瑞维鲁胺的作用
瑞维鲁胺的作用
瑞维鲁胺是一种雄激素受体(AR)抑制剂,其主要作用是竞争性抑制雄激素与AR结合,从而抑制AR核移位及DNA结合,降低AR介导的基因转录。这种作用机制使得瑞维鲁胺能够有效抑制前列腺癌细胞的生长和增殖,尤其适用于治疗高瘤负荷的转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)患者。在临床试验CHART研究中,瑞维鲁胺组的前列腺特异抗原(PSA)应答率和PSA未检出率均显著高于比卡鲁胺组,这表明瑞维鲁胺在延缓疾病进展和降低肿瘤扩散风险方面具有显著优势。
瑞维鲁胺的用法
瑞维鲁胺的推荐剂量为240mg(3片80mg/片的片剂),每日一次,口服给药,需整片吞下。患者可以在进餐后或空腹时服用。在治疗过程中,患者还应同时接受雄激素剥夺治疗(ADT),即同时接受促性腺激素释放激素类似物(GnRHa)治疗或已接受过双侧睾丸切除术。如果患者未能按时服药,应尽快在当天补服处方剂量;如果错过服药一整天,次日仍按正常剂量继续服药。若患者出现≥3级毒性或不可耐受的不良反应,应暂停给药,直至症状改善至≤1级或原有级别,之后以相同剂量或必要时下调剂量(160mg或80mg)重新用药。
瑞维鲁胺作用及注意事项
瑞维鲁胺通过抑制雄激素受体信号通路,阻断肿瘤细胞生长所需的激素刺激,从而达到治疗前列腺癌的效果。在使用瑞维鲁胺时,需要注意以下几点:
- 肝脏毒性:瑞维鲁胺可能会引起肝功能异常,如转氨酶升高,因此患者需要定期进行肝功能检查。
- 高血压:部分患者可能会出现高血压,需密切监测血压变化。
- 心电图QT间期延长:在CHART研究中,瑞维鲁鲁胺组有患者报告心电图QT间期延长,使用期间应关注心电图变化。
- 避孕措施:在治疗期间和末次给药后3个月内,患者和具有生育能力的女性伴侣发生性行为时,应同时使用避孕套以及另外一种高效避孕方法。
- 特殊人群用药:尚未确定瑞维鲁胺在18岁以下的儿童或青少年患者中的安全性和有效性;老年患者无需调整剂量;轻度肝功能损害的患者无需调整剂量,但中度或重度肝功能损害患者不建议使用;轻度肾功能损害的患者无需调整剂量,但中度或重度肾功能损害患者不建议使用。
- 药物相互作用:瑞维鲁胺与主要经CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP2B6代谢的药物合用时,可能会降低这些药物的暴露量;与P-gp底物类药品或BCRP底物类药品合并使用可能增加它们的暴露量。
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