瑞厄替尼怎么服用

瑞厄替尼怎么服用

推荐剂量:每日一次200mg,整片吞服,空腹或餐后均可,但需固定时间以维持血药浓度稳定
漏服处理:若距下次服药>12h,立即补服;<12h则跳过,禁止双倍剂量
剂量调整:出现≥3级不良反应时,先暂停用药;恢复后降至100mg/日,仍无法耐受则永久停药
服药细节:用200ml温水送服,不可掰碎或溶解,避免影响肠溶包衣;同时避免与升高血肌酸磷酸激酶的药物(如他汀类)及强效CYP3A4抑制剂(如克拉霉素、伊曲康唑)同用

瑞厄替尼禁忌人群

绝对禁忌:对瑞厄替尼任一辅料过敏者;先天性长QT综合征或基线QTcF>470ms者;妊娠及哺乳期女性
相对禁忌
  • 中重度肝损害(Child-Pugh B/C):清除率下降,暴露量升高,需权衡风险
  • 重度肾损害(eGFR<30ml/min):缺乏数据,潜在蓄积风险
  • 合并可延长QT间期药物(如胺碘酮、莫西沙星):需每周监测心电图,QTc>500ms时停药
  • 活动性感染或未控制的高血压:可能加重心肌应激,需先控制基础病

依奉阿克的功效和作用

靶点与机制:双效酪氨酸激酶抑制剂,同步阻断ALK与c-Met信号轴,抑制下游PI3K/AKT、MAPK通路,诱导G1期阻滞与凋亡
关键疗效
  • III期研究(NCT04009317):一线治疗ALK阳性晚期NSCLC,中位无进展生存期24.87个月,疾病进展或死亡风险下降53%(HR=0.47)
  • 脑转移亚组:颅内客观缓解率(CNS-ORR)为克唑替尼3.32倍,中位颅内PFS显著优于多数二代ALK抑制剂
  • 耐药优势:耐药突变以L1196M、G1269A为主,后续可序贯其他二代ALK抑制剂;而G1202R突变发生率低于阿来替尼布格替尼
    安全画像:TRAEs导致停药率仅4.58%,3-4级不良反应低于同类;最常见为1-2级消化道反应,无间质性肺病黑框警告

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