依维莫司效果怎么样

在转移性肾细胞癌（mRCC）二线治疗中，依维莫司将中位无进展生存期（mPFS）从安慰剂的1.9个月延长至4.9个月，疾病进展或死亡风险降低约60%。对于胰腺来源的分化良好的神经内分泌瘤（pNET），其mPFS由4.6个月增至11.0个月，绝对获益达6.4个月，且总生存期（OS）呈延长趋势。在激素受体阳性（HR+）/HER2-晚期乳腺癌中，依维莫司联合来曲唑一线治疗的mPFS达19.4个月，优于单用来曲唑的12.9个月（HR=0.64），客观缓解率（ORR）与临床获益率（CBR）分别提升至50.0%与72.7%。

值得注意的是，疗效与mTOR通路激活状态密切相关。存在PIK3CA突变或PTEN缺失的肿瘤对依维莫司更敏感；而在肾癌中，既往抗血管生成治疗失败后再使用依维莫司，仍可观察到肿瘤缩小及症状改善，提示其具有独特的“靶向逃逸”克服机制。此外，依维莫司对结节性硬化症（TSC）相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤（SEGA）和肾血管平滑肌脂肪瘤（AML）亦有效，可显著降低肿瘤体积，部分患者避免侵入性手术。

对于不能吞服片剂的儿童或管饲患者，可选用分散片（Afinitor Disperz）：将规定剂量溶于约30mL水中，轻轻搅拌后立即经口服或胃管给予，随后再用等量水冲洗容器并再次给药，确保剂量完整。严禁与葡萄柚或葡萄柚汁同服，因其抑制CYP3A4，可致依维莫司血药浓度升高3-4倍，增加口腔炎、感染及间质性肺炎等不良反应风险。

治疗前需评估肝功能：Child-Pugh A级无需调整剂量；B级减量至5mg/d；C级慎用并密切监测。合并强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）时，剂量需降至2.5mg/d；反之与强效诱导剂（如利福平、卡马西平）合用，可考虑逐步加量至20mg/d，依据血药浓度个体化调整。建议在治疗第1、4、8、12周监测全血细胞、肝肾功能及血糖，此后每3个月复查，若出现≥2级非感染性肺炎或3级口腔炎，应暂停给药直至恢复至≤1级，再以5mg/d减量重启。

每片活性成分为依维莫司（everolimus），化学名40-O-(2-羟乙基)-雷帕霉素，分子式C53H83NO14，分子量958.25g/mol，属大环内酯类mTOR抑制剂。

不同规格含依维莫司2.5mg、5mg或10mg；非活性成分因剂型及产地略有差异。以Afinitor薄膜衣片为例，含有乳糖单水合物、交联聚维酮、羟丙甲纤维素、硬脂酸镁及抗氧剂丁羟甲苯（E321）；分散片 additionally 含甘露醇、微晶纤维素及胶态二氧化硅。对乳糖不耐受或严重乳糖酶缺乏者需谨慎；丁羟甲苯可能引起罕见过敏反应，表现为皮疹、面部水肿或支气管痉挛，应告知患者一旦出现立即就医。

储存条件：原包装避光、密封，温度不超过25℃，分散片开启后应即溶即用，禁止预先配制保存，以防降解及微生物污染。