甲磺酸伊马替尼胶囊的作用和用法是什么

作用机制：甲磺酸伊马替尼是一种小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂，精准阻断BCR-ABL融合蛋白的ATP结合位点，使下游增殖信号无法传递，从而诱导费城染色体阳性（Ph+）的慢性髓性白血病（CML）细胞凋亡；同时对c-Kit、PDGFR-α/β等受体同样具有抑制作用，因此也能干预胃肠道间质瘤（GIST）等实体瘤的生长路径。

核心用法：成人慢性期CML400mg/日，加速期或急变期600mg/日；无法切除或转移性GIST400mg/日，若治疗反应不足可递增至600-800mg/日。需与餐同服并大量温水送服，既降低胃肠道刺激，又保证血药浓度稳定。对吞咽困难者，可拆开胶囊将药粒分散于水或苹果汁中立即服用，但不可咀嚼或压碎。

原研品牌：瑞士诺华制药（Novartis）旗下商品名格列卫（Glivec），2001年起陆续在全球上市，是首个获得FDA批准的靶向抗肿瘤小分子药物。

国产仿制：国内通过一致性评价并广泛使用的有正大天晴“格尼可”、江苏豪森“昕维”、石药欧意“诺利宁”等，价格约为原研的1/3-1/5，疗效与安全性在真实世界研究中与原研等效。

海外仿制：印度Natco、Cipla等药企亦推出胶囊剂型，主要面向自费市场，100mg×120粒规格价格约为原研的1/6，但购买需关注合法进口与质量追溯渠道。

慢性髓性白血病（CML）：10年生存率由不到20%提升至80%以上，完全细胞遗传学缓解（CCyR）率在治疗12个月时可达70%-85%，使CML从致死性疾病转变为可长期控制的慢性病。

胃肠道间质瘤（GIST）：对于术后高复发风险或无法手术的GIST，中位无进展生存期（mPFS）可达24个月以上，客观缓解率（ORR）约50%，显著推迟疾病进展并改善生活质量。

其他罕见适应证：对伴有FIP1L1-PDGFRα重排的嗜酸粒细胞白血病（HES/CEL）、PDGFR基因重排的骨髓增生异常/骨髓增殖性肿瘤（MDS/MPD）以及隆突性皮肤纤维肉瘤（DFSP）等，伊马替尼同样可诱导深度分子缓解，为无替代疗法患者提供长期生存机会。