阿来替尼多少钱一支2025

黑你莫属

来源:觅健 2025-07-03 15:05:15

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药品基本信息

药品信息概要：阿来替尼，临床常用盐酸阿来替尼，西药名。常用剂型有胶囊剂。为治疗非小细胞肺癌的靶向药物。用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。

通用名称：阿来替尼

处方类型：处方药

医保类型：非医保

参考价格：15232.00元-49980.00元

药品详细信息

适应症：

本品单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。

药物相互作用：

1、阿来替尼对其他药物的作用：CYP底物体外研究表明，临床相关浓度的阿来替尼及其主要的活性代谢产物（M4）均不会抑制CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19或CYP2D6。阿来替尼和M4对CYP3A4具有较弱的时间依赖性抑制作用。体外研究中，临床浓度的阿来替尼对CYP3A4和CYP2B6有潜在的弱诱导作用。一项在ALK阳性非小细胞肺癌患者中开展的临床药物-药物相互作用研究结果证明，阿来替尼多次给药对咪达唑仑（一种敏感的CYP3A底物）的暴露量无影响。因此，与CYP3A底物合并用药时无需调整剂量。尽管体外研究表明阿来替尼是CYP2C8的抑制剂，但生理药代动力学（PBPK）模型支持以下观点，即临床相关浓度的阿来替尼不太可能增加合并给予的CYP2C8底物的血浆浓度。P-gp和BCRP底物在体外，阿来替尼和M4是外排转运蛋白P-糖蛋白（P-gp）和乳腺癌耐药蛋白（BCRP）的抑制剂。因此，阿来替尼可能会增加合并给予的P-gp或BCRP转运蛋白底物的血浆浓度（预计暴露量增加不会超过2倍）。当阿来替尼与治疗指数狭窄的P-gp或BCRP底物（例如：地高辛、达比加群、甲氨蝶呤）合并用药时，建议进行适当的监测。

2、其他药物对阿来替尼的影响：体外数据表明，CYP3A4是介导阿来替尼及其主要的活性代谢产物M4代谢的主要酶，CYP3A占肝脏总代谢的40%-50%。M4在体外对ALK的抑制效价和活性与阿来替尼相似。CYP3A诱导剂600mg利福平（一种CYP3A强诱导剂）每日一次，连续多次口服给药与600mg阿来替尼单次口服合并用药对阿来替尼和M4的总暴露量的影响较小（联合/不联合利福平用药时的几何平均比值[90%置信区间]：Cmax：0.96[0.88-1.05]，AUCinf：0.82[0.74-0.90]）。因此，本品与CYP3A诱导剂合并用药时无需调整剂量。CYP3A抑制剂400mg泊沙康唑（一种CYP3A强抑制剂）每日两次，连续多次口服给药与300mg阿来替尼单次口服合并用药对阿来替尼和M4的总暴露量的影响较小（联合/不联合泊沙康唑用药时的几何平均比值[90%置信区间]：Cmax：0.93[0.81-1.08]，AUC_inf：1.36[1.24-1.49]）。因此，本品与CYP3A抑制剂合并用药时无需调整剂量。

3、增加胃部pH值的药物尽管阿来替尼在体外的水溶解度具有pH值依赖性，但一项专门针对40mg埃索美拉唑（一种质子泵抑制剂）每日一次的药物-药物相互作用研究证明，该合并用药没有对阿来替尼和M4的总暴露量产生临床相关影响。因此，本品与质子泵抑制剂或其他能增加胃部pH值的药物（例如：H2受体拮抗剂或抗酸剂）合并用药时无需调整剂量。转运蛋白对阿来替尼处置的影响体外数据表明，阿来替尼不是P-gp的底物。阿来替尼和M4也不是BCRP或有机阴离子转运多肽（OATP）1B1/B3的底物。但M4是P-gp的底物。阿来替尼对P-gp具有抑制作用，因此预计阿来替尼与P-gp抑制剂合并用药不会对M4暴露量产生相关影响。

毒理作用：

1、一般毒理：在大鼠和猴重复给药毒性试验中，在临床相关暴露水平下的毒性靶器官包括但不限于红细胞系统、胃肠道和肝胆系统。在暴露量等于或大于人体推荐剂量给药下暴露量的10％-60％（按AUC计）时，可见红细胞形态异常。在暴露量等于或大于人体推荐剂量下AUC暴露量的20％-120％时，大鼠和猴中均可见胃肠道粘膜增殖区延伸。在暴露量等于或大于推荐剂量下人体暴露量的20％-30％（按AUC计）时，大鼠和/或猴中不仅观察到肝脏碱性磷酸酶（ALP）和直接胆红素升高，而且还观察到胆管上皮出现空泡形成/变性/坏死以及肝细胞增大/局灶性坏死。一般毒理学研究结果还显示，大鼠和猴在相当于或大于人体推荐剂量下暴露水平（按AUC计）的2.6倍和0.5倍时，雄性和雌性生殖器官未产生不利影响。在接近临床相关暴露量时，在猴中可见轻度降压作用。未单独进行幼年动物研究。大鼠在暴露剂量相当于或大于人体推荐剂量下暴露量的4.5倍时，可引起牙齿和骨生长改变，牙齿改变包括变色、牙齿大小变化、伴随组织病理学出现成釉质细胞和成牙本质细胞层破坏。另外发现股骨和胸骨的骨小梁减少、破骨细胞活动增强。

2、遗传毒性：阿来替尼Ames试验结果阴性，代谢活化条件下中国仓鼠肺（CHL）细胞染色体畸变试验、小鼠骨髓微核试验结果均为阳性。

3、生殖毒性：妊娠大鼠与兔器官形成期给予阿来替尼，相当于人体推荐剂量的2.7倍时（按AUC计），可引起母体毒性，并导致胚胎-胎仔毒性及流产。妊娠大鼠给予相同剂量时，导致胎仔偏小伴骨化过程延迟和器官轻微异常。兔胚胎-胎仔毒性预试验结果显示，器官形成期经口给予阿来替尼27mg/kg/天（约人用剂量暴露量AUC_{（0-24h,ss）}的2.9倍），可引起母体毒性，并导致3/6只孕兔出现流产及胚胎-胎仔全部死亡，其余3只孕兔仅有很少的存活胎仔、可见胎仔与胎盘重量降低、食管后锁骨下动脉。大鼠胚胎-胎仔毒性预试验结果显示，器官形成期经口给予阿来替尼27mg/kg/天（约为人用剂量暴露量AUC_{（0-24h,ss）}的4.5倍），可引起所有孕鼠的全部胚胎-胎仔丢失；剂量≥9mg/kg/天（约人用剂量暴露量AUC_{（0-24h,ss）}的2.7倍），可引起母体毒性及发育毒性，包括胎仔体重降低、肾盂扩张、胸腺索、心室小和心室壁薄、骶椎与尾椎数量减少。尚未开展动物生育力研究来评价本品对生育力的影响，一般毒性研究中未见对雌、雄动物生殖器官产生影响。

4、致癌性：尚未进行致癌性试验

5、其他：阿来替尼吸收波长为200至400nm的紫外线，在鼠成纤维细胞培养物实施的一项体外光安全性按显示，阿来替尼在UVA照射后可能存在光毒性。阿来替尼能穿过大鼠的血脑屏障并且留在脑组织内，在给药后24小时，CNS-血浆的放射性浓度比值在0.9至1.5之间。