瑞维鲁胺片是治疗什么的

黑你莫属

来源:觅健 2025-12-27 12:20:52

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关键词：前列腺癌雄激素受体抑制剂转移性医保降价睡眠影响

药品基本信息

药品信息概要：瑞维鲁胺片，西药名。为抗肿瘤药。本品适用于治疗高瘤负荷的转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）患者。

通用名称：瑞维鲁胺片

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：5520.00元

药品详细信息

规格：

80mg。

不良反应：

因为临床试验是在各自不同的条件下进行的，所以在不同临床试验中观察到的药物不良反应发生率不能进行直接比较，也无法反映临床实践中观察到的不良反应发生率。

在一项国际多中心、随机、开放、阳性药物对照的Ⅲ期临床试验（CHART研究）中，高瘤负荷的mHSPC患者每天接受240mg瑞维鲁胺或50mg比卡鲁胺治疗，同时接受雄激素剥夺疗法。瑞维鲁胺（N=323）和比卡鲁胺（N=324）的中位暴露时间分别为28.9个月（范围：0.1至44.1个月）和12.9个月（范围：0.4至42.8个月）。

瑞维鲁胺组中51.4%和27.9%的患者分别报告了≥3级不良事件和严重不良事件，而比卡鲁胺组中42.3%和21.3%的患者分别报告了≥3级不良事件和严重不良事件。在瑞维鲁胺组，1.5%的患者因发生不良事件而终止治疗，最常见的这类不良反应是丙氨酸氨基转移酶升高（0.6%）和天门冬氨酸氨基转移酶升高（0.6%）；13.6%的患者因发生不良事件而导致剂量暂停或剂量下调，最常见（≥1%）的这类不良反应是丙氨酸氨基转移酶升高（1.9%）和天门冬氨酸氨基转移酶升高（1.2%）。

表1列出了瑞维鲁胺组发生率≥10%的常见不良反应。表2列出了瑞维鲁胺组发生率≥10%的常见实验室检查异常。

表1：CHART研究中的不良反应

1、全身性疾病及给药部位各种反应：疼痛、外周水肿、疲乏。

2、血管与淋巴管类疾病：高血压、潮热。

3、各种肌肉骨骼及结缔组织疾病：骨骼肌肉疼痛、关节痛、背痛。

4、肾脏及泌尿系统疾病：血尿症、尿频、排尿困难。

5、各类检查：体重增加。

6、感染及侵染类疾病：上呼吸道感染、尿路感染。

7、胃肠系统疾病：便秘、腹痛。

8、皮肤及皮下组织类疾病：皮疹。

9、呼吸系统、胸及纵膈疾病：咳嗽。

10、心脏器官疾病：心律失常。

11、精神病类：失眠。

表2：CHART研究中的实验室检查异常

1、血液学检查：贫血。

2、生化检查：高甘油三酯血症、天门冬氨酸氨基转移酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、高胆固醇血症、高血糖症、高尿酸血症、低钾血症、低蛋白血症。

3、心电图检查：心电图异常。

药物相互作用：

一、瑞维鲁胺对其他药物的影响

1、CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19和CYP2B6底物

一项18例前列腺癌患者的药物相互作用研究结果显示，瑞格列奈（CYP2C8底物）联合240mg瑞维鲁胺用药后，瑞格列奈的AUC_0-t、AUC_0-∞和C_max分别约降低了63.5%、63.5%和57.6%；安非他酮（CYP2B6底物）联合240mg瑞维鲁胺用药后，安非他酮的AUC_0-t、AUC_0-∞和C_max分别约降低了60.8%、60.0%和59.3%，其活性代谢产物羟基安非他酮的AUC_0-t、AUC_0-∞和C_max分别约降低了61.5%、64.9%和31.4%。提示瑞维鲁胺是CYP2C8和CYP2B6的中效诱导剂。

另一项考察瑞维鲁胺对咪达唑仑、S-华法林和奥美拉唑药代动力学影响研究正在进行中，已获得的8例受试者阶段性研究结果显示，咪达唑仑（CYP3A4底物）联合240mg瑞维鲁胺用药后，咪达唑仑的AUC_0-t、AUC_0-∞和C_max分别约降低了94.8%、94.7%和90.9%；S-华法林（CYP2C9底物）联合240mg瑞维鲁胺用药后，S-华法林的AUC_0-t、AUC_0-∞和C_max分别约降低了48.6%、53.6%和9.3%；奥美拉唑（CYP2C19底物）联合240mg瑞维鲁胺用药后，奥美拉唑的AUC_0-t、AUC_0-∞和C_max分别约降低了80.3%、79.5%和64.4%。提示瑞维鲁胺是CYP3A4和CYP2C19的强效诱导剂，也是CYP2C9的中效诱导剂。

瑞维鲁胺与主要经CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP2B6代谢的药物合用时，可能会降低这些药物的暴露量。如有可能，建议换用其他药物；如需继续用药，有可能发生药效降低的情况（见[注意事项]）。

2、瑞维鲁胺与转运蛋白的相互作用

体外研究数据显示，瑞维鲁胺可能是P-糖蛋白（P-gp）底物；瑞维鲁胺对P-gp和乳腺癌耐药蛋白（BCRP）有一定抑制作用，瑞维鲁胺与P-gp底物类药品（如地高辛、达比加群、非索非那丁）或BCRP底物类药品（如瑞舒伐他汀、柳氮磺胺吡啶）合并使用可能增加它们的暴露量。此外，基于体外数据，瑞维鲁胺在体内存在抑制有机阴离子转运多肽（OATP1B1和OATP1B3）和多药及毒素外排转运蛋白（MATE1和MATE2-K）的风险，与OATP1B1/OATP1B3底物类药品（如普伐他汀、瑞格列奈、格列苯脲）或MATE1/MATE2-K底物类药品（如二甲双胍）合并使用可能增加它们的暴露量。

一项在前列腺癌患者体内瑞维鲁胺对地高辛（P-gp底物）、瑞舒伐他汀钙（BCRP和OATP1B1/1B3底物）和盐酸二甲双胍（MATE1/2-K底物）药代动力学影响研究正在进行中，尚未获得研究数据。

二、其他药物对瑞维鲁胺的影响

目前尚未开展其他药物对瑞维鲁胺影响的研究，未获得相关研究数据。