乳汁中，根据本品的药理学特征，建议奥拉帕利片治疗期间和最后一次给药后1个月内停止哺乳（参见【禁忌】）。

（4）生育力：尚无有关生育力的临床数据。动物研究显示，研究药物对受孕无影响，但是对胚胎-胎仔的生存有不良作用（参见【药理毒理】）。

8、儿童用药：尚未确立本品在儿童和青少年中的安全性和疗效，因此本品不适用于儿科患者用药。

9、老年用药：在入选687名晚期实体瘤患者接受奥拉帕利片剂300mg每日2次作为单药治疗的临床研究中，146名（21%）患者年龄≥65岁，包括29（4%）患者年龄≥75岁，没有患者年龄≥85岁。在年轻患者与老年患者之间，接受奥拉帕利治疗的安全性和有效性数据无显著差异。

10、药物过量：尚未确定本品用药过量的临床症状。少数患者服用奥拉帕利片日剂量达900mg，持续两天，无非预期不良反应报告。对于本品用药过量无特殊处理。如果发生过量用药，医生应采取对症及一般的支持治疗。

用法用量：

本品应在有抗肿瘤药物使用经验的医生的指导下使用。

1、推荐剂量：本品有150mg和100mg规格。推荐剂量为300mg（2片150mg片剂），每日2次，相当于每日总剂量为600mg。100mg片剂用于剂量减少时使用。患者应在含铂化疗结束后的8周内开始本品治疗，持续治疗直至疾病进展或发生不可接受的毒性反应。

2、给药方法：口服给药。本品应整片吞服，不应咀嚼、压碎、溶解或掰断药片。本品在进餐或空腹时均可服用。

3、漏服：如果患者漏服一剂药物，应按计划时间正常服用下一剂量。

4、剂量调整：

（1）针对不良事件：为处理不良事件，比如恶心、呕吐、腹泻、贫血等，可考虑中断治疗或减量。如果需要减量，推荐剂量减至250mg（1片150mg片剂，1片100mg片剂），每日服用2次（相当于每日总剂量为500mg）。如果需要进一步减量，则推荐剂量减至200mg（2片100mg片剂），每日服用2次（相当于每日总剂量为400mg）。

（2）合并使用细胞色素P450（CYP）3A抑制剂：在使用本品时，不推荐合并使用强效或中效CYP3A抑制剂，应考虑其他替代药物。如果必须合并使用强效CYP3A抑制剂，推荐将本品剂量减至100mg（1片100mg片剂），每日2次（相当于每日总剂量为200mg）。如果必须合并使用中效CYP3A抑制剂，推荐将本品剂量减至150mg（1片150mg片剂），每日2次（相当于每日总剂量为300mg）（见【注意事项】和【药物相互作用】）。

5、特殊人群用药：

（1）肾功能损害：轻度肾功能损害（肌酐清除率51-80mL/min）的患者可使用本品，且无需调整剂量；对于中度肾功能损害（肌酐清除率31-50mL/min）的患者，本品的推荐剂量为200mg（2片100mg片剂），每日2次（相当于每日总剂量为400mg）；尚无本品用于重度肾功能损害或终末期肾病患者（肌酐清除率≤30mL/min）安全性和有效性数据，不推荐使用本品（见【药代动力学】）。

（2）肝功能损害：轻度肝功能损害（Child-Pugh分级A）患者可使用本品，无需调整剂量（见【药代动力学】）。尚无本品用于中度或重度肝功能损害患者的安全性和有效性数据，不推荐使用本品（见【药代动力学】）。

（3）儿童或青少年：尚未确立本品在儿童和青少年中的安全性和疗效，不推荐儿科患者用药。

（4）老年人（＞65岁）：老年患者无需调整起始剂量。针对75岁及以上患者的临床数据有限。

药理作用：

奥拉帕利是一种聚ADP核糖聚合酶（PARP，包括PARP1、PARP2和PARP3）抑制剂。PARP酶参与正常的细胞功能，如DNA转录和DNA修复。试验结果显示，奥拉帕利在体外可抑制肿瘤细胞系的增殖，在体内可抑制人体肿瘤小鼠异种移植瘤的生长，单药治疗或铂类化疗后用药均有效。当细胞系和小鼠移植瘤模型中存在BRCA相关的DNA损伤同源重组修复缺陷或者非BRCA相关的、铂类化疗应答相关的DNA损伤同源重组修复缺陷时，奥拉帕利给药后可产生更强的细胞毒和肿瘤抑制作用。体外研究显示奥拉帕利的细胞毒作用可能涉及PARP酶活性抑制以及PARP-DNA复合物形成增加，从而导致DNA损伤和癌细胞死亡。