曲氟尿苷替匹嘧啶片的作用和用法是什么
曲氟尿苷替匹嘧啶片的作用和用法是什么
标准剂量与周期
- 每1个治疗周期为28天:第1-5天和第8-12天服药,每日2次,早晚餐后30min内整片吞服,两次给药间隔≥8h。
- 推荐起始剂量按体表面积计算:15mg/m²/次(以曲氟尿苷计)。若出现中性粒细胞<1.5×10⁹/L或血小板<75×10⁹/L,需暂停用药并下调剂量至12mg/m²,仍不能耐受者可再降至10mg/m² 。
联合用药与疗程管理
- 可与贝伐珠单抗联合使用,用于不适合强烈治疗的转移性结直肠癌一线维持治疗;也可单药作为三线及以上方案。
- 每周期第15天复查血常规,如血液学毒性恢复则进入下一周期;若毒性持续,最多延迟2周仍不能恢复则永久停药 。
口服注意事项
- 片剂不得掰碎或溶解;接触药片需戴一次性手套,避免皮肤及黏膜暴露。
- 若漏服且距下次服药>4h,可补服;若<4h则跳过,禁止双倍服用 。
曲氟尿苷替匹嘧啶片是哪家公司的
原研与进口
- 原研商品名Lonsurf®(朗斯弗®),由日本大鹏药品工业株式会社开发,2014年在日本首发,后获FDA与EMA批准 。
国产化格局
- 国内已获批多家仿制药并视同通过一致性评价:齐鲁制药、江苏奥赛康、鲁南制药(山东新时代药业)、国药一心等,形成“原研+多家国产”并存局面 。
曲氟尿苷替匹嘧啶片的功效
核心机制
- 曲氟尿苷为核苷类似物,掺入肿瘤细胞DNA后导致链终止,直接抑制DNA合成;替匹嘧啶通过抑制胸苷磷酸化酶,延缓曲氟尿苷代谢,使其血药浓度维持时间延长2-3倍,增强抗肿瘤活性 。
临床获益
- 关键Ⅲ期RECOURSE试验显示,与安慰剂相比,单药治疗难治性转移性结直肠癌可将中位总生存期从5.3个月延长至7.1个月,死亡风险下降32%;亚组分析提示KRAS突变或野生型患者均获益 。
- 真实世界研究联合贝伐珠单抗一线使用,疾病控制率超过80%,且血液学毒性可控 。
适应症边界
- 适用于既往已接受氟嘧啶、奥沙利铂、伊立替康及靶向VEGF/EGFR(RAS野生型)治疗失败或不耐受的转移性结直肠癌;亦被指南写入胃癌后线治疗选择 。
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