德曲妥珠单抗医保新规

贻笑大方

来源:觅健 2025-04-07 12:05:15

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关键词：德曲妥珠单抗医保新规价格下调HER2阳性HER2低表达

药品基本信息

药品信息概要：注射用德曲妥珠单抗，西药名。抗肿瘤药。本品适用于治疗符合用药条件的HER2阳性乳腺癌、HER2低表达乳腺癌、HER2阳性胃癌及HER2突变肺癌患者。

通用名称：注射用德曲妥珠单抗

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：3320.00元-8690.00元

药品详细信息

规格：

100mg/瓶。

有效期：36个月

药代动力学：

1、吸收

本品通过静脉输注给药。尚未进行其他给药途径的研究。

2、分布

基于群体药代动力学分析，本品和拓扑异构酶I抑制剂（DXd）的中央室分布容积（Vc）典型估计值分别为2.68L和27.0L。

体外研究表明，人血浆蛋白与DXd的结合率的平均值约为97%。

体外研究表明，DXd的全血和血浆药物浓度比约为0.6。

3、生物转化

本品在溶酶体酶的作用下发生细胞内裂解，释放DXd。

预期人源化HER2IgG1单克隆抗体通过与内源性IgG相同的方式经分解代谢途径降解为小分子肽和氨基酸。

人肝脏微粒体体外代谢研究表明DXd主要通过氧化途径被CYP3A4代谢。

4、消除

基于群体药代动力学分析，转移性HER2阳性或HER2低表达乳腺癌患者静脉输注本品后，本品的清除率典型估计值为0.41L/天，DXd的典型清除率为19.6L/小时。本品的消除半衰期（t_1/2）为5.7天，释放的DXd的表观t_1/2约为5.6天。在体外，DXd是P-gp、OATP1B1、OATP1B3、MATE2-K、MRP1和BCRP的底物。在5.4mg/kg和6.4mg/kg剂量下观察到本品中等程度的蓄积（与第1周期相比，第3周期约有35%-39%蓄积）。

大鼠经静脉内给予DXd后，主要排泄途径是通过胆汁途径经粪便排泄。DXd是尿液、粪便和胆汁中最多的药物组分。猴单次经静脉内给予本品（6.4mg/kg）后，释放出的原型药物DXd是尿液和粪便中含量最大的药物组分。未在人体中研究DXd的排泄。

5、药物相互作用

（1）临床研究

CYP3A抑制剂对DXd的影响：与伊曲康唑（一种强效CYP3A抑制剂）和多剂量本品联合用药后，德曲妥珠单抗和DXd的稳态AUC_0-17天分别增加11%和18%。这些变化的影响不具有临床意义。OATP抑制剂对DXd的影响：与利托那韦（一种OATP1B/CYP3A双重抑制剂）和多剂量本品联合用药后，德曲妥珠单抗和DXd的稳态AUC_0-17天分别增加19%和22%。这些变化的影响不具有临床意义。

（2）体外研究

DXd对CYP酶的影响：DXd不抑制CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A，也不诱导CYP1A2、CYP2B6或CYP3A。

DXd对转运体的影响：在临床相关浓度下（稳态Cmax约为0.2μmol/L），DXd抑制OAT1（IC50值为12.7μmol/L）、OAT3、OCT1、OCT2、OATP1B1（IC50值为14.4μmol/L）、OATP1B3、MATE1、MATE2-K、P-gp、BCRP或BSEP转运体的可能性较低。

其他药物对DXd的影响：DXd是OATP1B1、OATP1B3、MATE2-K、Pgp、MRP1和BCRP的底物。

6、线性/非线性

静脉给药时，在3.2mg/kg-8.0mg/kg剂量范围内（约推荐剂量的0.6-1.5倍），本品和释放的DXd的暴露量与剂量呈正比，存在低至中度的个体间变异性。

7、特定人群

基于群体药代动力学分析，年龄（20-96岁）、人种、种族、性别和体重对本品或释放的DXd的暴露量均不存在有临床意义的影响。

（1）儿童患者

尚未在儿童或青少年中进行本品的药代动力学研究。

（2）老年人

群体药代动力学分析显示年龄（20-96岁）对本品的药代动力学无影响。

（3）肾功能损害

未进行专门的肾功能损害研究。基于包括轻度（肌酐清除率[CLcr]≥60且<90mL/min）或中度（CLcr≥30且<60mL/min）（依据Cockcroft-Gault估算）肾功能损害患者的群体药代动力学分析，与正常肾功能（CLcr≥90mL/min）相比，本品或释放的DXd的药代动力学未受到轻度或中度肾功能损害的影响。

（4）肝功能损害

未进行专门的肝功能损害研究。基于群体药代动力学分析，在轻度肝功能损害患者中未观察到德曲妥珠单抗的药代动力学有临床意义的差异，而AST和总胆红素水平越高，拓扑异构酶I抑制剂DXd的清除率越低。这些变化的影响预期不具有临床意义。